19.5.

2 BENCILISOQUINOLENAS

Este alcaloide encuentra en el opio, pero a diferencia de los morfinanos, es relajante del musculo
liso y carece de efectos a nivel del SNC.

La presencia de papaverina en el opio permite su empleo como antidiarreico, contrarrestando los

efectos espasmgenos de los alcaloides morfina y codena, y disminuyendo sus efectos
indeseables.

Las benciltetrahidroisoquinolenas, mas abundantes en la naturaleza, no tienen empleo teraputico,

aunque pueden participar en la actividad farmacolgica de especies vegetales utilizadas en
fitoterapia y en medicina popular.

19.5.3
BISBENCILTETRAHIDROISOQUINOLENAS

Solo es til en teraputica la d-tubocurarina como frmaco curarizante no despolarizante.

Acta bloqueando competitivamente los receptores nicticos de la membrana postsinpticas en la

unin neuromuscular produciendo parlisis progresiva de los msculos estriados.

El efecto comienza por:

Musculatura de los ojos
Cara
Faringe
Miembros
(primero los movimientos mas finos o evolucionados).
Abdomen
Respiratorios
Diafragma

Llegando a la parlisis total.

La tubocurarina acta tambin en la membrana postsinptica del ganglio, reduciendo la

amplitud del potencial postsinptico excitador rpido, dando lugar a la cada de presin arterial.

Acta directamente sobre el canal inico

Libera histamina de los mastocitos, produciendo broncospasmo como efecto

indeseable importante.

Principal alcaloide de los curares en tubo.

La principal droga vegetal utilizada es la corteza de Chondrodendron tomentosum

(Menispermaceae), que contiene el alcaloide Tubocurarina.

19.5.4 ALCALOIDES DE ERYTHRINA

Los alcaloides de Erythrina (Fabaceae), tiene tambin propiedades curarizantes, pero a

diferencia de los Menispermaceae y Loganiaceae, la -eritroidina es activa va oral al no tener
nitrgeno cuaternario en la molcula, carece de inters teraputico, debido a su elevada
toxicidad.

19.5.5 APORFINOIDES
Es un grupo extenso de alcaloides, con gran inters qumico y quimiotaxonmico, pero de poca
relevancia farmacolgica.
La boldina es un derivado aporfinico que se obtiene de la hoja de boldo.
En la actualidad se considera que las propiedades digestivas del boldo son debidas al conjunto
de los principios de las hojas: aceite esencial, flavonoides y alcaloides.
La bulbocapnina es un alcaloide con propiedades dopaminrgicas que se emplea en
farmacologa experimental, aunque no tiene aplicaciones teraputica.

19.5.6 PROTOBERBERINAS Y
DERIVADOS

La Berberina es un alcaloide que ha sido objeto de amplios estudios farmacodinmicos,

principalmente sus propiedades antimicrobianas y anticancerosas.

La raz y rizoma de hidrastis, Hydrastis canadensis (Ranunculaceae), se emplea como anti

infecciosa, vasoconstrictora, antihemorrgica, venotonica y antiinflamatoria. Los principios
activos mayoritarios son hidrastina y berberina.

Las raz de colombo, Jateorrhiza palmata (Menispermaceae), se emplea como estimulante

de los procesos digestivos en diversos trastornos gastrointestinales.

Los rizomas y races de sanguinaria, Sanguinaria canadensis (Papaveraceae) tiene

propiedades antimicrobianas y antiinflamatorias, por lo que se emplea como antisptico
bucal.

La sumidad de
antipapilomatoso.

Los ptalos de amapolas, Papaver rhoeas (Papaveraceae), son antitusgenos y sedantes.

Fumaria,

Fumaria

officinalis

(Fumariaceae),

se

emplea

como

19.5.7 MORFINANOS
La morfina es el derivado mas importante de este grupo, es un potente analgsico que acta
selectivamente sobre los receptores opiceos a nivel SNC.

Es activa frente a dolores agudos y crnicos, siendo muy efectiva en el tratamiento de

dolores viscerales.

Produce euforia y bienestar, reduciendo la ansiedad y agitacin asociados al dolor.

A nivel central provoca depresin respiratoria, aumentando el pCO2 arterial y disminuyendo

la sensibilidad del centro respiratorio a la misma.

La morfina incrementa:
El tono muscular.
Disminuye la actividad propulsora.
Contrae los esfnteres pilrico y anal, aumentando considerablemente el tono del
intestino delgado y reduciendo las secreciones.
En conjunto acta como antidiarreico produciendo estreimientos severos que llegan incluso a
la parlisis digestiva.

Otros efectos importantes son:

Contraccin de la pupila con fuerte miosis.
Liberacin de histamina de mastocitos provocando reacciones locales.
Hipotensin y bradicardia.
Inmunosupresin.
Contraccin del esfnter de Oddi aumentando la presin vesical, aunque por se analgsico alivia
los espasmos biliares.
Retencin urinaria por contraccin de esfnteres.
La codena es agonista, con un 20% de la potencia analgsica se la morfina.
Es un potente antitusgeno, deprimiendo el centro de la tos a dosis subanalgesicas y por tanto con
menores efectos indeseables:
Depresin respiratoria.
Liberacin de histamina.
Broncoconstriccin, etc.
A diferencia de la morfina, la codena se absorbe bien por va oral, siendo esta la va de administracin,.
En su metabolismo se genera parcialmente morfina.
La codena deriva dos semisintticos estn considerados como sustancias psicotrpicas. Adems de los
empleos mdicos, el opio se utiliza en los pases productores por sus propiedades euforizantes.

19.5.8 FENILETILISOQUINOLENAS Y
DERIVADOS.
Alcaloides Colchicina y Demelcocina.
La Colchicina es el frmaco mas efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de gota y para
su prevencin, evitando la aparicin de los sntomas.
La Colchicina se obtiene de las semillas y bulbo de clchico, Colchicum autumnale (Liliaceae).
Debido a su toxicidad, la droga no se utiliza en teraputica. Existen otras especies de Colchicum
de las que se puede obtener el alcaloide, aunque la fuente alternativa mas significativa es la
especie hind Gloriosa superba, de las misma familia.
El alcaloide demecolcina, estrechamente relacionado pero de menor toxicidad, es utilizado en el
tratamiento de la leucemia mieloctica crnica y linfoma maligno.

19.5.9 ISOQUINOLEINMONOTERPENOS
El principal alcaloide es la Emetina, con propiedades expectorantes, emticas y anti amebianas.

EXPECTORANTE

Acta por estimulacin gastrointestinal, produciendo el aumento y fluidificacin del esputo por un
mecanismo reflejo.

ANTIAMEBIANAS

Acta directamente sobre los parsitos invasivos en los tejidos infectados.

EMETINA

Debera administrarse solamente cuando haya resistencia a otros frmacos anti amebianos debido a
su toxicidad, bajo control medico y en rgimen hospitalario. Por su poder irritante gstrico se emplear
la va parenteral.
La emetina se extrae de la raz de ipecacuana, droga oficinal que se obtiene de las especies
Cephaelis ipecacuanha (Rubiaceae) de Brasil.

BIBLIOGRAFA

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