UNIVERSIDAD DE TAMAULIPAS

FACULTAD DE ENFERMERIA
TEMA:
FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA
ANTIBACTERIANOS

DR. SERGIO EDUARDO URIEGAS CAMARGO

8341161571
seredu2001@hotmail.com

FARMACOLOGIA INFECCIOSA
6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.1 SULFONAMIDAS
6.1.2 PENICILINAS
6.1.3 CEFALOSPORINAS
6.1.4 MACROLIDOS Y LINCOSAMINAS
6.1.5 AMINOGLUCOSIDOS
6.1.6 QUINOLONAS Y FLUROQUINOLONAS
6.1.7 TETRACICLINA
6.1.8 ANTISEPTICOS URINARIOS
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VIDEO.Antibiticos
inhibidores de la
Pared Celular

AGENTES
ANTIBACTERIANOS
INTRODUCCION A LOS AGENTES
ANTIMICROBIANOS. (BACTERIAS,
PROCARIOTAS, HONGOS, VIRUS,
PROTOZOARIOS).
La actividad notoriamente poderosa se debe a su
selectividad para actuar en sitios exclusivos o que
son mucho mas importantes en ellos que en los
humanos.
Una consecuencia inevitable del su uso es la
seleccin de microorganismos resistentes.
Hay un uso exagerado e inadecuado de antibiticos.

SITIOS DE ACCION.-

Enzimas necesarias para la sntesis de pared celular.

Enzimas necesarias para la sntesis de nucletidos y
la replicacin de DNA.
Maquinaria de replicacin viral.

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.1 SULFONAMIDAS
ASPECTOS QUIMICOS.-

Los microorganismos susceptibles a las

sulfonamidas no pueden usar el Folato exgeno
(Necesario para producir purinas, ac. Nucleicos y
DNA), tienen que sintetizarla a partir del PABA
(Ac. Paraaminobenzoico).
Las Sulfonamidas son anlogas a la PABA pero
inhiben una enzima necesaria para producir los
folatos.
Rara vez se usan como agentes nicos, ya que
muchas cepas antes susceptibles hoy son
resistentes.
La combinacin con trimetoprim-sulfametoxazol
es preparado ideal.

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.1 SULFONAMIDAS
MEZCLAS DE TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL.-

El trimetoprim inhibe en forma selectiva a la reductasa de ac.

Dihidroflico bacteriana que lleva finalmente a sntesis de
purinas y DNA.
Es 50,000 veces menos potente en los mamferos.
Ambos (trimetoprim y el sulfametoxazol ) bloquean pasos
secuenciales de la sntesis de DNA.
En combinacin con sulfametoxazol produce sinergia y potencia
mayor con ambos frmacos.

USOS CLINICOS.-

Se usan en Neumona por P. jiroveci, Shigelosis, Salmonelas,

Infecciones de vas urinarias, prostatitis y algunas
micobacteriosis que no son tuberculosis.

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.2 COMPUESTOS LACTAMICOS
PENICILINAS. Comparten caractersticas qumicas,
mecanismos de accin, farmacologa con
las cefalosporinas e inhibidores de las
Lactamasa, (todos son compuestos
lactmicos.
Qumica.-

Todas las penicilinas tiene un anillo

tiazolidina que se une a un anillo
lactamico, la hidrlisis de este anillo por la
lactamasa bacteriana produce ac.
Peniciloico que carece de actividad en la
bacteria

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.2 COMPUESTOS LACTAMICOS
MECANISMOS DE ACCION. Inhiben la transpeptidacin en la sntesis de la pared
celular.
La pared celular esta formada por un polmero complejo
de polisacridos: Ac. N-acetilmurmico (NAM) y ac. Nacetilglucosamida (NAG) y polipptidos (secuencia de
aminocidos)con enlaces cruzados.

RESISTENCIA.-

Se debe a cuatro mecanismos:

Inactivacin de los antibiticos por la lactamasa.
Modificacin del PBP.
Alteracin de la penetracin del frmaco a la PBP.
El Eflujo.
VIDEOPenicilinas,mecanismodeaccinyresistencia

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.2 COMPUESTOS LACTAMICOS
USOS CLINICOS.-

Con excepcin de la Amoxicilina, las penicilinas

deben administrarse 1 o 2 hr. antes o despus
de los alimentos.
Penicilina G.- frmaco ideal para infecciones por
estreptococos, meningococos, enterococos,
neumococos, treponema pallidum, espiroquetas
y otros gramnegativos. Va I.V.de 4 a 24
millones de unidades fraccionadas en cuatro.
Penicilina Benzatinica.- Una sola inyeccin I.M.
es eficaz contra la faringitis por estreptococo
hemoltico. I.M.
En dosis de 2.4 millones de u. por 3 o 4
semanas I.M. es til contra la sfilis.
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6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.4 MACROLIDOS
Aspectos qumicos. Frmaco prototipo es la Eritromicina, la Claritromicina y
Azitromicina, son derivados semisintticos.
Tienen un anillo Macrocclico (de ah Macrlido) y dos
azucares.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. Eficaz contra grampositivos: neumococos,
estreptococos, estafilococos, Corynebacterium,
micoplasmas y micobacterias.
MECANISMO DE ACCION.-

Inhibiciones de la sntesis de protenas por unin al RNA

ribosmico que bloquean la trasladacin del aminoacilo
y la formacin de complejos de inicio. (ver video)
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VIDEOMacrlidosmecanismodeaccinyresistencia

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.4 MACROLIDOS
CLARITROMICINA. Se deriva de la Eritromicina.
Tienen casi la misma actividad bacteriana.
Tiene vida media mas prolongada por lo que se administra
cada 12hs.
Ventajas: mejor tolerancia gstrica y dosis menos
frecuentes.
AZITROMICINA.-

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Se deriva de la Eritromicina.
Menos activa que la Eritromicina y Claritromicina en
estafilococos y estreptococos y mas activa en H. Influenza.
Se libera lentamente en los tejidos (vida histica de 2 a 4
das) por lo que se administra cada 24 hs.
Una sola dosis de Azitromicina es tan eficaz como una
semana de tratamiento de doxiciclina en cervicitis por
clamidia.

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6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.5 AMINOGLUCOSIDOS
PROPIEDADES GENERALES. Son bactericidas inhibidores de la sntesis de protena que alteran la funcin
del Ribosoma.
Incluyen: Estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramina,
sisomicina, netilmicina y otros.
MECANISMO DE ACCION. Son inhibidores irreversibles de la sntesis de protenas pero se desconoce su
mecanismo de su efecto bactericida.
FARMACOCINETICA. Se absorve poco por T. Digestivo por lo que se usa va I.M. o I.V.
EFECTOS ADVERSOS. Son ototxicos y nefrotxicos cuando el tratamiento dura mas de 5 das o
adultos mayores o insuficiencia renal.
USOS CLINICOS.-

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Uso contra bacterias intestinales gramnegativas, se combinan casi siempre con

lactmicos (penicilinas) para ampliar su cobertura en endocarditis
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enterococica.

6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.6 QUINOLONAS

FLUOROQUINOLONAS. Gran Actividad contra bacterias Gram Negativas y Gram

Positivas.
Bloquean la sntesis del DNA por inhibicin del DNA Girasa
y la Topoisomeraza IV. (ver video)
Las Quinolonas antiguas (ac Nalidixico) solo se usan en
infecciones bacterianas de vas urinarias bajas por su baja
concentracin sistmica.

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ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. Primer Grupo.- Norfloxacina es la menos activa.

Segundo Grupo.- La Ciprofloxacina es el agente con
mayor actividad de ese grupo contra gramnegativos
(Pseudomonas aeruginosas), otros son enoxacina,
lomefloxacina, levofloxacina, este ltimo tiene actividad
superior contra microorganismos grampositivos (Streptococus
Pneumoniae).
Tercer Grupo.- Gatifloxacina, Gemifloxacina tienen mejor
actividad contra grampositivos.
USOS CLINICOS. Infecciones de Vas Urinarias (IVUs), infecciones
resistentes (por pseudomomas),
Diarreas por shigela, salmonella, E. Coli.
Infecciones de ejidos blandos por bacterias resistentes.
(pseudomona)
VIDEOQuinolonasmecanismodeaccinyresistencia

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6.1 ANTIBACTERIANOS
6.1.7 TETRACICLINAS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. Al igual que los Macrlidos, Clindamicina, Cloranfenicol,
estreptograminas y oxazolidinonas, inhiben la sntesis de protenas de
las bacterias por unin a los ribosomas e interferencia con su funcin.
Son bacteriostticos de amplio espectro, grampositivas, gramnegativas,
incluyen anaerobias, ricketsias, clamidias, micoplasmas y algunos
protozoarios (amebas).
MECANISMO DE ACCION. Entran a los microorganismos en parte por difusin pasiva, se unen de
forma reversible al ribosoma y bloquea la unin y adicin de
aminocidos al pptido en crecimiento.
USOS CLINICOS.-

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En esquemas combinados para tratar la ulcera pptica gstrica y

duodenal causada por Helicobacter Pylori.
En clera (excepto en epidemias).
Infecciones de trasmisin sexual de clamidias.
Brucelosis.
Amibiasis.

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