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Amino glucsidos,

Macrlidos
y Quinolonas

Mecanismo de Accin:
La accin de los amino glucsidos comprende una interaccin inicial
con la superficie externa de la membrana celular bacteriana,
transporte a travs de la membrana interna y, finalmente, la unin a
la subunidad 30S de los ribosomas, la cual es crucial para la lectura
de alta fidelidad del material gentico (la lectura de alta fidelidad
implica un error o menos por cada 3.000 enlaces peptdicos
generados).
Los amino glucsidos con desoxiestreptamina aumentan la tasa de
error ribosomas permitiendo que se incorporen aminocidos
errneos; adems, parecen tambin de inhibiran el ensamblaje de la
subunidad
30S. Aunque se une en un locus muy cercano y tambin induce la
lectura errnea del cdigo gentico, la estreptomicina actuara
bsicamente estabilizando un estado conformacional especfico del
ribosoma, que se conoce como estado de ambigedad ribosoma o
estado RAM (ribosoma ambigita).

macrlidos
Los macrlidos son antibiticos de naturalezalipdica,
obtenidos del gnero Streptomyces y Micromonospora. La
denominacin del grupo est relacionada con la estructura
se su molcula, formadapor un anillo mltiple de lactona al
que se unen uno o ms desoxiazcares. La eritromicina, el
primer compuesto de la serie, obtenido por Macuare (1952)
a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido
durante ms de cuarenta aos el nico antibitico
macrlidos de uso clnico general que se encontraba en el
mercado, y se utilizaba como alternativa a los
betalctamicos
en
las
infecciones
respiratorias.
Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos
macrlidos, derivados estructuralmente de la eritromicina,
que presentan mayor espectro antibacteriano.

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS

se administran por va oral y por


va
parenteral,
aunque
sus
inyecciones intravenosas pueden
producir tromboflebitis local.

La ingestin dealimentos la
reduce, por lo que se recomienda
administrarlos en ayunas. Todos
los componentes de grupose
difunden rpidamente en la
mayora de los tejidos, incluidos el
lquido prosttico y la placenta,
paro no cruzan la barrera
hematoenseflica y penetran poco
en el lquido sinovial.

La semivida
plasmtica de la
eritromicina es de2
horas, la de la
claritromicina unas
dos a tres veces
mayor, es decir, 4 a 7
horas, y delaazit
romicina unas 7 veces
mayor, esto es, 14
horas.

FARMACOCINTICA:
nos referiremos a las caractersticas de la eritromicina como
compuesto tpico del grupo y al referirnos a los nuevos
macrlidos particularizaremos en cada uno de ellos. La
eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino
delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en
encfalo y lquido cefalorraqudeo. Penetra el lquido
prosttico, atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es
teratgeno y alcanza, adems, bajas concentraciones urinarias.

Se concentra fundamentalmente en el hgado y se


excreta por la bilis; est en relacin proporcional el
aumento de las concentraciones con las dosis
administradas. Por este motivo en las hepatopatas o
enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no
deben ser utilizadas a dosis ms bajas que las usuales.

Espectro antibacteriano

El espectro antibacteriano es muy similar al


dela penicilina, y se ha comprobado que se
trata de una alternativa segura y eficaz para
los pacientes sensibles a este frmaco. La
eritromicina es eficaz contra las bacterias
gram positivos y las espiroquetas, pero no
contra la mayora de microorganismos gram
negativos.

Efectos no deseados

Las alteraciones digestivas son frecuentes y


molestas y se producen con menorincidencia con
los nuevos macrolidos. Con la eritromicina se han
descrito reacciones de hipersensibilidad, exantemas,
fiebre y trastornos auditivos, y en tratamientos
superiores a 15 das, ictericia colestsica.

Lasquinolonasson
un
grupo
deantibiticosde amplio espectro.

Actualmente existen cuatro generaciones


de quinolonas usadas comoantibiticos,
entre los que se pueden encontrar, como
conocidos exponentes, elcido nalidxico,
elciprofloxacino, elofloxacino,
elmoxifloxacinoy ellevofloxacino.

Mecanismo De
Accin:

El
grupo
antibitico
quinolonas
bloquea
la
actividad de la subunidad A
de
laADN
bacteriana
(topoisomerasa II). Tienen
una
accin
bactericida
rpida,
que
es
dosis
dependiente (en relacin
con la concentracin del
antibitico). Las quinolonas
interfieren en la replicacin
del ADN al bloquear o
inhibir
las
enzimas
topoisomerasa
II
y
topoisomerasa IV, enzimas
esenciales para latopologa
del ADN.

Farmacocintica:
Las
quinolonas
se
absorben adecuadamente
una vez ingeridas y se
distribuyen de manera
amplia en los diversos
tejidos
corporales.
Despus de ingerir los
frmacos, los alimentos
no aminoran la absorcin,
pero pueden prolongar el
lapso que media hasta
que
se alcanzan las
concentraciones
mximas.

Efectos Adversos:
1. Inicialmente fueron considerados
antibiticos muy seguros, pero con
la experiencia se hicieron evidentes
varios efectos adversos.

Neuropata perifrica (dao


nervioso).
Se han observado casos raros depoli
neuropata axonal sensorial o
sensorial motora que
generaparestesias ,hipostesias
,disestesia y debilidad en pacientes
que consumen quinolonas.

Dao tendinoso. En pacientes que


reciben tratamiento con quinolonas se
ha
observado
ruptura
de
lostendonesdel hombro, de la mano,
deltendn de Aquileso de otros
tendones que requieren intervencin
quirrgica
o
que
generan
una
discapacidad prolongada.

Espectro bacteriano:
Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de
grmenes,
entre
los
cuales
se
citan:E.
coli,Salmonella,Shigella,Enterobacter,Haemophilus entre
otras.
Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:
El ciprofloxacino:Es ms activo que el norfloxacino
paraPseudnimas aeruginosa,enterococosyneumococos.
El
ciprofloxacino,
el
ofloxacino,
elpefloxacinoy
elesparfloxacinotienen actividad satisfactoria contra cepas de
estafilococos resistentes a meticilina.
El ofloxacino y pefloxacino: son activos en modelos
animales conlepra.

INTEGRANTES :
AMBROSCIO TOMANGUILLA AMPARO
VASQUEZ COICOCHEA YENY
VASQUEZ VILLOSLADA SHEYLA