PRESENTASI ILMIAH

OBAT
ANTIDEPRESAN
Oleh :
Elly Lutfiasari 10100150
Mayshia Prazitiya S 1010015026
Pembimbing :
dr. Ika Fikriah, M. Kes

PROGRAM PROFESI PENDIDIKAN DOKTER

UMUM
FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS
MULAWARMAN

LATAR BELAKANG
DEPRE
SI

Mengganggu energi, pola

tidur, nafsu makan, libido dan
kemampuan bekerja

Gejala :
perasaan sedih
mendalam, tak
berdaya,
kecewa, dan
tidak dapat
merasakan
kesenangan
dalam aktivitas
biasa

TERAPI
ANTIDEPRESA
N

ANTIDEPRESAN
Obat-obatan yang digunakan untuk
pengobatan gangguan depresi
maupun keadaan lainnya, yang
dapat digunakan sendiri atau
dikombinasikan dengan obat lainnya
(Potter & Hollister, 2007)

Indikasi Klinis
Depresi

Gangguan
Ansietas :
Panik, ansietas
umum & fobia
sosial

Enuresis

Gangguan
ObsesifKompulsif

Nyeri Kronik

Antidepres
an Trisiklik
(TCA)

SNRI

Golongan
Antidepres
an
SSRI

Antidepres
an
Heterosikli
k

MAOIs

BERDASARKAN MEKANISME
KERJA

MAOIs (Monoamin Oksidase

Inhibitor)
Farmakodinamik

 Farmakokinetik
Absorpsi : Mudah diabsorbsi di saluran
cerna.
Distribusi : Kadar puncak dalam 2 dan
3 jam.
Metabolisme : metabolisme MAOI dari
kelompok hidrazin diperkirakan
menghasilkan metabolit aktif. Inaktivasi
terutama terjadi melalui asetilasi.
Ekskresi : urin

 EFEK SAMPING

Nyeri kepala
Mengantuk
mulut kering
penambahan berat
badan
hipotensi postura
gangguan seksual
Efek samping
penghambat MAO
merangsang SSP
berupa gejala
tremor, insomnia,
dan konvulsi.

INTERAKSI OBAT
Interaksi
farmakokinetik:
Intoksikasi
penghambat MAO
jarang terjadi.
Terjadi agitasi,
delirium, dan
eksitasi
neuromuskular
yang diiuti oleh
hilangnya
kesadaran, kejang,
syok, dan
hipertermia.

CONTOH OBAT
Volum Konsentr
Obat

Fenelzin

Bioavailibilita
s

Ikatan Plasma
Protein

(%)

(Jam)

Tad

Tad

Metabolit
Aktif

43

Phenylacetic

menit

acid &

asi

Distrib

Plasma

usi

Terapeuti

(L/Kg)
tad

k
2-3 jam

parahydroxyph
Obat
Fenelzi
n

enilacetic
Dosis (mg)
Kontraindikasi

Sediaan (mg)
Tab : 15 mg

15

mg,

namun Hipersensitivitas,

dapat

CHF,

ditingkatkan

atau

menjadi 20-30 mg dalam

hati.

Penyakit

hati

abnormalitas
tes

fungsi

SSRI (Selective Serotonin

Reuptake Inhibitor)
Farmakodinamik

 Farmakokinetik
Fluoxetine
Absorbsi : waktu puncak dalam plasma : 6-8
jam
Distribusi : ikatan protein : 94%
Metabolisme: Hepar, metabolit : norfluoxetine
Ekskresi : urine (15%)
Paroxetin
Absorbsi : waktu puncak dalam plasma : 5-8
jam Distribusi : ikatan protein : 95%
Metabolisme: Hepar, metabolit : inaktif
Ekskresi : urine (64%); feses (36%)

 Farmakokinetik
Sertralin
Absorbsi : waktu puncak dalam plasma : 4-8
jam
Distribusi : ikatan protein : 98%
Metabolisme: Hepar, metabolit : desmethyl
Ekskresi
: urine (12-14%); feses (40-45%)
Fluvoksamin
Absorbsi
: waktu puncak dalam plasma : 3-8
jam
Distribusi : ikatan protein : 77%
Metabolisme: Hepar, metabolit : inaktif
Ekskresi
: urine (85%)

 Farmakokinetik
Sitalopram
Absorbsi
: waktu puncak dalam
plasma : 1-6 jam Distribusi : ikatan
protein : 70-80%
Metabolisme: Hepar
Ekskresi
: urine (10%)

 EFEK SAMPING
Ansietas
Insomnia
gejala
gastrointestinal
(mual)
penurunan libido
disfungsi seksual
potensi teratogenik
dengan paroxetine.

INTERAKSI OBAT
Interaksi
farmakodinamik yang
berbahaya akan terjadi
bila SSRI
dikombinasikan dengan
MAO inhibitor, yaitu
akan terjadi
peningkatan efek
serotonin dengan gejala
hipertermia, kekakuan
otot, kejang, kolaps
kardiovaskular dan
gangguan perilaku serta
gangguan tanda vital.

CONTOH OBAT
Konsent
Obat

Bioavai
libilitas

Fluoksetin 70
Paroksetin 50

Ikatan

Plasma

Protei

n (%)

(Jam)

94
95

Metabolit
Aktif

Volume

rasi

Distribu

Plasma

si (L/Kg) Terapeu

24-96

Norfluoxeti

12-

tik
Tad

24

ne
Tidak ada

97
28-

Tad
Tad
Tad
Tad

Setralin
Tad
Fluvoksam >90

98
77

22-35
7-63

Desmethyl
Tidak ada

31
20
>5

in
Sitalopra

70-80

23-75

Desmethyl

12-

51-93

16

Obat
Fluoksetin

Sediaan (mg)
Dosis (mg)
Kontraindikasi
Oral : kapsul (10, 20, 40),
10-60
Hipersensitif
terhadap
tab

(10,

20),

syr

(20

fluoxetin, gagal ginjal yang

mg/5 mL)

berat,

penggunaan

Oral lepas-tanda (Prozac

bersama MAO Inhibitor.

Weekly) : kapsul 90

Perhatian

penderita

epilepsi yang terkendali,

kerusakan hati dan ginjal,
Paroksetin

Oral : tab (10, 20, 30,

20-50

antidepresan.
Hipersensitivitas

40), suspensi 10mg/5mL,

tab
Setralin

lepas-terkendali

(12,5, 25, 37,5)

Oral : tab (25,50,100),
konsentrat oral 20

50-200

Hipersensitif

terhadap

sertralin.
Perhatian

pada

gangguan

hati,

terapi

elektrokonvulsi,
menyusui,

hamil,

mengurangi

Obat
Sediaan (mg)
Fluvoksamin Oral : tab (25,50,100)

Dosis (mg)
Kontraindikasi
100-300
Perhatian : tidak untuk
digunakan

dalam

minggu

penghentian

terapi

MAO,

insufisiensi

hati,

tidak

direkomendasikan

untuk

anak dan epilepsi, hamil

Sitalopram

Oral : tab (10,20,40)

Syr 10mg/5mL

20-60

dan laktasi.
Hipersensitif

terhadap

obat ini.
Perhatian
menyusui,
mania,
bunuh diri.

kehamilan,
gangguan

kecenderungan

SNRI (Serotonin Non

Selective Inhibitor)
Farmakodinamik
DEPRESI
Serotoni
n
Inhibisi
reuptake

Norepinephri
ne

Meningkatkan
kadar
Serotonin dan
NE di otak

 Farmakokinetik
Venflafaxine
Absorbsi : 92%, kadar puncak plasma : 23 jam
Distribusi : ikatan protein : 27-30%
Metabolisme: hepar, metabolit : Odesmethylfenlafaxine
Ekskresi : urin (87%)

 EFEK SAMPING

Mual
Lelah
Insomnia
Disfungsi seksual
Heartburn
Diare

INTERAKSI OBAT
Dapat menyebabkan
serotonin syndrome
jika dikombinasikan
dengan MAO
Inhibitor. Adapun
gejala dari serotonin
syndrome yaitu
kebingungan,
tremor, flushing,
keringat berlebih,
dan gerakan otot
involunter.

CONTOH OBAT
Obat

Venlafak
sin

Bioavai
libilitas

Tad

Ikatan

Plasma

Protein

(%)

(Jam)

27-30

4-10

Volume
Metabo Distribu
lit Aktif si
(L/Kg)
ODesmeth
yl

tad

Konsen
trasi
Plasma
Terapeu
tik
Tad

Obat
Venlafaksin

Sediaan

Dosis (mg)

Kontraindikasi

(mg)
Tab : 25 mg, 75 mg, dapat

Penggunaan bersama MAO

50

Inhibitor, hamil dan laktasi,

mg,

75 ditingkatkan

mg, 100 mg

menjadi 150-

anak < 18 tahun

Cap : 75 mg, 250 mg/hari

Perhatian : riwayat kejang

100 mg

dan penyalahgunaan obat,

gangguan ginjal atau sirosis
hati, penyakit jantung tidak
stabil,

monitor

darah
mendapat
>200mg

jika
dosis

tekanan
penderita
harian

ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
(TCA)
Umumnya digunakan untuk
pengobatan pilihan pertama
hingga ketiga untuk depresi.
Beberapa TCA yang sering
digunakan :
Amitriptilin,
Imipramin
Lainnya Notriptilin, desipramin dan
doxepin

ANTIDEPRESAN TRISIKLIK (TCA)

Farmakodinamik
Menghambat ambilan kembali (reuptake) neurotransmitter
norepinefrin dan serotonin di otak
Dari beraneka jenis antidepresan trisiklik terdapat perbedaan
potensi dan selektivitas hambatan reuptake neurotransmitter.

Amin Tersier

Serotonin

Amin Sekunder
Norepinefrin

 Farmakokinetik
A : Tidak diabsorbsi sempurna
D:M : Hepar
E : Ginjal

ANTIDEPRESAN TRISIKLIK (TCA)

Efek Samping
Sedasi : Mengantuk, efek aditif dengan sedatif lainnya
Simpatomimetik : Tremor, insomnia
Antimuskarinik : Penglihatan kabur, mulut kering, ileus
paralitik, konstipasi, keinginan untuk terus berkemih,
bingung
Kardiovaskuler : Hipotensi ortostatik, gangguan
konduksi, aritmia
Psikiatrik : Pemburukan psikosis, sindrome putus-obat
Neurologik : Kejang
Metabolik-endokrin : Penambahan berat badan,
gangguan seksual

Interaksi obat TCA

Meningkatkan konsentrasi TCA Plasma
Cimetidine
SSRIs
Haloperidol
Oral Kontrasepsi
Verapamil
Menurunkan konsentrasi TCA Plasma
Barbiturat
Carbamazepine
Fenitoin

Contoh Obat TCA

Obat
Amitriptilin

Sedian
Tab : 10, 20, 50, 75, 100 m g

Dosis

Kontraindikasi

75 -200 mg

Hipersensitivitas

75-200 mg

Hipersensitivitas, post

IM : 10 mg/mL
Imipramin

Tab : 10, 25, 50 mg

Kaps : 75, 100, 125, 150 m g

Klomipramin Kaps : 25, 50, 75 mg

penyembuhan MI
75-300

Hipersensitivitas,
penyakit

jantung

berat, glaukoma, post

penyembuhan MI

ANTIDEPRESAN
HETEROSIKLIK
Disebut juga Agen Generasi Kedua
Termasuk amin sekunder
menghambat reuptake norepinefrin
Contohnya : Amoksapin & Maprotiline

 Farmakokinetik
Amoksapin
A : cepat dan baik per oral
D : 90% terikat protein plasma, T1/2 = 30 jam
M : Hepar
E : Ginjal (urin)
Maproptilin
A : absorbsi sempurna per oral
D : 90%, waktu paruh eliminasi 43-51 jam
M : Hepar
E : Ginjal (Urin)

Efek Samping
Amoksapin

Maproptilin

Bupropion

Akatisia

Sedasi

Agitasi

Parkinsonisme

Rash

Ansietas

Amenore-galaktore

Hipotensi

Insomnia

Diskinesia

Takikardi

Mulut kering

Sedasi & antimuskarinik (tidak sekuat imipramin Migrain

seperti
jarang

trisiklik

tetapi & amitriptilin)

menimbulkan

takikardi dan aritmia.

Mual-Muntah

Contoh Obat
Nama Obat Sedian

Dosis

Kontraindikasi

Amoxapine

150 -300 mg

Hipersensitivitas,

Tab : 25, 50 dan 100 mg

penyakit jantung berat,

glaukoma
Bupropion

Tab : 75, 100 mg

200-400 mg

Hipersensitivitas,
riwayat anoreksia atau
bulimia, penggunaan
bersama MAO Inhibitor

Maprotiline

Tab : 25, 50 dan 75 mg

75-300

Hipersensitivitas,
penyakit jantung berat,
glaukoma, penyembuhan
aakut dari MI

KESIMPULAN
Antidepresan adalah obat-obatan yang digunakan
untuk pengobatan gangguan depresi maupun
keadaan lainnya, yang dapat digunakan sendiri
atau dikombinasikan dengan obat-obat lainnya.
Antidepresan dibagi menjadi 5 golongan besar
berdasarkan mekanisme kerjanya, yaitu : (1)
Antidepresan Trisiklik (TCA); (2) Antidepresan
Heterosiklik; (3) Monoamine Oksidase Inhibitor
(MAO Inhibitor); (4) Serotonin Selektif Reuptake
Inhibitor (SSRI); dan (5) Serotonin Norepinephrine
Reuptake Inhibitor (SNRI).

THANK
YOU!!