LES DIFFERENTES

FORMES
PHARMACEUTIQUE
S

La pharmacie galnique
Science de la transformation dune molcule
active en un mdicament de qualit qui soit sr,
efficace et adapt chaque catgorie de patients.

Regroupe :

la formulation : choix qualitatif et quantitatif des

excipients

Le process de fabrication

La pharmacie galnique

Le galniste est impliqu ds la conception du

mdicament:

Choix qualitatif et quantitatif des

excipients=obtention de la forme pharmaceutique
voulue

Optimisation de lefficacit thrapeutique et de la

biodisponibilit

Conception du process de fabrication du

mdicament lchelle industrielle

Fabrication dans le respect des textes officiels

(Bonne pratiques de fabrication) = obtention de
lAMM

La pharmacie galnique

Rle dans le choix de la voie dadministration

Prise en compte :

Des caractristiques physico-chimiques de la

molcule,

De la quantit administrer,

De vitesse daction dsire

De la pathologie (gravit, urgence)

Des caractristiques du patient

La pharmacie galnique

Objectifs :

Transporter le principe actif jusquau site daction

Faciliter ladministration du mdicament

Rpartir en dose le principe actif

Les voies dadministration

Voie entrale

Administration orale, sublinguale, rectale

Le PA est absorb au niveau buccale,de lestomac, de lintestin

grle ou du rectum.

Voie parentrale

Administration IV, IM, SC.

Le PA est inject travers la peau laide dun dispositif

mdical strile (aiguille + seringue/ cathter/ microperfuseur)

Voie topique, transcutan

Le PA agit directement sur la muqueuse (nasale respiratoire,

vaginale) ou est appliqu directement sur la peau

La voie orale

Avantages

La plus pratique

Pas de risque dinfection

Cot faible

Inconvnients

Pas de traitement durgence

Difficults dutilisation en cas de

nauses,vomissements ou inconscience

Intractions mdicamenteuses (pansements

gastriques)

Interactions avec les aliments

La voie orale
Formes solides :
- Comprims
- Glules
- Capsules
- Sachets

Souvent unitaire
Meilleure conservation
55% des mdicaments

Formes liquides :
- Sirops
- Solutions
- Suspensions
- Amp buvable

Souvent multidoses
Action rapide
Adaptes aux enfants
Pas de protection du PA

La voie orale : formes solides

Poudres orales : conditionnements multidoses

ou unidose : doses dissoutes ou mises en susp
dans leau.
Granuls : multidoses ou unidoses, administrs
tels quels, croqus ou dissous dans leau. Ils
peuvent tre effervescents, enrobs, libration
modifie , gastrorsistants.
Glules : contenu poudreux ou granuleux, enveloppe
constitue de 2 cupules sembotant lune dans lautre,
enveloppe dure et mince en glatine.
Capsules molles : contenu liquide ou pteux,
enveloppe continue en glatine. Permet
ladministration de liquides amers ou ncessitant
un dosage prcis

La voie orale : formes solides

Comprim : forme pharmaceutique solide

quivalent une dose (unit de prise)

Peut contenir 1 ou plusieurs PA

Obtenu en agglomrant par compression un
volume de particules (poudre ou granule)
Excipients : diluants , liants , dsagrgeant ,agents
dcoulement , lubrifiants, composs pouvant
modifier le comportement de la prparation dans le
tube digestif, colorants , armes

Barre de cassure parfois = cpr scable

(adaptation fine de la posologie)

La voie orale : formes solides

types de comprims :

Simple non enrob : cp aval (absorption tout le long du

TD)

sucer : ne doit pas tre aval (action locale)

Effervescent : dissolution dans leau

Orodispersible : se dsagrge en qq secondes dans la

bouche

Dispersible : mis en solution ou disperss dans leau

Enrob = dpt dune enveloppe adhrente

Libration du PA un moment ou un lieu diffrent

Ne doivent pas tre crass, coups

temps de dsagrgation dpend de la nature de lenrobage

La voie orale : formes solides

Objectif de lenrobage :

Masquage dune odeur ou dun got dsagrable

Eviter effet irritant dun PA

Protection du PA contre :
la lumire

l humidit

Les sucs gastriques : retarder une action thrapeutique

Faciliter lidentification (couleur)

Faciliter la dglutition

Les comprims libration

modifie

Prparation dont la vitesse de libration du PA est

diffrente de celle dune forme libration
conventionnelle (cp simple)
Formes libration modifie :

Formes libration acclre : formules de faon obtenir

un temps de dsagrgation court

Formes libration prolonge : Libration du PA sur une

priode plus ou moins tendue, parfois vitesse constante

Forme libration diffre : Libration du PA un moment

ou un lieu diffrent / aux formes conventionnelles

Les comprims libration

modifie

Formes libration acclre :

Objectif : faciliter la prise du mdicament (en cas de pb de

dglutition), administration par sonde possible en les
dissolvant dans un liquide

Exemple : Orodispersibles, effervescents

Formes libration diffre :

Objectif :

Protection du PA contre une dgradation par les acides de lestomac

Protection de la muqueuse gastrique contre une irritation par le PA

Les comprims libration

modifie

Formes libration prolonge

Objectifs :
obtenir des concentrations plasmatiques constantes,

diminue le nombre de prises

Libration discontinue : doses de PA libre

successivement (cp multicouches)

Limites des formes LP:

Si la quantit de PA par dose est trop leve libration
massive si forme est crase ,casse, mastique

Limite dactivit due au temps de transit

La voie orale : les formes liquides

Avantages:

fabrication simple,
Action rapide,
prise facile pour les enfants

Inconvnients :

pas de protection du PA en cas de ractivit avec les

sucs digestifs
Formes :
Multidoses : sirop, solutions, mulsions, suspensions

Unitaires: ampoules buvables

Exemple : Le sirop

Liquide visqueux et pais obtenu en faisant

dissoudre une importante quantit de sucre
dans leau
Tendance actuelle :remplacement par des
sirops sans sucres, moins cariognes =
suspension dulcore grce laspartame et
paissie grce des glifiants souvent extraits
dalgues ou drivs de la cellulose

Voie sublinguale

Avantages:

importante vascularisation rsorption rapide par

les muqueuses buccales et linguales

pas de premier passage hpatique

Inconvnients :

Got

Formulation difficile

Conservation dlicate : trs sensible lhumidit

Voie sublinguale

Mdicament dpose SOUS la langue

Ne pas confondre avec la forme ORODISPERSIBLE :
SUR la langue
Formes :

comprims sublinguaux (ex:SPAFON lyoc)

solutions acqueuses ou alcooliques (ex:NATISPRAY)

Voie rectale

Avantages :

Pratique chez le jeune enfant (vomissement)

Mdicaments irritants pour la muqueuse gastrique

Pas daltration par les sucs gastriques

Pas deffet de 1er passage hpatique

Inconvnients :

Dgradation de certains mdicaments par les bactries du

colon

Substances parfois irritantes pour la muqueuse rectale

Rsorption irrgulire

Voie rectale

Action locale (hmorrodes) ou gnrale

Formes :

solides : suppositoires de 1g 3g formes variables

formes pteuses : pommades et gels rectaux (ex :
MICROLAX)
formes liquides pour lavement (ex : NORMACOL)

3 types de suppositoires

Ceux qui administrent une substance active par absorption

travers la muqueuse rectale (ex : suppositoires analgsiques)
Ceux administrant localement une substance (ttt des
hmorodes)
Les laxatifs locaux (suppo glycrine)

La voie parentrale

Introduction dans lorganisme par une voie

autre que la voie digestive

Sous-cutane (SC),
Intradermique (ID) ,
Intramusculaire (IM),
Intraveineuse (IV) ,
Intrarachidienne (IR),
Intra-articulaire (IA)

Mdicaments de lurgence

La voie parentrale

Avantages :

biodisponibilit intgrale en IV

administration chez des malades incapables de dglutir (coma)

action quasi immdiate (IV)

administration de mdicaments non rsorbables ou dtruits per os

pas de passage gastro-intestinal

Inconvnients :

risques dinfection , matriel strile, personnel form

douleur

Non adapt au ttt ambulatoire

Cot lev de fabrication

La voie parentrale

formes :

Solutions : IV, IM, SC, ID

Suspensions : IM, SC, ID

Emulsions : IV

Poudre pour mise en solution ou en suspension

Gels : Libration modifie du PA

Implants : Libration du PA sur une longue dure

(qq mois qq annes)

La voie parentrale

Strilit : absence de germe

Apyrognicit : absence de pyrognes
Neutralit : pH le plus proche possible du pH
sanguin
Isotonicit : mme pression osmotique /
plasma

Solutions isotonique (G5, NaCl 0.9%)

Solution hypertoniques

Limpidit pour les solutions

Solutions injectables

Prtes lemploi ou reconstituer extemporanment

(poudre dissoudre dans solvant appropri)
Prsentation : Ampoules bouteille, flacons
ponctionnables, seringues pr-remplies, flacons de
verre ou poches (PVC ou non) trocarder
En pratique :

attention aux concentrations en PA (en mg ou UI)

reconstitution aseptique avec du matriel strile u.u.
vrifier la limpidit (et le vide pour flacons de verre)

Suspensions injectables

Prparation obtenue par dispersion dune

poudre dans un liquide libration progressive
du PA
Ex : insulines ou corticodes retard
Caractristiques = identiques / solutions sauf
limpidit
En pratique :

agiter soigneusement avant injection

ne jamais injecter en IV

Emulsion injectable

Mlange de 2 liquides non miscibles (H/E) :

Lipides dans poches de nutrition parentrale
Caractristiques = identiques / solutions sauf
limpidit
En pratique :

vrifier lhomognit avant injection (IV)

ne jamais rien rajouter dans une mulsion

Formes injectables libration

prolonge

Procds

augmentation de la viscosit de lexcipient sels dacides gras

(Neuroleptiques retards)
suspensions (Corticodes)
implants en SC (Zoladex)

Caractristiques : dure action : 24 h 3 mois (ASP,

AP)
Intrts : patients difficiles (psychiatrie) ou ttt long
(cancers)
Limites : si intolrance au PA
En pratique :

injections SC, IM ou locales (intra-articulaires) jamais IV

excipient huileux seringues en verre

Voie pulmonaire

Avantages : Rsorption trs rapide

Inconvnients : Tenir compte des moyens de
dfense des voies ariennes

Action locale ou systmique

Produits volatils:

Action locale : inhalations antiseptiques

Action gnrale : anesthsiques volatils

Arosol : dispersion de particules solides ou

de gouttelettes dans un gaz (ex:VENTOLINE)

Voie ORL

Soins de la bouche et du larynx :

pastilles,
gommes ,
Collutoires

Soins du nez : solutions nasales

Soins de loreille : usage locale sous forme

de prparations plus ou moins visqueuses

La voie oculaire

Collyres : instills ou dposs goutte goutte dans

loeil
Bains oculaires : baigner la membrane externe de
loeil
Pommades ophtalmiques
Inserts ophtalmiques (formes LP) : dposs comme
une lentille (insolubles) ou btonnets pour oeil sec
(solubles)
Effets local +++
Coloration : proscrire le port de lentilles pendant le
traitement

La voie oculaire

Qualits requises :

Isotonie aux larmes

Tailles des particules < 25 microns
Strilit

Rcipients unidoses (dosettes , capsules

molles ) ou multidoses (flacons)
Conservation variable (4 semaines maximum
aprs ouverture)

La voie cutane

Soins topiques +++

Parfois action systmique ; effet systmique dautant
plus important que la peau est lse et la surface
importante
Formes :

Emulsions:

H/E paisse = crme

E/H liquide = lait

Pommades : prparations monophasiques (hydrophiles ou

lipophiles)
Lotions : solutions aqueuses de PA
Gels: huileux ou aqueux

La voie cutane

Dispositifs transdermiques (patch) : rservoirs de

PA maintenus sur la peau grce une membrane
adhsive permettant la diffusion du PA (action
systmique)
Intrts :

Diffusion continue du PA
Contrle du dbit de PA
Confort dutilisation

Inconvnients :

Cot de fabrication

Voie vaginale

Traitements locaux en liquide , gel , crme,

ovule ,capsule , comprim , DIU (dispositif
intra-utrin)
Attention au respect du PH physiologique