OBAT-OBAT GANGGUAN

NEUROMUSKULER
Oleh:
Mastarie S. Rasan

Panyakit Gangguan Neuromuskuler

(Parkinsonisme, Miastenia Gravis, Spasme
Otot

Parkinsonisme

adalah:

Keln neurologik kronis yg mpruhi

trac.motor piramidalis (bfs utk
mdalikan postur, keseimbangan,
kemampuan utk bgrk), mrp
sindroma yg tdd 3 gejala (rigiditas,
bradikinesia, tremor)

Pd Parkinsonisme:
Mkatn tonus otot (rigiditas), yg btmbah
dg adanya pgrkn
Perub. postur akbt rigiditas &
bradikinesia yt dada & kepala mjulur ke
dpn dg lutut-paha yg fleksi, langkah yg
terseret & hlgnya ayunan lengan
Gej khas lain: wajah spt topeng (tanpa
ekspresi), tremor involunter dr kepala &
leher, grkan tangan spt mbuat pil
(tremor jelas dlm kead istirahat)

Miastenia Gravis adalah:

Tdk adanya impuls saraf & respons
otot pd sambungn mioneural (ujung
saraf pd otot), mbab rs letih &
kelemahan otot sistem pernafasan
otot wajah & ekstremitas
Pbab adl tdk cukupnya a tdk ada
sekresi ACh o/ mkat jlh Ah-esterase,
yg merusak ACh pd sambungn
neuromuskuler

Spasme otot adalah:

Kekakuan otot o/ bbagai sebab yt:
cidera a ggn neuromotor (timbul
kead spt serebral palsy, sklerosis
multiple)
Cidera MS (paraplegia)
Ggn p.darah otak (stroke a
hemiplegia)

Obat-obat Antiparkinsonisme
Parkme tdpt ktdk seimbangan
neurot-ransmiter (Dopamin tll sdkt &
ACh tll by) pd basal ggl. dr Trc. motor
ekstrapiramidal
Normal: Dopamin mengendalikan
ACh & mham respons eksitasinya
Preparat:1.Antikholinergik;2.Dopami
nergik

Ad. 1. Obat
Antikholinergik
(mham reseptor kholinergik)

Mengurangi rigiditas & tremor, tp memp

sdkt efek bradikinesia
Adl prsimplitik yg mham plpasn ACh
Jg dgn utk terapi pseudoParskinsonisme
pd pgn Fenotiazin utk terapi psikotik
Preparat: Triheksifenidil (Artane),
Biperiden (Akineton), Prosiklidin
(Parsidol)

Ad 2. Dopaminergik
(Merangsang reseptor Dopamin)

Dopaminergik yg I x dtmkn th 1961 yt

Levodopa (l-dopa), dpt menembus BBB,
sdg Dopamin tdk dpt
Dlm otak L-dopa dirubah mjd Dopamin
o/ enzim dopa-dekarboksilase (enzim ini
jg tdpt dlm SST, shg 99% L-dopa
dirubah mjd Dopamin sblm sp otak),
shg dibthkn dosis yg bsr utk mcapai kdr
terapi di otak

Ef sp d/ tinggi L-dopa: nausea,

vomitus, diskenesia, hipotensi
ortostatik, aritmia cordis, dan psikosis
T1/2 L-dopa: 1-2 jam, shg dbr 3-4x
sehari
Pbr bertahap dr d/ rendah, b/ efek
maksimal dicapai 2-4 bulan terapi

Lanjutan antiparkinsonisme.

Karbidopa (obat baru):

obat alternatif baru yg bekerja
mham enzim dopa dekarboksilase
perifer, shg lbh banyak L-dopa yg
dpt msk ke otak
Pgn dkombinasi dg L-dopa (K : L = 1
: 10)

Keuntungan
Kombinasi Karbidopa-Levodopa:
Lbh banyak Dopamin sp ke otak
Pbr cukup d/ tunggal (1x sehari)
Dosis L-dopa yg dgn lbh kecil utk
mcapai efek terapi

Kerugian
Kombinasi Karbidopa-L-dopa
L-dopa lbh by dgn mk ef sp jg
lbh by (nausea, vomitus, pgrk
distonik, perilaku psikotik)
Ef sp L-dopa perifer tdk bgt srg,
ttp dpt tjd aritmia cordis,
palpitasi, hipotensi orthostatik

Farmakologi
L-dopa & Karbidopa
Absorsi mel GIT baik
36% btk kombi m/p tunggal dr
karbidopa terikat dg protein plasma
Sdg L-dopa tdk diketahui
T1/2 : L-dopa 1 jam; karbidopa 1-2 jam
Ekskresi dlm btk metabolit mel urine

Lanjutan Farmakologi.
Pgn kombi. dpt mkat kadar dopamin dlm otak
Karbidopa mcegah destruksi perifer dr L-dopa
mel inhibisi enzim dopa-dekarboksilase
Onset cpt, mcapai kdr puncak sdg, lm kerja
dpj
Hati2 pbr bsm simpatomimetik a inhibitor
MAO ---tek. darah tinggi yg bbahaya
Efek bkrg o/: Fenotiazin, Diazepam, Fenitoin,
Reserpin

Agonis Dopamin
(bekerja mstimulasi reseptor Dopamin)
Amantadin/Symmetrel & Bromokriptin/Parlodel):
Amantadin-hidroklorida; st obat antivirus; pgn
bs tunggal bs kombi dg L-dopa a obat ACh
lain; dpt dgn utk Parkme
Bromokriptin mesilat; st ergot yg dipakai utk
menekan laktasi; kerja lgs pd reseptor
dopamin SSP, CVS, GIT
* lbh efektif dr Amantadin & Antikholinergik,
tgtp tdk seefektif L-dopa
* sbg obat alternatif utk p/ yg tdk bs
mentolerir
L-dopa

Efek Samping & Rx Merugikan

* Antikholinergik:
Fisik: mulut kering, retensi urine,
konstipasi, plhtn kabur, pkatn frek nadi
Mental: gelisah, bingung; pd p/ usia lanjut
* Dopamin: ggn GIT dbab Dopamin
mstimuli daerah pemicu khemoreseptor
(CTZ=chemoreceptor-trigger-zone) pd
medula, yg mstimuli pst muntah (dpt
dkrg dg pbr obat bsm makanan)

L-dopa:
Diskenesia dosis tinggi), ggn CVS
(hipotensi orthostatik, mkat
denyut nadi, aritmia jantung),
psikosis/paranoia, mkat libido

Amantadin