ANALGETIK ANTI

PIRETIK
By : Rani Dewi P, S.Farm,
M.Si, Apt

Deffinisi
ANALGESIK :
menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

ANTIPIRETIK :
menurunkan demam

ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan

 Analgetika atau obat penghilang rasa

nyeri adalah zat-zat yang
mengurangi atau menghalau rasa
nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran (perbedaan dengan
anastetika umum)
Antipiretik atau adalah zat-zat yang
mengurangi atau menghalau suhu
badan yang tinggi (demam)

Mekanisme kerja

 Cara kerja NSAIDS sebagian besar

berdasarkan hambatan sintesa
prostaglandin dimana kedua jenis
ciklo-oksigenase diblokir
NSAIDS idealnya hanya
menghambat ciklo-oksigenase
II/COX-II (peradangan) dan tidak COXI (perlindungan mukosa lambung)

Mekanisme Kerja
Efek Analgesik :
menghambat sintesis PGE&PGI
Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
me pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

ANALGETIK PERIFER

Parasetamol
Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan
benorilat
Penghambat prostaglandin
(NSAIDS) ; ibupropen
Derivat-derivat Pirazolinon :
aminofenazon
Derivat-derivat antranilat :
mefenaminat
Lainnya : benzidamin

 Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa
nyeri tanpa mempengaruhi susunan saraf
pusat atau menurunkan kesadaran, juga
tidak menimbulkan ketagihan (intensitas
nyeri ringan sampai sedang)
Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu
badan hanya pada keadaan demam. Daya
antipiretiknya berdasarkan rangsangan
terhadap pusat pengatur kalor di
hipotalamus yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dan
bertambahnya pengeluaran kalor dan
disertai keluar keringat yang banyak.

 Efek anti radang atau anti

inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti
radang, khususnya kelompok
NSAIDS (Non-Steroid Anti Inflamasi
Drugs) termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa
nyeri yang disertai peradangan

Efek Samping
Efek samping yang paling umum adalah
gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat prostaglandin=NSAIDS,
derivat-derivat pirazolinon), kerusakan
darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan
hati dan ginjal (parasetamol, penghambat
prostaglandin), dan juga reaksi alergi
pada kulit.

Efek samping ini terutama terjadi

pada penggunaan lama atau dalam dosis
tinggi.

ANALGETIK ANTI RADANG

(NSAIDS)
NSAIDS (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)
berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang
dan sering digunakan untuk menghalau gejala
penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
artrosis.
Obat ini juga efektif untuk peradangan lain
akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan).
Juga pada setelah
pembedahan atau
memar akibat olah raga.
Intinya obat ini
mencegah pembengkakan bila
diminum
sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.

Penggolongan
Salisilat : asetosal, benorilat dan
diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari
pada dosis analgetik. Tetapi karena resiko
efek samping sehingga jarang digunakan
dalam obat rema.
Asetat : diklofenak, alklofenak,
indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena
menimbulkan reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang
terkuat daya anti radangnya. Tetapi
lebih sering menyebabkan keluhan
lambung.

 Propionat: Ibupropen, ketopropen,

naproksen
Oxicam : piroksikam, tenoxicam,
meloxicam
Antranilat: mefenaminat, nifluminat
dan meclofenamic acid
Pirazolon : (oxy) fenilbutazon,
azapropazon
Lainnya : Nabumeton, benzidamin
kream 3%, bufexamac kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang
tetapi kurang efektif pada gangguan
rematik

Efek Samping

Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri

lambung, gastritis
Obat yang banyak menimbulkan keluhan
lambung serius adalah indometasin,
piroksikam.
Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi,
kelainan pada regulasi elektrolit dan air
(udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG)
memelihara volume darah yang mengalir
melalui ginjal (perfusi) karena
terhambatnya sintesa PG maka perfusi
dan laju filtrasi glomeruler berkurang
dengan efek-efek tersebut.

Efek Samping

Agregasi trombosit dikurangi, sehingga

masa perdarahan dapat diperpanjang.
Efek ini reversible kecuali asetosal.
Reaksi kulit : ruam dan urtikaria
(diklofenak dan sulindac)
Lain-lain : bronkokontriksi, gangguan
fungsi hati (diklofenak)

PARA AMINO
FENOL
Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid
Parasetamol

Digunakan pertama tahun 1893

Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

Efek Samping

Jarang terjadi alergi

Anemia hemolitik
Nefropati
Hepatotoksik

PIRAZOLON
Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin &
Aminopirin

Fenilbutazon &
Oksifenbutazon
Efek analgesik <
Efek antiinflamasi
Iritasi lambung >>, alergi

Dipiron
Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit
hodgkin

ASAM MEFENAMAT
Analgesik
Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT

Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
KI: bumil
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN
Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
ESO: gangguan GIT, agranulositosis,
aplastik anemia, trombositopenia, alergi
KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK
Derivat asam fenil asetat
KI: Bumil
Penggunaan Klinis :
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

PIROKSIKAM
NSAID unsur baru Oksikam
T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis
reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

MELOXICAM (MOVI - COX)

Selektif menghambat COX-2
Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

CELECOXIB (CELEBREX)
Hambat PG terutama COX-2
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hatihati: asma, hipertensi,
gangguan jantung & ginjal, bumil, <
18 tahun

NIMESULIDE

Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <