HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA

DENGAN PROSES PENEMBUSAN MEMBRAN

BIOLOGIS DAN INTERAKSI OBAT-BIOPOLIMER

Yonelian Yuyun
Senin, 23 Februari 2015

Interaksi Khas
Interaksi yang menyebabkan perubahan

struktur makromolekul reseptor sehingga

timbul rangsangan perubahan fungsi
fisiologis normal, yang diamati sebagai
respon biologis

Interaksi Obat dengan Enzim

Biotransformasi
Bersifat relatif tidak khas tetapi bila ditinjau

akibat interaksi ternyata bersifat khas

Contoh : fisostigmin, suatu penghambat
asetilkolinesterase, dapat menghambat
pemecahan setilkolin pada reseptor khas
sehingga terjadi penggumpalam asetilkolin
dalam tubuh dan menimbulkan respons
kolinergik

Interaksi Obat dengan

Reseptor
Tubuh mengandung makromolekul protein

yang antara lain dapat berfungsi sebagai

berikut :
Menyusun regenerasi sel
Untuk transpor senyawa biologis
Untuk kontraksi otot
Sebagai katalisator
Sebagai reseptor obat

Reseptor obat : suatu makromolekul

jaringan sel hidup, mengadung gugus

fungsional atau atom-atom terorganisasi,
reaktif secara kimia dan bersifat khas, yang
dapat berinteraksi secara terpulihkan
dengan molekul obat yang mengandung
gugus fungsional khas, menghasilkan
respons biologis tertentu
Reseptor obat bukan suatu enzim, tetapi
sifatnya mirip dengan enzim dan
merupakan bagian lengkap dan
terorganisasi dalam struktur sel

Interaksi obat reseptor melalui

dua tahap yaitu :
Kombinasi molekul obat dengan reseptor

khas. Interaksi ini memerlukan afinitas

Kombinasi yang dapat menyebabkan
perubahan konformasi makromolekul
protein sehingga timbul respon biologis

O
Reseptor mempunyai dua bagian yang

khas yaitu :
Bagian yang bertanggungjawab terjadinya
afinitas sehingga terbentuk kompleks obat
reseptor
Bagian yang bertanggungjawab terjadinya
efikasi sehingga timbul respon biologis

Reseptor khas obat dan respon

biologis yang dihasilkan
Reseptor

Nama Obat

Respons Biologis

Adenil siklase

Epinefrin

Adrenergik

Timidilat sintetase

5-fluorourasil

Antikanker

Ribosom 30 S

Streptomisin

Antibiotik

Suksinat
dehidrogenase

Tiabendazol

Anthelmintik

Prostaglandin
sintetase

Asetosal

Analgesik