Penyalutan tablet adalah pelapisan sediaan obat dengan suatu pelapis baik cairan maupun padatan yang umumnya bersifat inert.
Syarat tablet inti yang baik
Bentuk tablet secembung mungkin
Kekerasan tablet baik / tinggi Kerapuhan sekecil mungkin Mempunyai waktu hancur yang cepat
Syarat tablet yang telah disalut :
Permukaan tablet salut harus halus Lapisan penyalut harus stabil, tidak mudah retak Pewarnaan harus rata Kenaikan berat tablet sekecil mungkin Zat aktif tetap stabil, dan mempunyai ketersediaan hayati yang baik Bentuk dan besar tablet sedemikian rupa sehingga mudah ditelan
Penyalutan dg Lapisan Gula
Penyalutan dengan lapisan gula dikenal dengan proses drageifikasi.
Bahan penyalut berupa larutan gula atau suspensi campuran gula dan bahan pengisi Penguapan solven bisa dipercepat dengan penyemprotan udara panas
Keuntungan penyalutan dengan gula :
1. Bahan baku tidak mahal dan mudah diperoleh 2. Komponen penyusun dapat diterima dengan baik 3. Tingkat kekritisan proses tidak setinggi spt pada penyalutan lapisan tipis 4. Pada kondisi kelembapan yang tinggi lebih stabil bila dibandingkan dengan sediaan yang disalut lapisan tipis Keterbatasan : 1. Ukuran dan bobot tablet akhir meningkat scr bermakna 2. Perlu ketrampilan untuk mendapatkan hasil akhir yang menarik 3. Sulit untuk diprinting
Tahapan proses penyalutan dengan gula
1. Sealing Bertujuan untuk menghalangi penetrasi air ke dalam core Memperkeras permukaan tablet Bahan : cellulosa acetate phthalate (CAP), HPMC, HPC (umumnya digunakan 15-30% dalam pelarut organik) Untuk mencegah perlekatan tablet selama proses dapat digunakan talk Pada tahap ini tebal lapisan yang diperlukan sekitar 2-6 lapis Jenis dan jumlah lapisan pelarut ditentukan oleh bentuk tablet, higroskopisitas tablet inti, sensitifitas tablet inti thd air 2. Subcoating Berfungsi untuk menutup permukaan sisi tablet shg berbentuk elips/bundar Ada 2 cara : penyalut ditambahkan dalam bentuk suspensi, atau ditambahkan scr bergantian antara larutan penyalut dan serbuk penabur. Pada subcoating bisa terjadi permukaan tablet mjd kasar, hal ini karena : Adanya kelebihan serbuk penabur yg dapat terdeposit dalam bentuk aglomerat pada permukaan tablet Tablet berputar tll lama sesudah penambahan penabur Pemakaian larutan penyalut untuk membentuk lapisan penutup tidak cukup untuk membasahi seluruh tablet
Smoothing Untuk menghaluskan permukaan tablet setelah subcoating Bahan : gula, PGA, dan air Dapat timbul bintik pada permukaan drage karena migrasi kelembapan ke permukaaan sesudah proses penyalutan selesai. Selama proses penyalutan dengan sirup, tablet jangan dibiarkan tll lama dalam keadaan statis
4. Coloring Bertujuan untuk mewarnai permukaan tablet dengan bahan pewarna terpilih Bahan : gula, PGA, air, bahan pewarna Warna drage akan terbentuk dengan baik jika lapisan zat warna terdiri dari bbrp lapisan. Penambahan zat warna pada sirup dilakukan setelah tablet yang disalut menunjukkan penampilan yang licin
Keuntungan penggunaan zat warna tidak larut air :
1. Tidak larut air 2. Tetap berada pada warna asal pada tempat dimana zat warna tidak larut air terdeposit 3. Tidak ikut bermigrasi dengan pelarut 4. Lebih stabil terhadap cahaya 5. Waktu penyalutan relatif lebih singkat 6. Di pasaran lak tersedia dalam bentuk suspensi.
5. Polishing Bertujuan untuk mengkilapkan permukaan tablet Bahan yang umum digunakan untuk mengkilapkan : sera karnauba, sera alba, sera flava 6. Printing Bertujuan untuk mengidentifikasi produk akhir, misalnya dengan nama produk, kekuatan dosis, logo, atau nama perusahaan. Proses printing dapat dilakukan sebelum atau sesudah polishing.
Penyalutan dengan Lapisan Tipis
o Dikenal dengan penyalutan film atau film coating o Ada 3 macam penyalutan dengan lapisan tipis : a) Salut film konvensional b) Salut film untuk modifikasi pelepasan c) Salut enterik o Keuntungan : a) Bentuk yang dapat disalut lebih beraneka ragam b) Proses penyalutan lebih cepat c) Penambahan berat untuk penyalutan lebih kecil d) Dapat dilakukan otomatis atau semi otomatis o Bahan : polimer pembentuk lapisan tipis, pelarut, plasticizer, dan pewarna.
Perbedaan tablet salut gula dan salut film
Ciri-ciri
Tablet salut film
Tablet salut gula
penampilan
Mempertahankan bentuk asli tablet
Tablet dibulatkan dg penyalutan
berulang
Peningkatan bobot tablet
2-3%
20-50%
Break line
Memungkinkan untuk diberi logo/
garis bagi
Tidak memungkinkan untuk garis
bagi, logo hanya dapat diperoleh dengan pencetakan tulisan
Pelatihan operator
Murah
Perlu diperhitungkan
Tahapan proses
Satu tahap
Banyak tahap
Fungsi penyalutan
Dapat untuk pelepasan terkontrol
Tidak untuk pelepasan terkontrol
Polimer yang umum digunakan dalam penyalutan lapisan tipis
Polimer
Keterangan
Metilselulosa (MC)
Larut dalam air dingin, larutan lambung, dan dlm bbrp
lart.organik
Etilselulosa (EC)
Larut dlm pelarut organik, tdk larut dlm air dan cairan lambung, digunakan tunggal dalam formula pelepasan termodifikasi, dan dikombinasi dengan selulosa yang larut air untuk formula leas cepat
Hidroksietilselulosa (HEC)
Larut dalam air dan cairan lambung
Methilhidroksietilselulosa (MHEC)
Larut dlm air dan cairan lambung. Memiliki sifat
pembentuk lapisan tipis yang mirip dengan HPMC tapi kurang larut dalam pelarut organik
Hidroksipropil selulosa
Larut dalam air dingin, cairan lambung, dan pelarut
polar. Menjadi lengket ketika kering shg tidak sesuai digunakan sendiri, sering digunakan dalam kombinasi dg polimer lainnya untuk mengoptimalkan adhesivitas penyalutan.
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC)
Larut dalam air dingin, cairan lambung, alkohol dan
hidrokarbon terhalogenasi. Pembentuk lapisan tipis yang sangat baik, dan merupakan polimer yang sangat banyak digunakan. Dapat digunakan bersama laktosa untuk meningkatkan adhesivitasnya.
Natrium karboksimetilselulosa (CMC Na)
Larut dalam air dan pelarut polar
Polimer yang umum digunakan untuk salut enterik
Polimer
Profil kelarutan
Keterangan
Shellac
Di atas pH 7
Digunakan pada salut gula. Nilai pH
yang tinggi diperlukan untuk disolusi, mungkin menyebabkan penundaan pelepasan
Selulosa asetat ftalat
Di atas pH 6
Nilai pH yang tinggi diperlukan untuk
disolusinya (keterbatasan). Membentuk lapisan tipis yang rapuh, shg perlu dikombinasikan dengan polimer yang lain.
Polivinilasetat ftalat (PVAP)
Di atas pH 5
Hidroksipropil metilselulosa ftalat (HPMCP)
Di atas pH 4,5
Polimer dari asam
metakrilat dan bentuk esternya
Disolusi terjadi di atas
pH 5
Profil disolusi yang optimal untuk salut
enterik
Perubahan komposisi pelarut selama proses penyalutan, jika :
1. Pelarut / campuran pelarut baik maka tidak dijumpai kesulitan 2. Pelarut / campuran pelarut bukan pelarut yang baik maka selama penguapan terjadi pergeseran kesetimbangan termodinamika yang menyebabkan polimer mengendap sebelum terbentuk lapisan tipis. Pelarut organik, memiliki sifat : 1. Mudah memperoleh tablet salut yang sangat resisten 2. Teknik mudah 3. Mudah menguap 4. Mahal 5. Pencemaran lingkungan 6. Sisa pelarut pada tablet akhir harus dipantau Pelarut air, selama penyalutan perlu kondisi yang lebih kompleks dan sulit karena air lebih sulit menguap yang dapat berpengaruh pada stabilitas obat.
Bahan pelentur atau pemlastis (plasticizer) adalah bahan tambahan yang digunakan untuk memperbaiki sifat lapisan tipis penyalut. Pemilihan pemlastis dipengaruhi oleh jenis polimer, pelarut, bentuk tablet inti, dan teknik aplikasi. Terdapat 2 macam proses penambahan pemlastis : 1. Internal plasticization 2. Eksternal plasticization Penggolongan pemlastis : 1. Golongan poli-ol, contoh. Gilserin, propilen glikol, polietilen glikol 2. Golongan ester-ester organik, contoh ester ftalat (dietil, dibutil), ester-ester sitrat 3. Golongan minyak / gliserida, contoh minyak jarak
Permasalahan dalam pembuatan tablet salut lapisan tipis
1. Blistering / wrinkling yaitu kerutan pada permukaan tablet salut, dapat disebabkan karena terkelupasnya lapisan penyalut dari permukaan tablet 2. Chipping terkelupasnya lapisan film penyalut pada tepi tablet 3. Cratering terkelupasnya lapisan tablet / penyalut sehingga membentuk lubang/ kawah 4. Picking kerusakan lapisan penyalut yang diakibatkan karena saling menempelnya tablet inti yang apabila kemudian terpisah akan menyebabkan lapisan penyalut terlepas dari salah satu tablet dan melekat pada tablet yang lainnya. 5. Pitting kerusakan lapisan penyalut berupa lubang kecil dipermukaan tablet salut 6. Blooming lapisan penyalut mjd tdk mengkilap bila disimpan pada suhu tinggi
7. Blushing bintik-bintik putih atau kabur pada lapisan penyalut film 8. Colour variation tidak ratanya warna pada lapisan penyalut 9. Infilling kerusakan karena terbentuk gelembung pada saat penyemprotan 10. Orange peel/roughness permukaan tablet kasar menyerupai kulit buah jeruk 11. Cracking/splitting lapisan film pada bagian mahkota tablet pecah
