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Csar Ramrez Reyes

Propiedades farmacocinticas
-Biodisponibilidad: 50-70%
-Alta unin a albmina: 90-95%
-Vida Media 15 min (Inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa
plaquetaria)
-Disminucin de la sntesis de tromboxano A2

Efectos Adversos
-Gastrointestinales
-Hipersensibilidad, asma

Interacciones medicamentosas
-Anticoagulantes orales, antidiabticos orales, fenitona

Antiagregante de primera eleccin

Actividad Antiagregante de amplio espectro, Inhiben la


agregacin plaquetaria dependiente de ADP

Mecanismo de Accin
-Bloquean el receptor para ADP
-Inhiben la unin del fibringeno al receptor GP Iib/IIIa
-Suprimen la accin inhibitoria del ADP sobre la actividad del
AMPc
-Su efecto tarda 3-5 das (Ticlopidina) o 4-7 das (Clopidogrel)
-Su efecto tarda 3-4 das (Ticlopidina) o 5-7 das (Clopidogrel)
en desaparecer
(Suspender 1 semana antes de ciruga)

Farmacocintica:
-Buena absorcin oral (biodisponibilidad 80-90%; alimentos)
-Alta unin a protenas plasmticas (95%)
-Amplio metabolismo heptico
-VM 25-40 horas

Efectos Adversos
-Diarrea, neutropenia, Agranulocitosis, anemia aplsica

Farmacocintica:
-Buena absorcin oral
-Amplio metabolismo heptico
-Vm 8 horas

Efectos Adversos:
-Rash, Diarrea

Mecanismo de Accin:
-Inhibicin de fosfodiesterasa:
AMPc
-Inhibicin de reutilizacin de adenosina

ADP

Propiedades farmacocinticas:
-Biodisponibilidad 50%, alta unin a protenas plasmticas
(90%)

Es menos eficaz que la aspirina, pero parece potenciar el


efecto antiagregante de la misma

Efectos adversos: Cefalea y Diarrea

Dosis: 50-100 mg/8 h, VO

Farmacocintica:
-Altamente hidrosoluble y se absorbe de forma completa y rpida
en el estmago y en tracto gastrointestinal superior con un
pico de concentracin plasmtico 60-90 min.

-En la circulacin, del 98% se encuentra unida a protenas


(albumina) y solo el restante es biolgicamente activa
-Su desplazamiento incrementa su actividad anticoagulante, al
igual que su eliminacin
-Inhibe la Epoxido Reductasa y posiblemente en menor grado

la Reductasa en vit. K , ocasionando una deplecin en


hgado y plasma de la vit. K reducida (KH2), ya que la vit. K
es secuestrada en su forma de epxido, disminuyendo as
la carboxilacin de los factores dependientes de vit. K (II,
VII, IX, X y protenas C y S).

-Por esto

induce la produccin heptica de factores


dependientes de vit. K descarboxilados o parcialmente
carboxilados y entre menos residuos tenga carboxilados,
menor es su actividad procoagulante.

-Se acumula principalmente en hgado (microsomas)


-La Vm de eliminacin es de 35-45 hrs.
-Control, por Tiempo de Protombina (2-3)
-Las dosis requeridas para conseguir una anticoagulacin
completa oscila entre 1mg y 20 mg/da
-Dos enantimeros, la forma S-warfarina (+ potente), se
hidroxila por el citocromo P450 a 7-hidroxiwarfarina y la Rwarfarina se metaboliza por CYP1A2 a 6-8 hidroxiwarfarina

-Deben indicarse simultneamente con Heparina

-Indicaciones:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Tromboembolismo venoso,
Pacientes con fibrilacin auricular,
Prevencin de recurrencia de infarto agudo de
miocardio.
Prevencin de muerte sbita en pacientes con infarto
agudo del miocardio.
Prevencin del embolismo al Sistema Nervioso
Central.
Prevencin del infarto agudo del miocardio en
pacientes con enfermedad arterial perifrica.
Para el tratamiento de la deficiencia de
antitrombina III.

Efectos

Secundarios

-Sangrado
-Necrosis Cutnea ( Ms en personas con deficiencia de
Protena C y S)
-Malformaciones Fetales (seas, microcefalia, ceguera,
retraso mental, embriopata por Warfarina).

Es un Glucosaminoglicano compuesto por cadenas con


residuos alternante de glucosamina D y cido hialurnico

Ejerce un efecto anticoagulante potenciando la inactivacin


por parte de la antitrombina III de la trombina, del factor Xa
y del Factor Ixa

La inactivacin se realiza tras la formacin de un complejo


ternario en que la heparina, a travs de un pentasacrido,
se une a la antitrombina, y este complejo heparinaantitrombina se une finalmente a la trombina.

El principal efecto secundario es la hemorragia, cuyo riesgo


aumenta con diferentes enfermedades, como la
endocarditis bacteriana, la hemofilia y las enfermedades
hepticas, gastrointestinales y del tracto urinario.

La heparina est indicada en el tratamiento de todo el


espectro de los sndromes coronarios agudos indicada en el
intervencionismo coronario y en los pacientes tratados con
angioplastia primaria
Heparina Estndar

HBPM

Masa molecular promedio de 15 kD


Escasa Biodisponibilidad
Marcada interaccin con endotelio,
macrfagos y protenas. plasmticas
Cintica de eliminacin compleja
Vida media dependiente de la dosis
Accin anti Xa/IIa 1:1
Interaccin con plaquetas

Masa molecular Promedio 5 kD


Elevada Biodisponibilidad
Escasa interaccin con endotelio,
macrfagos y protenas plasmaticas
De primer orden
Vida media prolongada
Accin Xa/IIa 3-4:1
Escasa Interaccin con plaquetas

Contraindicaciones

Absolutas

-Hipertensin Arterial Maligna


-Sangrado Activo
-Hemorragia Cerebral o Subaracnoidea
-Ciruga ocular, cerebral o de Mdula espinal reciente

Son derivados de la heparina no fraccionada obtenidos


mediante la degradacin enzimtica o qumica de sta.

La principal ventaja sobre la heparina no fraccionada es en


su menor unin a protenas, lo que les da un efecto
anticoagulante ms predecible

Tienen una vida media ms larga y permite una


administracin cada 12 h.

Se unen tambin a la antitrombina para ejercer su efecto


anticoagulante y son mejores inhibidores del FXa
que la heparina no fraccionada.

Los Efectos Secundarios son muy similares a los de la


heparina no fraccionada. No deben administrarse en
pacientes que hayan tenido hemorragias severas previas,
trombocitopenia inducida por heparina y en los que vayan
a ser intervenidos con anestesia espinal.

Su uso est bien establecido en el tratamiento mdico de


los sndromes coronarios agudos

Los 2 productos ms utilizados en cardiopata isqumica


son la dalteparina y la enoxaparina. La dosis de dalteparina
es 120 U/12 h por va subcutnea y la de enoxaparina es 1
mg/kg/12 h tambin por va subcutnea.