Anda di halaman 1dari 38

ANESTETIK LOKAL

DALAM
KEDOKTERAN GIGI

Pinka taher,drg.,m.biomed
1

Definisi
Anestetik lokal adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila
dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup
tanpa menghilangkan kesadaran
Secara klinis, aksi ini akan mengakibatkan hilangnya rasa nyeri
setempat dengan menghambat penerusan impuls saraf ke susunan
saraf pusat tanpa menghilangkan kesadaran.

Sifat Anestetik Lokal Ideal

Potensi anestesi yang baik : bila digunakan dgn tepat &


dlm dosis yg tepat efek anestesi yg efektif & konsisten.
Aman dalam penggunaan : batas keamanan yg luas dari
efek samping yg berbahaya (ratio LD50 / ED50 besar).
Aksi anestesi lokal bersifat reversibel : efek anestesi
hilang seluruhnya dalam rentang waktu tertentu.

Sifat Anestetik Lokal Ideal

Tidak mengiritasi & merusak jaringan saraf isotonik &


pH sesuai dgn pH jaringan.
Mula kerja (onset) cepat dengan masa kerja (durasi) yang
cukup : efek anestesi segera timbul setelah dilakukan
penyuntikan & efek anestesi harus berlangsung lebih
lama dibandingkan waktu tindakan perawatan gigi.
4

Sifat Anestetik Lokal Ideal

Larut dalam air.


Stabil dalam larutan.
Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
struktur / sifat.
5

Klasifikasi
Struktur kimia tdd : gugus aromatik lipofilik & gugus
amino hidrofilik yang dihubungkan mel. suatu rantai
perantara ester atau amida Gol. ester & amida
1. Golongan ester
- Sangat mudah dihidrolisis durasi anestesia >
singkat & kurang stabil dibandingkan gol.amida
- Ex: kokain, prokain (prototip), benzokain, tetrakain,
propoksikain.
6

Klasifikasi
2. Golongan amida
- Tidak mudah dihidrolisis durasi anestesia >
lama dibandingkan gol.ester
- Ex: lidokain, prilokain, mepivakain, bupivakain,
etidokain, artikain

Mekanisme Kerja
Mencegah pembentukan & konduksi impuls saraf
Tempat kerja tu. di membran sel saraf, efeknya pd
aksoplasma hanya sedikit saja
Cara kerja utama : bentuk kation bergabung dgn
reseptor spesifik pada kanal Na+ blokade kanal
Na+ hambatan gerakan ion Na+ melalui membran
8

Perbedaan Sensitivitas Serat Saraf


Serabut saraf yang berdiameter kecil & tidak bermielin
lebih peka terhadap efek anestesi lokal.
Kepekaan serabut saraf terhadap anestetik lokal tidak
tergantung dari fungsi serabut serabut sensorik &
motorik yang sama besar tidak berbeda kepekaannya.
Serabut saraf halus mengalami efek anestesi lokal lebih
cepat, tetapi dengan pemulihan fungsi lebih lambat
dibandingkan dengan serabut saraf besar.
9

Perbedaan Sensitivitas Serat Saraf


Apabila anestetik lokal dikenakan pada saraf sensorik
rasa yang akan hilang berturut-turut : nyeri, dingin,
panas, raba & tekanan dalam.
Diduga bahwa impuls rasa raba dihantarkan oleh
serabut saraf yang lebih besar, sedangkan rasa nyeri
dihantarkan oleh serabut saraf kecil.

10

Pengaruh pH
Anestetik lokal (umum) : basa lemah pKa 7.5 9.0
AL sediaan suntikan / injeksi : dibuat menjadi bentuk
garam bersifat asam (pKa 5.5 7.0) mudah larut dlm
air & stabil dlm larutan.
RNH+ (kation) RN (basa) + H+

11

Pengaruh pH
Ketika AL disuntikkan ke dlm jaringan AL yg bersifat
asam akan dgn cepat dinetralkan o/ sistem buffer cairan
jaringan sehingga pH jar. kembali 7.4 pelepasan
suatu basa bebas.
RNH+ (kation) RN (basa) + H+
Bentuk non-ion RN difusi melalui membran sel saraf
masuk ke dalam sel (intraseluler)
12

Pengaruh pH
Intraseluler :
RNH+ (kation) RN (basa) + H+
Bentuk kation RNH+ bergabung dengan reseptor dalam kanal
Na+ blokade kanal Na+ hambat pembentukan & konduksi
impuls saraf efek anestesi

13

Faktor Fisikokimia AL
pKa onset anestesia
AL dgn pKa > rendah onset anestesia > cepat.
Kelarutan dlm lemak potensi intrinsik anestetik
AL semakin mudah larut dlm lemak semakin efektif
blokade konduksi saraf .
Ikatan dgn protein durasi anestesia
AL semakin besar ikatannya dgn protein durasi
anestesia semakin panjang / lama.
14

Faktor Fisikokimia AL
Vasoaktivitas potensi anestetik & durasi anestesia
Injeksi AL dgn efek vasodilatasi > besar (prokain)
perfusi daerah suntikan absorpsi AL ke dlm
kardiovaskular AL dikeluarkan dari daerah suntikan
& saraf durasi anestesia > pendek.

15

Alasan Penambahan Vasokonstriktor


Semua AL suntikan menyebabkan vasodilatasi .
Vasodilatasi nyata : prokain
Vasodilatasi minimal : prilokain, mepivakain
Vasodilatasi perfusi jaringan
1.

Meningkatkan kecepatan absorpsi AL ke dlm sistem


KDV mempercepat hilangnya AL dari daerah
suntikan.

16

Vasodilatasi AL
2.

Kadar AL dlm plasma resiko toksisitas AL .

3.

AL semakin cepat berdifusi keluar dari daerah suntikan

menurunkan kedalaman & durasi anestesia.


4.

Perfusi jaringan perdarahan

17

Tujuan Penambahan Vasokonstriktor


1. Vasokonstriksi pembuluh darah menurunkan perfusi
jaringan tempat pemberian obat.
2. Memperlambat absorpsi AL ke dlm sistem KDV kadar AL
dlm darah .
3. Menurunnya kadar AL dlm darah resiko toksisitas AL .
4. Semakin lama AL berada dlm saraf durasi AL semakin
panjang / lama.
5. Vasokonstriksi mengurangi perdarahan pada tempat
pemberian obat (selama prosedur pembedahan)
18

Macam2 Vasokonstriktor
1. Epinefrin 1 : 200.000 (.005 mg/ml) ; 1 : 100.000 (.01 mg/ml)
1 : 50.000 (.02 mg/ml)
2. Norepinefrin 1 : 30.000
toksisitas < epi, dpt meningkatkan tekanan
darah
3. Levonordefrin 1 : 20.000
4. Fenilefrin 1 : 2500
19

Farmakokinetik AL

1. Absorpsi
a. AL suntikan, tergantung a.l :

- Dosis obat : semakin banyak jml obat yg disuntikan kadar AL


dlm plasma semakin tinggi.
- Profil farmakologik obat
AL dgn efek vasodilatasi potent (prokain & lidokain) banyak
diabsorpsi perlu + vasokonstriktor .
AL dgn efek vasodilatasi lemah (mepivakain & prilokain) sedikit
diabsopsi tidak perlu / sedikit + vasokonstriktor
20

Absorpsi AL
b. AL topikal
- Absorpsi efektif pada kulit terbuka/terluka & membran
mukosa (gingiva, laring, faring, kornea, trakea dll).
- Kapasitas buffering membran mukosa lemah
perlu dosis AL yang > besar dari suntikan.
ex : Lidokain

suntikan : 2%

topikal : 5% & 10%


21

Farmakokinetik AL
2. Distribusi

- Organ2 yg perfusi sangat baik : otak, kepala, hati, ginjal,


paru2 & limfa kadar AL lebih tinggi.
- Otot skeletal (massa jaringan paling besar) : kadar AL
paling tinggi.
- Semua AL dapat melewati sawar darah-otak

22

Farmakokinetik AL
3.

Metabolisme

a. AL gol. ester
- Dihidrolisis o/ enzim pseudokolinesterase dalam plasma.
- Kloroprokain : paling cepat dihidrolisis paling sedikit toksisitas.
- Tetrakain : dihidrolisis 16 x lebih lambat drp kloroprokain
toksisitas paling besar.
- Prokain dihidrolisis menjadi para-aminobenzoic acid (PABA)
diekskresikan bersama urin.
Dapat terjadi reaksi alergi akibat PABA.
23

Metabolisme
b. AL gol. amida
- Biotransformasi > kompleks drp gol.ester.
- Berlangsung terutama di hati (lido_, mepiva_, etido_, bupivakain)
- 70% injeksi lidokain biotransformasi
- Kelainan fungsi hati (sirosis) & aliran darah hepatik yang rendah
(hipotensi, gagal jantung kongestif) kemampuan
biotransformasi hati kadar AL dlm darah resiko
toksisitas
24

Metabolisme
b. AL gol. amida
- Kontraindikasi : disfungsi hati, gagal jantung, & penyakit ginjal.
kecuali artikain yg memiliki t1/2 singkat karena dimetabolisme di
hati & darah (o/ enzim kolinesterase plasma).
- Prilokain dimetabolisme menjadi ortotoluidin (metabolit utama)
methemoglobinemia.
- Metabolit lidokain sedasi

25

Farmakokinetik AL
4.

Ekskresi
- Berlangsung terutama di ginjal.
- AL gol. ester hampir seluruhnya diekskresi sebagai metabolit
ex: prokain diekskresikan bersama urin sebagai PABA (90%).
- AL gol. amida > banyak diekskresikan sebagai senyawa induk.
- Kerusakan ginjal hambat eliminasi obat dari sirkulasi tubuh
kadar AL dlm plasma toksisitas

26

Farmakodinamik

Sistem Kardiovaskuler

- Miokardium pean eksitabilitas, kecepatan konduksi,


& kekuatan kontraksi jantung.
- Efek terlihat setelah dicapai kadar obat sistemik yg tinggi
& sesudah efek pd SSP.
- Walau jarang, dosis kecil kolaps KDV & kematian diduga
karena zat AL masuk ke ruang intravaskular, terutama bila
mengandung epinefrin
27

Farmakodinamik

Susunan Saraf Pusat


- Semua AL merangsang SSP gelisah, tremor, kejang klonik
diikuti depresi & kematian akibat kelumpuhan napas.
- Terapi : Diazepam IV

Susunan Saraf Perifer


- Overdosis toksik thd jar.saraf (perpanjangan pemulihan
saraf sensorik & motorik)
28

Farmakodinamik

Reaksi Imun
- Dermatitis alergik, asma, reaksi anafilaktik yg fatal.
- Lebih sering pd AL gol.ester derivat PABA yg mrp
alergen

29

AL Suntikan / Parenteral
Lidokain HCl (Xylocaine)
Potensi : >>

prokain

Toksisitas : >
Penggunaan dental rutin : 2% Lidokain HCl +
epinefrin 1:100.000
Ekstrim : 5% Lidokain HCl + epinefrin 1:80.000
Juga tersedia dlm btk sediaan topikal : gel 2%
30

Lidokain HCl
Onset anestesia : 3 5 menit
Durasi anestesia :
- Anestesi pulpa
Lidokain HCl 2% 5 10 menit
+ epinefrin 1:100.000 / 1:50.000 60 90 menit.
- Anestesi jaringan lunak
Lidokain HCl 2% 1 2 jam
+ epinefrin 1:100.000 / 1:50.000 2 4 jam
31

Mepivakain HCl (Carbocaine)


Konsentrasi : 2% Mepivakain + levonordefrin 1:20.000
dan 3% Mepivakain tanpa vasokonstriktor (keadaan
vasokonstriktor mrp kontraindikasi)
Onset anestesia : 3 5 menit
Durasi anestesia :
Anestesi pulpa : 20 40 menit
Anestesi jar.lunak : 2 3 jam
32

Prilokain HCl (Citanest)


Potensi < lidokain
Toksisitas : 40% < lidokain
Konsentrasi : 4% Prilokain + epinefrin 1:200.000
Onset anestesia : 3 5 menit
Durasi anestesia : tanpa epinefrin
Anestesi pulpa : 5 - 10 menit (infiltrasi), 60 menit (blok)
Anestesi jar.lunak : 1 - 2 jam (infiltrasi), 2 4 jam (blok)
Efek vasodilatasi :
Lido_ > Prilo_ > Mepivakain
33

Prokain HCl
Efek vasodilatasi : paling kuat.
Onset kerja : 6 10 menit.(lambat) pKa 9.1
Durasi anestesia :
Anestesi jar.lunak : 15 30 menit
Konsentrasi dental efektif : 2% - 4%
Dosis maksimum : 1000 mg
t anestetik : 6 menit.
Efek samping : alergi thd PABA (metabolit)
34

Propoksikain HCl
Konsentrasi : 0.4% Propoksifen toksik + levonordefrin
1:20.000 atau norepinefrin 1:30.000
Onset kerja : 2 - 3 menit
Durasi anestesia :
Anestesi pulpa : < 30 - 60 menit
Anestesi jar.lunak : < 2 3 jam
Indikasi : pasien kontraindikasi amida

35

Bupivakain HCl
Potensi : 4x > mepivakain
Toksisitas = mepivakain
Konsentrasi : 0.5% Bupivakain + epinefrin 1:200.000
Onset kerja : 6 - 10 menit
Durasi anestesia : > singkat dari lidokain

36

AL Topikal
Benzokain

Derivat prokain
Sifat tidak mudah larut dlm air obat tetap pd daerah

aplikasi & tidak mudah diabsorpsi toksisitas rendah.


Dosis sangat besar methemoglobinemia terutama sediaan

spray.
Konsentrasi : 20%
Sediaan intraoral : spray, gel, minyak, paste, larutan
37

Tetrakain HCl
Potensi & toksisitas : 10x > prokain tidak lagi tersedia
dlm btk suntikan.
Merupakan salah satu AL yg paling efektif .
Konsentrasi : 2%
Dosis maksimum : 20 mg

38