ANTIBIOTICOS

Generalidades de los Antimicrobianos

ANTIMICROBIAN
O

BACTERIOSTAT
ICO

BACTERICIDA

GRAM
+
GRAM -

Generalidades de los Antimicrobianos

Antimicrobiano: molcula natural (producida por un organismo vivo, hongo

o bacteria), sinttica o semisinttica, capaz de inducir la muerte o la
detencin del crecimiento de bacterias, virus u hongos.
Utilizaremos el trmino antibitico para referirnos al subgrupo de
antimicrobianos con actividad antibacteriana.
Los antibiticos constituyen un grupo de sustancias con diferente
comportamiento farmacocintico y farmacodinmico, ejercen una accin
especifica sobre alguna estructura o funcin del microorganismo, tienen
elevada potencia biolgica actuando a bajas concentraciones y la toxicidad
es selectiva, con una mnima toxicidad para las clulas de nuestro
organismo.

Generalidades de los
Antimicrobianos
De acuerdo a la interaccin germen-antibitico, estos
frmacos pueden dividirse en:

a) Bactericidas: su
accin es letal,
llevando a la lisis
bacteriana

b)
Bacteriostticos:
Impiden el desarrollo y
multiplicacin
bacteriana pero sin
llegar a destruir las
clulas.

Clasificacin segn el espectro de accin

Amplio: aquellos antibiticos que son activos sobre un
amplio nmero de especies y gneros diferentes.
Limitado: actan sobre los cocos, bacilos gram + y
espiroquetas
Reducido: antibiticos solo activos sobre un grupo
reducido de especies.

Mecanismo de accin de los

antibacterianos.
Es

el mecanismo por el cual un antibitico es capaz de

inhibir el crecimiento o destruir una clula bacteriana.
Se dividen en :
Inhibidores de la formacin de la pared bacteriana
Inhibidores de la sntesis proteica
Inhibidores de la duplicacin del ADN
Inhibidores de la membrana citoplasmtica
Inhibidores de vas metablicas.

BETALACTAMICOS
En 1940, chain y
colaboradores la
obtienen en
suficiente cantidad a
partir de cultivos de
penicillium notatum.

Son el grupo de
antibiticos ms
amplio, importante y
usado.

Fueron los primeros

en descubrirse
(penicilina) por
fleming en 1929.

Este descubrimiento
cambi el ejercicio
de la medicina.

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Mecanismo

de accin de las penicilinas

Inhiben la sntesis de la pared bacteriana
Los betalactmicos son eficaces contra bacterias
que tengan pared celular pero no lo son contra
bacterias intracelulares: Mycoplasma, Rickettesia,
Chlamidia,; tampoco lo son contra bacterias con
estructura externa compleja como Mycobacteria.

PENICILINAS
Efectos adversos:
Los ms comn de son las reacciones de hipersensibilidad en
el 10% de los pacientes.
Flebitis y tromboflebitis en la aplicacin en la aplicacin I.V
Pueden producir sntomas gastrointestinales como diarrea,
nauseas y vomito.
Alteraciones hematolgicas, renales o hepticas

Contraindicaciones:
Estn

contraindicados
en
pacientes
con
hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas

conocida

CLASIFICACION PENICILINAS

CEFALOSPORINAS

Son una gran familia de medicamentos antimicrobianos

betalactmicos de amplio espectro.

En comparacin con otros agentes han demostrado bajas

tasas de toxicidad y perfiles farmacocinticas favorables.
Las cefalosporinas son usadas actualmente como
agentes de primera lnea para el tratamiento de muchas
infecciones incluyendo neumona, meningitis y gonorrea.

MECANISMO DE ACCIN
Las

cefalosporinas, como parte de los

antimicrobianos
betalactmicos
su
mecanismo de accin es similar al de las
penicilina, impiden la sntesis de la pared
celular bacteriana producindose la lisis
bacteriana.

CLASIFICACIN Y ESPECTRO DE
ACTIVIDAD
Las Cefalosporinas son usualmente clasificadas en
generaciones, basadas en su espectro de
actividad.
Las de 1, 2 y 3 generacin se encuentran
disponibles para administracin oral y parenteral,
mientras que las de 4 generacin, cuyo uso clnico
fue aprobado en 1997, solo de forma parenteral.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIN
tienen

actividad predominante contra cocos

grampositivos Streptococcus y Staphylococcus.
Entre las cefalosporinas de primera generacin
encontramos:
Cefalexina
Cefradina
Cefaxolina
cefalotina

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIN
Usos

clnicos
Las indicaciones para los frmacos orales es el
tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos
blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero
no es confiable ante infecciones sistmicas graves.
La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se
usa como profilaxis quirrgica.
La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no
puede usarse en meningitis.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIN
Los
usos
ms
frecuentes
son:
Infecciones
intrahospitalarias
por
Gram. (-), infecciones seas y de
tejidos
blandos,
infecciones
por
anaerobios, infecciones plvicas y
abscesos pulmonares.

Cefalosporinas de segunda generacin

Oral

Parenteral

Cefuroxima

Cefuroxima

Cefproxilo

Cefamamdol

Cefaclor

Cefonarida

Loracarbef

Cefotetan

cefprozil

Cefmetazol
Cefoxitina
Cefminox
Flomuxef

CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIN
Los usos ms frecuentes son:
Infecciones
intrahospitalarias por
Gram. (-), infeccin por
pseudomona, Meningitis por
neumococos.

La ceftriaxona y el
cefotaxime son frmacos
indicados para el tratamiento
de la meningitis bacteriana,
puesto que pueden
penetran la barrera
hematoenceflica gracias a
la inflamacin de las
meninges.

Cefalosporinas de tercera generacin

Oral

Parenteral

Cefixoma

Cefotaxima

Ceftibuteno

Ceftriazona

Cefpodoxima

Ceftazidima

Ceftetam

Cefzulodina

Cefetamet

Ceftizocima
Cefuzonan
Flumocef
Cefoperazona

CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIN
No amplan el espectro de la
de 3era generacin, sino que
sobresalen por su alta
resistencia a la hidrlisis
de las betalactamasas,
incluso las que inactivan a las
cefalosporinas de tercera
generacin.

El agente ms reciente,
cefepime es til para el
tratamiento de la
Pseudomona en combinacin
con un Aminoglicsido.

Cefalosporinas de Cuarta Generacin

Parenteral

Cefepime

Cefoselis

Cefaclidina

Cefozopran

Cefempidoma

Farmacocintica de las
cefalosporinas
En general las cefalosporinas
administradas por va oral
son rpidamente absorbidas
y su absorcin se da a nivel
del intestino delgado.

Todas las cefalosporinas

administradas por va oral
son primariamente
excretadas por la orina.

Ninguna de las
cefalosporinas administradas
por va oral alcanza
concentraciones teraputicas
en Lquido Cfaloraqudeo.

REACCIONES ADVERSAS DE LAS

CEFALOSPORINAS
administradas por va oral
pueden causar complicaciones
gastrointestinales como
nuseas, vmito o diarrea.
administradas por va
intravenosa pueden causar
flebitis en 1 a 2% de los
pacientes.

REACCIONES ADVERSAS DE LAS

CEFALOSPORINAS
La administracin intramuscular de algunas
cefalosporinas puede ser particularmente dolorosa, por
ello se recomienda su administracin concomitante con
lidocana.

Reacciones de hipersensibilidad (2%): prurito,

anafilaxia, fiebre.

REACCIONES ADVERSAS DE LAS

CEFALOSPORINAS
Nefrotoxicidad: por utilizacin de dosis altas.

Intolerancia al alcohol: durante su administracin que

se caracteriza por enrojecimiento facial, nuseas, vmitos,
sudoracin, taquicardias, y en ocasiones cuadros de
hipotensin o hipertensin.

MONOBACTMICOS
Aztreonam: el nico monobactmico
disponible para uso clnico, posee una
excelente actividad sobre bacterias
gramnegativas aerobias y facultativas.
Por el contrario, carece de actividad
frente a grampositivos y bacterias
anaerobias.

CARBAPENEMS
Los carbapenemas

son un tipo de antibitico

betalactmico con amplio espectro de actividad
bactericida.
Aprobados para su uso: neumona, inf.
Intrahospitalarias, bacteremias graves con invasin
hematgena.
1.Imipenem-cilastatina
2.Meropenem
3.Ertapenem
4. faropenem, doripenem, panipenem, betamiprom.

MACRLIDOS
Agentes bacteriostticos que
inhiben la sntesis proteica al
unirse a subunidad50S de
ribosomas. Espectro sobre
grampositivos y atpicos.

Los macrlidos penetran ms

fcilmente en las bacterias
gram positivas, la
claritromicina es el nico que
posee actividad sobre
bacterias gram negativas,
pero es muy escasa.

ERITROMICINA,
CLARITROMICINA,
AZITROMICINA, espinromicina,
roxitromicina.

AMINOGLUCOSIDOS
Agentes bactericidas que
inhiben la sntesis proteica
al unirse a ribosomas.
Activos contra bacterias
gramnegativas aerbicas.
Se utilizan por va
sistmica o tpica.

Agentes disponibles:
Amikacina, Gentamicina,
Estreptomicina (TBC),
Neomicina(enteral),
Tobramicina y
Kanamicina(uso tpico).
Netilmicina,
estroptomicina.

Efectos adversos:
Nefrotoxicidad,
Ototoxicidad

TETRACICLINAS
Agentes bacteriostticos que
inhiben la sntesis proteica al
unirse a subunidad30S de
ribosomas. Amplio espectro de
actividad

Agentes disponibles: Tetraciclina, Doxiciclina,

Tigeciclina, clirhidrato de clortetraciclina, de
hemeclumicina, de metaciclina, de minocliclina.
Doxiclina, oxitetracliclina.

Efectos adversos:
Alteraciones dentarias y seas
en feto y nios. Intolerancia
digestiva, fotosensibilidad.
Hepatotoxicidad(raro)

CLORANFENICOL
Caractersticas generales:
Agente bacteriosttico, que
inhibe la sntesis proteica al
unirse a subunidad50S del
ribosoma. Activo contra
anaerobios, neumococo, H.
influenzae, N. Meningitidis,
Salmonella typhi.

Efectos adversos: Reacciones

de hipersensiblidad, Aplasia
medular, depresin medular.

LINCOSAMIDAS
Caractersticas generales:
Agentes bacteriostticos que
inhiben la sntesis proteica al unirse
a subunidad50S de ribosomas.
Espectro sobre cocos gram (+) y
anaerobios.

Agentes
disponibles:Lincomicina,
Clindamicina.

Efectos adversos:Colitis
pseudomembranosa por Clostridium
difficile. Rash.

SULFONAMIDAS Y TRIMETROPIN

Caractersticas generales:
Agentes bacteriostticos que
bloquean la sntesis del cido flico
bacteriano mediante la inhibicin de
la dihidropteroatosintetasa(sulfas) y
dihidrofolatoreductasa(trimetroprin).
Amplio espectro (incluyendo
Pneumocystiscarinii)

Agentes disponibles: Trimetropinsulfametoxazol(cotrimoxazol)

SULFONAMIDAS:
sulfamethoxazoletrimethprim,
sulfasalazine, sulfisoxalone.

Efectos adversos:Reacciones de
hipersensibilidad, depresin medular

NITROIMIDAZOLES
Caractersticas generales:
Agente bactericida que produce
disrupcin del DNA. Inicialmente
conocido como antiprotozoario,
posteriormente se descubri sus
propiedades antianaerbicas.

Efectos adversos:Reacciones
de hipersensiblidad, gusto
metlico, reacciones tipo
alcohol-disulfirano.

Contraindicaciones: Primer
trimestre del embarazo,
enfermedades del SNC y
antecedentes de discrasias
sanguneas, no ingerir con
alcohol durante el tratamiento y
hasta 3 das despus

QUINOLONAS

Caractersticas generales:
Agentes bactericidas, que
actan a travs de la
inhibicin de la DNA girasa.
Buena actividad sobre
bacterias gramnegativas
aerbicas.

Agentes disponibles:
Ciprofloxacino, norfloxacino,
levofloxacino, moxifloxacino.

Efectos adversos: Rash.

Convulsiones. Intolerancia
digestiva

GLICOPEPTIDOS

Caractersticas
generales: Agentes
bactericidas que actan
inhibiendo la sntesis de la
pared celular. Activos contra
bacterias grampositivas.

Agentes disponibles:
Vancomicina. Teicoplanina.

Efectos adversos: Rash

cervico-facial durante
administracin
nefrotoxicidad, ototoxicidad,
neutropenia.