Universidad Central de

Venezuela
Facultad de Ciencias
Veterinarias
Ctedra de Farmacologa

Anestsicos Locales

Profa: MV. Msc. Gema

Maniglia

Anestsicos locales
Son frmacos que producen un bloqueo del
impulso nervioso en cualquier parte del SN que se
aplique.

Queda inhibida de manera transitoria la funcin

sensitiva y motora de las fibras nerviosas.

Van a prevenir, aliviar o abolir la sensacin

dolorosa.

Historia:
En 1860 Niemann aisl el clorhidrato de cocana
(Erythroxylon coca) conoci su propiedad
insensibilizante

En 1884 Koller aplic cocana en la conjuntiva ocular.

En 1885 Corning inyecto cocana en el canal raqudeo
de un perro y Mc Lean M.V. en la extremidad de un
caballo.

En 1905 Einhorn sintetizo la procana, que careca de

efectos secundarios.

En 1944 Lofgren sintetiz el clorhidrato de lidocana

os sobre efectividad teraputica y toxicidad.(6

Aparicin cronolgica de los anestsicos
locales
Anestsico local Sntesis Introduccin en
clnica
Cocana
1860
1984
Procana
1904
1905
Dibucana
1925
1930
Tetracana
1928
1932
Lidocana
1943
1947
Cloroprocana
1950
1952
Mepivacana
1956
1957
Prilocana
1959
1960
Bupivacana
1957
1963
Etidocana
1971
1972
Ropivacana
1957
1997
Levobupivacana
1972
1999

Estructura Qumica
Presentan cuatro subunidades:

Subunidad 1: Ncleo aromtico:

Es el principal responsable de la liposolubilidad de
la molcula. Est formada por un anillo benznico
sustituido.


Subunidad 2: unin ster o amida
Determina el tipo de degradacin que sufrir la

molcula:
Los amino-steres son metabolizados por las
pseudocolinesterasas plasmticas.
Los amino-amidas a nivel heptico.

Subunidad 3: cadena hidrocarbonada

Es un alcohol con dos tomos de carbono.
Influye en la liposolubilidad de la molcula que
aumenta con el tamao de la cadena, en la
duracin de accin y en la toxicidad.

Subunidad 4: grupo amina

Es la que determina la hidrosolubilidad de la

molcula y su unin a protenas plasmticas y lo

forma una amina terciaria o cuaternaria.
Segn los substituyentes del tomo de nitrgeno
variar el carcter hidrosoluble de la molcula.

Clasificacin segn su estructura

qumica.
Tipo ster

Tipo Amida

Cocana

Lidocana

Benzocana
Procana

Mepivacana
Prilocana

Tetracana

Bupivacana

2- Clorprocana Etidocana
Ropivacana

Clasificacin segn la duracin de

accin y potencia
De accin corta y de potencia anestsica baja:

Procana y Clorprocana.
h a 1 h.
De accin media y de potencia anestsica
intermedia:
Lidocana, mepivacana y prilocana.
1 h a 3 h.
De accin larga y de potencia anestsica elevada:
Tetracana, buipivacana, etidocana y ropivacana.
Ms de 3 h.
Esteres Accin corta
Amidas Accin intermedia y larga.

MECANISMO DE ACCIN
Impiden la propagacin del impulso nervioso

disminuyendo la permeabilidad del canal de

sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de
accin.

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN

B= Base (fraccin no ionizada, liposoluble); BH= Catin (fraccin ionizada,

hidrosoluble). (Tomado de Cousins4).

MECANISMO DE ACCIN.

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN
Impulso elctrico
Normal

AL Presente

Liberacin de Ca+ unido

A la membrana

Desplazamiento de Ca+
desde los sitios en la memb.
Por AL.

Abre la puerta del canal de

Na +

Bloqueo del canal de Na+

Rpida corriente de Na+

hacia dentro de la
membrana.

Disminuye la conductancia
de Na+

Sale K+ hacia fuera de al

membrana.

Diminuye la velocidad de
desp. Falla en alcanzar el
umbral

Cierre de la puerta del canal

de Na+.

No se propaga el potencial
de accin

Acta la bomba Na-K

Bloqueo neuronal

Bloqueo de la conduccin
nerviosa.
La cronologa del bloqueo ser:
Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin.

Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor

Prdida de la propiocepcin.
Prdida de la sensacin de tacto y presin.

Prdida de la motricidad.
La reversin del bloqueo se producir en orden inverso.

Factores que influencian a los AL.

Propiedades fsico-qumicas
Potencia anestsica: > liposolubilidad > PA.
Duracin: > unin a las protenas > duracin
> potencia vasodilatadora duracin de accin.

Pka: Condiciona la latencia. Ionizado ---Dif. Abs--- mayor

periodo de latencia.

Propiedades fsico-qumicas

pH: Inflamacin- infeccin ph cidos AL. Bases no se

absorben.

Adicin de vasoconstrictor: Disminuye la tasa de

absorcin vascular del anestsico local, aumentando su
duracin.

Volumen y concentracin:

> concentracin > calidad

de la analgesia .
volumen > extensin de la analgesia.

Farmacocintica
La absorcin depende de:
Lugar de administracin:
vascularizacin > absorcin < duracin.
Concentracin y dosis:
Cuanto mayor sea la masa (mg) administrada,
mayores niveles plasmticos se alcanzarn.

La absorcin depende de:

Velocidad de inyeccin:
Una mayor velocidad de inyeccin produce
mayores picos plasmticos.

Presencia de vasoconstrictor:
Prolongan la accin.
Disminuyen la toxicidad, la entrada a sangre es
lenta y se facilita la metabolizacin.

La distribucin depende de:

La forma unida a las protenas: > % unido a protenas

> duracin del efecto menor toxicidad.

Alfa 1-glicoprotena cida en: neoplasias, dolor crnico,
traumatismos, enferm. Inflamat., uremia, postoperatorio.
en neonatos, embarazo y ciruga, por lo que favorece la
forma libre y por tanto la toxicidad.
La forma libre ionizada:
No apta para atravesar membranas.

La forma no ionizada:
Que atraviesa las membranas .

Biotransformacin.
Anestsicos locales tipo ster:
Por las pseudocolinesterasas plasmtica.
Procana-Metabolito inactivo PABA (alergizante).
Accin + corta

Anestsicos locales tipo amida:

Su metabolismo es a nivel microsomal heptico- metabolitos
txicos ortotoluidina de la prilocana, capaz de producir
metahemoglobinemia.
Accin + larga.

Excrecin
Metabolitos y frmaco sin modificar son
excretados por va renal.

Orinas cidas > excrecin>ionizacin.

Orinas alcalinas < excrecin > no ionizadas.

Usos.
Anestesia de superficie:

Sobre piel y mucosas (geles, unguentos, cremas, etc.).

Lidocana, tetracana y dibucana.
Anestesia por infiltracin.
Se hace mediante diversas iny. en el tejido que se
desea insensibilizar.
Lidocana, tetracana, bupivacana, procana.
Anestesia por bloqueo epidural.
Espacio epidural de la mdula espinal.
Lidocana, tetracana, bupivacana, mepivacana.
Anestesia por bloqueo subaranoideo.
Espacio subaracnoideo lumbar, se mezcla con lquido
raqudeo.
Lidocana, tetracana, bupivacana, procana.
Anestesia por bloqueo endovenoso.
Vendaje elstico en extremidad.
Lidocana, prilocana.

Reacciones adversas.
Corazn:

Excitabilidad elctrica.
Velocidad de conduccin.
Fuerza de contraccin.
Vasos: Dilatacin.

Hipotensin

Sistema respiratorio:
Depresin------Paro respiratorio.

SNC: Temblores y convulsiones luego depresin

Reacciones alrgicas. PABA Tipo Ester

Interacciones de los AL con otro

frmacos.
AL
Todos

Frmaco
Epinefrina

Efecto
Se el tiempo
de anestesia.

Tipo ester Succinilcolina Se

Inh. Achasa

Tipo
amida
Todos
Procana

la
biotransf.

Fenobarbita Aumenta el
metabolismo.l
Relaj. Musc. Se potencian.
El PABA de la
Sulfas
Procana
dism. Accin
antibact.

Contraindicaciones.
No administrar en territorios muy irrigados AL de
alta toxicidad (tetracana).

No administrar AL + vasoconstrictores en tejidos

con irrigacin terminal (dedos, pene, orejas, nariz,

etc) necrosis.

No administrar vol. Elevados de AL +

vasoconstrictores en individuos que tengan

alguna patologa vascular.