Anda di halaman 1dari 21

Floating tablets of Famotidine

with natural polymer: An


approach for gastric treatment
Tablet Famotidin Mengambang dari
Polimer Alam: Suatu Pendekatan
Pengobatan Tukak Lambung

Introduction
Floating tablet digunakan untuk
meningkatkan waktu tinggal
lambung
Penggunaannya lebih baik karena
absorpsi bisa diatur dan mengurangi
frekuensi pemberian.
Banyak polimer bisa digunakan
sebagai bahan dasar tablet
mengambang HPMC, SCMC

Famotidine>>
Antihistamin>>Pengobatan tukak
lambung, refluks
esophagitis>>absorpsi rendah dalam
GI>> t1/2 singkat (2,5-4jam)
Tujuan>> Formulasi floating tablet
dg polimer alam untuk meningkatkan
waktu tinggal dilambung,
penyerapan ditingkatkan,
bioavailabilitas meningkat

Persiapan plasebo Floating Tablet


untuk uji mengambang secara in Vivo
- Penyiapan floating tablet 250 mg
dengan granulasi basah
- Menggunakan BaSO4 Sebagai
penanda dalam uji X-ray

Persiapan Floating tablet Famotidin


untuk studi aktivitas anti ulcer
Dengan Granulasi basah
Dosis 0,62 mg/Kg BB hewan
Zat aktif, asam sitrat, NaHCO2 dan polimer
dicampur homogen + larutan polimer 2%
w/v dalam alkohol sebagai pembentuk masa.
Ayak dengan ayakan mesh 16
Granul dikeringkan pada suhu 50 selama 45
menit
Granul kering di ayak dengan ayakan no. 20
untuk menyeragamkan ukura granul

Granul kering dicampurkan dengan 3%


MCC sebagai lubrikan
Asam sitrat dan NaHCO2 sebagai
penstabil dan penghasil gas untuk
tablet
Evaluasi granul
Dicetak dengan bobot 250 mg dengan
ketebalan 6,8 mm dan kekuatan
kempa mesin 4-5 kg/cm2
Evaluasi: Kekerasan, kandungan,
waktu mengambang, persentase
pelepasan obat

Studi Radiografi secara in vivo


menggunakan anjing sebagai hewan uji
Dilakukan untuk melihat sifat
mengambang dari floating tablet
menggunakan X-Ray
Dilakukan pada anjing deng berat 4-5
kg, selama uji hewan dipuasakan,
pemberian secara oral plasebo
floating tablet.
Setelah ditelan, anjing di X- Ray pada
jam ke 4, 8, dan 12 setelah
pemberian

Uji Aktivitas Anti Ulcer


Faktor psikologi seperti stres
berperan penting dalam patogenesis
tukang lambung pada manusia
Selye (1936), Hanson dan Brodie
(1960) menjelaskan metode untuk
mempelajari efek obat anti ulcer
pada tikus yang di streskan.
Kali ini menggunakan kelinci

3 kelompok kelinci New Zealand


jantan dan betina berat 1,5-2 kg
untuk kontrol dan sediaan uji.
Tidak diberi makan dan minum 24
jam sebelum percobaan
Setelah pemberian oral sediaan uji,
hewan dibius dengan eter.
Kelinci dimasukkan dalam kandang
kawat, kemudian diletakkan secara
horizontal ditempat gelap dengan
suhu 20 C selama 24 jam

Stelah 24 jam, hewan dikorbankan


dengan pemberian Na fenobarbital
sebagai anestesi.
Lambung dikeluarkan dan diletakkan
diatas piringan gabus dan diamati
secara microskopik dan dicatat
penilaiannya.
- 0 untuk lambung yang berwarna
normal
- 0,5 untuk perubahan warna menjadi
merah
- 1 untuk spot ulcer

HASIL

Studi mengambang secara


in vivo

Dari pemeriksaan dengan X-ray


dengan interval setiap 4 jam, terlihat
bahwa terjadi perubahan yang
signifikan pada posisi plasebo floating
tablet, tablet tidak kontak dengan
mukosa lambung tapi mengapung
pada cairan lambung
Pembatasan waktu tinggal obat dosis
tunggal pada saluran cerna bagian
atas dalam keadaan puasa terdiri
dari 3 tahap dr Migrasi myoelectric
komplek (MMC), dimana setiap w jam
pada manusia, dan setiap 1 jam pada

Menunjukkan bahwa rata2 waktu


tinggal lambung 6 jam pada anjing,
dan diharapkan lebih lama lagi waktu
tinggal dilambung manusia.

Makroskopik dan
histopatologi
Terjadi perubahan secara makroskopik
lambung kelinci yang dibuat stres pda
gambar 2 5
Histopatologi menunjukkan degenerasi,
perdarahan, dan peradangan pada jaringan
lambung, sedangkan pengobatan dengan
floating tablet famotidin berkurang secara
drastis
Etilogi tukak lambung tidak diketahui
dengan pasti tapi secara umum karena
ketidak seimbangan faktor agresif dan
protektif.

Conclusion
Jelas bahwa Formulasi floating tablet menunda pengosongan
lambung tablet Famotidine pada anjing. Anjing menjalani
migrasi myoelectric kompleks (MCC) lambung lebih lama
daripada manusia, scr signifikan keterlambatan dalam
pengosongan lambung diamati dengan floating tablet bila
bandingkan dengan kontrol diharapkan akan lebih lama lagi di
manusia.
Hal ini akan memaksimalkan penyerapan dengan memungkinkan
obat perlahan-lahan dilepas di lambung untuk bagian atas usus
halus untuk diserap. Dalam studi floating tablet Famotidine
menunjukkan
sitoproteksi lambung lebih baik bila dibandingkan dengan
bentuk sediaan konvensional.Hal ini mungkin karenawaktu
pelepasan diperpanjang dan absorpsi lebih baik