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FACULTAD DE MEDICINA

"Hiplito Unanue
UNIVERSIDAD NACIONAL
"FEDERICO VILLARREAL"

ANTIBIOTICOS
Dr. Andrs Alcntara Daz
MEDICINA INTERNA.
PROFESOR AUXILIAR UNFV CATEDRA
MICROBILOGIA-PARASITOLOGIA

ALEXANDER FLEMING
Descubri la Penicilina en 1928, cuando
por accidente se contamin un cultivo de
Staphylococcus aureus con un hongo y
observ un halo transparente de
inhibicin de crecimiento de este
microorganismo alrededor del hongo.
A la sustancia se le dio el nombre de
Penicilina, porque el hongo contaminante
fue identificado como Penicillium notatum.
notatum

Definiciones

Antibitico: Sustancia qumica producida por un microorganismo,


que desarrolla una actividad antimicrobiana. Su origen puede ser:
Natural o biolgico:.Se obtiene de cultivos de microorganismos que
pueden ser hongos o bacterias.

Semisinttico: A partir de un ncleo bsico de un agente obtenido de


forma natural, se modifican algunas de sus caractersticas qumicas,
para mejorar sus propiedades, por ejemplo, aumentar su actividad,
ampliar su espectro de accin, facilitar su administracin o disminuir los
efectos indeseables.
Quimioterpicos:
Compuesto obtenido totalmente por sntesis qumica y que
desarrolla actividad antimicrobiana
Rev. elservier VOL 23 NM 3 MARZO 2004

Definiciones
Agentes Bacteriostticos:
Inhiben el desarrollo y multiplicacin de los microorganismos,
pero no lo destruyen. Para erradicar la infeccin requieren la
actividad del sistema inmune (actividad de macrfagos y PMN).
Ejm:Sulfonamidas,tetraciclinas,cloranfenicol.
Agentes Bactericidas:
Provocan lisis y muerte de microorganismos. Ejem: Penicilinas,
cefalosporinas, polipeptdicos.

Clasificacin de los ATBs segn su


efecto antimicrobiano
BACTERICIDAS

BACTERIOSTTICOS

Penicilinas
Cefalosporinas
Aminiglucosidos
Rifampicina
Quinolonas
Monobactmicos
Polimixina

Tetraciclina
Eritromicina
Sulfonamida
Novobiocina
Cloranfenicol

Clasificacin.
Los antibiticos se pueden clasificar:
Por su origen: Naturales, semi-sintticos,
quimioterapico.
Por su tipo de accin antibacteriana:
Bactericida, bacteriosttico.
Por su espectro de accin: Amplio espectro,
espectro intermedio y espectro reducido.
Por su mecanismo de accin.

Inhiben la sntesis de pared celular

La estructura de la pared celular es un polmero denominado


Peptidoglicano.

Interrumpen en distintas etapas el proceso de transpeptidacin y de


unin de los Peptidoglicanos.
Proceso complejo de 4 etapas:
Formacin
del precursor n-acetil-murmico (FosfomicinaCicloserina).
Transporte del precursor (Bacitracina)
Formacin del polmero lineal (Vancomicina)
Transpeptidacin (beta-lactmicos).

Dao de la Membrana Plasmtica

La membrana citoplasmtica es fundamental: sirve como barrera de


permeabilidad selectiva, realiza la funcin de transporte activo y de
esta forma regula el medio intracelular de la bacteria.

Actan de 2 maneras: Alterando la estructura de la membrana


plasmtica, o bien, alterando la funcionabilidad de la membrana.

Se unen a fosfolpidos de la membrana produciendo


desorganizacin estructural, aumento de la permeabilidad y lisis
celular.

Ejemplos: Polipeptidicos( Polimixina B, Colistina),


(Anfotericina B y Nistatina) y agentes imidazolicos.

Polienos

Inhibicin de la Sntesis Proteica

El Ribosoma consta de 2 subunidades denominadas 50s y 30s,


el atb se unen a los ribosomas bacterianos y bloquean la accin del
ARN mensajero.

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:


Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina,
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina

Neomicina,

Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:


Cloranfenicol
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina

Kanamicina,

Inhibicin del DNA


Esta accin se realiza de 3 formas:
Interfiriendo la replicacin del DNA (Quinolonas. Inhiben la
subunidad A de la DNAgirasa))
Impidiendo
la
transcripcin
(Rifamicinas. Inactiva la
RNApolimerasa DNA dependiente, 1er. paso en la transcripcin).
Inhibiendo la sntesis de metabolitos esenciales: cido flico
(Sulfonamidas Trimetoprim)

Resumen

Resistencia bacteriana
Condicin microbiolgica caracterizada
por la capacidad natural o adquirida, por
parte de una cepa bacteriana de
permanecer refractaria a los efectos
bactericidas o bacteriostticos de un
antibitico

USO DE ANTIBITICOS FRECUENTE Y A


DOSIS INADECUADA INDUCE RESISTENCIA
DR. ALEXANDER FLEMING:
EL MAYOR PELIGRO, ES QUE
LA
GENTE
CONSUMIR
ANTIBITICOS
MUY
FRECUENTEMENTE, A DOSIS
MUY BAJAS, DE MODO QUE EN
VEZ
DE
ERRADICAR
LOS
MICROBIOS,
DESARROLLAR
UNA
POBLACIN
DE
ORGANISMOS RESISTENTES, Y
ENTONCES
SEREMOS
INCAPACES
DE TRATAR LA
NEUMONA CON PENICILINA
En: New York Times, 1945 The
antibiotic paradox por S. Levy

La resistencia humana a las


bacterias como mecanismo de
evolucin

CLASIFICACIN
Primaria: natural o intrnseca. No existe blanco
de accin para ese antibitico en ese
microorganismo.
Secundaria: es la que se origina por seleccin
que produce el antibitico a partir de una
poblacin bacteriana sensible.

MECANISMO DE RESISTENCIA.
Los principales mecanismos de resistencia bacteriana son (3):
1. Inactivacin del antibitico por enzimas. La bacteria produce
enzimas que inactivan al antibitico. Las ms importantes son las
beta-lactamasas.
2. Fracaso en la llegada del antibitico al punto diana. La bacteria
produce mutaciones en la pared que impide la entrada de ciertos
antibiticos (beta-lactmicos), alteran los sistemas de transporte
(aminoglucsidos en los anaerobios) o la salida del antibitico por
expulsin activa, impidiendo que se acumule en cantidad suficiente
para que sea eficaz.
3. Alteracin en la unin con el receptor bacteriano. Alteracin en
la ADN-girasa (resistencia a quinolonas), del ARNr23S (macrlido),
de las enzimas PBPs (protenas fijadoras de penicilina, necesarias
para la formacin de la pared(resistencia a beta-lactmicos).

BETALACTAMASAS

AMINOGLUCOSIDOS:
Modificacin del sitio blanco ribosomal;
enzimtica (estearasa);

hidrlisis

Alteracin de los sistemas de produccin energtica,


cierra los canales inicos, de modo que el ATB no
puede ingresar al citoplasma

EFLUJO
La bacteria es capaz de expulsar el atb
mediante un mecanismo de transporte activo
que consume ATP.

Figura 6

PRINCIPIOS PARA EL CONTROL DE LA


RESISTENCIA ANTIMICROBIANA.
1. Uso adecuado de los ATBs.
2. Disminucin del uso de ATBs con alto potencial
de resistencia.
3. Vigilancia de la resistencia antimicrobiana.
4. Control de infecciones en hospitales.
5. Disminucin del uso de los ATBs con animales
y en agricultura.

Conclusiones
1. Necesitamos nuevos antibiticos.
2. La bsqueda de nuevas terapias y
estrategias antibacterianas requiere que la
clnica, la academia y la industria, cada una
desde sus enfoques relativos, se unan para
hacer frente a este desafo.
3. Se necesitan sistemas de vigilancia capaces
de detectarla.

PRIMUN NON
NOCERE

Los antimicrobianos son un recurso teraputico


al que solo se debe acudir
cuando son realmente necesarios porque:

El problema de la resistencia

Las posibilidades de nuevos


antimicrobianos

MUCHAS GRACIAS