(PSL)
Frmacos antagonistas
muscarnicos
Frmacos Parasimpaticolticos.
Son derivados de la familia de las solanceas: como
belladona, mandragora, beleo o estramonio, etc.
Estos frmacos, inhiben las acciones de la acetilcolina,
originadas por la activacin de receptores muscarnicos;
de manera tanto competitiva como reversible.
Puesto que slo los compuestos derivados de amonio
cuaternario o amina terciaria, interfieren con las acciones
de acetilcolina en los receptores, los frmacos PSL,
poseen estas estructuras base.
Clasificacin
Naturales
Atropina y escopolamina
Segn su origen
Homatropina, metescopolamina,
Sintticos
Pirenzepina, ipratropio,
o
Tiotropio, tropicamida, diciclomina,
Semisintticos
Etc.
ATROPINA
ESCOPOLAMINA
ACETILCOLINA
Mecanismo de Accin.
Los anticolinrgicos se comportan como
antagonistas competitivos de la acetilcolina y
otros estimulantes muscarnicos, pero son poco
selectivos afectan a todos los receptores M1,M2
y M3.
Las acciones de la atropina y sus anlogos,
sobre el SNC; se deben al bloqueo de la
neurotransmisin colinrgica.
Msculo cardaco.
Que sucede
Sealizacin por AMPc.La unin del agonista al receptor
activa una protena G, cuya subunidad s-GTP estimula a
la enzima adenilciclasa, localizada en la parte interna de
la membrana celular, misma que cataliza la formacin de
AMPc a partir de ATP. El AMPc se une con las
subunidades reguladoras de la PKA y promueve la
separacin de las mismas, permitiendo el efecto de las
subunidades catalticas. La PKA activada fosforila
diversas protenas, entre ellas canales inicos y
protenas reguladoras de la transcripcin de genes, entre
ellos los que codifican para la propia sntesis de canales
inicos. Se activan tambin canales de K+ provocando
su salida. Esto da lugar a la hiperpolarizacin de la
membrana, reduccin de la contraccin y frecuencia
cardacos.
Intestino.
Acciones Farmacolgicas.
Acetilcolina
Frmacos antagonistas
muscarnicos
Pupila
Contraccin
Dilatacin
Corazn
Bradicardia
Taquicardia
Bronquios
Bronquio constriccin
Bronco dilatacin
Esfnter intestinal
Relajacin
Constriccin
Dilatacin
Constriccin
Tubo digestivo
Aumento peristaltismo
Vaso dilatacin
Vaso constriccin
Glndulas digestivas
Aumenta su secrecin
Disminuye su secrecin
Glndulas sudorparas
aumenta su secrecin
disminuyen su secrecin
Indicados para:
Situaciones de hiperactividad intestinal: espasmos
agudos (clicos), colon irritable y diarreas incontrolables.
Sndrome de vejiga hiperactiva, provocada por
contracciones durante el llenado, incrementando la
frecuencia y urgencia en las micciones, y en algunos
casos de incontinencia.
Como preanestsico, para impedir las secresines
salivales y traqueobronquiales.
Aplicaciones oftlmicas, provocan midriasis y ciclopeja,
con fines de explorar el cristalino y fondo del ojo.
Enfermedad cardaca.
Ulcera gastrointestinal.
Enfermedades respiratorias.
Farmacocintica.
Tiempo de vida medio
Absorcin
Distribucin
Biodisponibilidad
<50%
Eliminacin
Antimuscarnicos Sintticos y
semisintticos.
La actividad tan intensa de los alcaloides
obtenidos de la belladona; es precisamente lo
que ocasiona que sea inespecfica pues
bloquea altamente los receptores M1,M2,M3,M4 y
M5. Adems de su accesibilidad todos los
rganos y al SNC.
Esto condujo a buscar derivados que presenten
mayor afinidad.
Ipratropio y tiotropio.
Compuestos de amonio cuaternario.
Selectivos para bloquear receptores M1 y M3.
Por inhalacin, sus efectos son casi
exclusivamente para vas respiratorias.
Causando broncodilatacin sostenida y
reduciendo la produccin de secrecin.
Se pueden utilizar junto con agonistas 2adrenrgicos, en el tratamiento del ataque
agudo del asma y EPOC.
Homatropina y tropicamida.
Dirigida a receptores M5.
de aplicacin tpica con fines oftalmolgicos. Provocan
midriasis y ciclopeja, con fines de explorar el cristalino y
fondo del ojo.
**la atropina, causa efecto similar pero por largos
periodos, incluso das, por eso se prefiere usar otro tipo
de frmaco, de accin mas breve.
Diciclomina.
Para receptores M3. Relaja la fibra muscular lisa, se
puede emplear con fines espasmolticos.
Pirenzepina.
Bloquea la secrecin gstrica sin necesidad de modificar
la frecuencia cardaca.
Si bien las clulas parietales de la mucosa gstrica
(secretoras del cido gstrico) no muestran afinidad por
la pirenzepina, la accin bloqueante se debe al bloqueo
de receptores M1, en las neuronas posganglionares,
responsables de hacer sinapsis sobre las glndulas.
Darifenacina.
Es un antagonista M3, selectivo, utilizado en el
tratamiento de vejiga hiperactiva
Resumen.