Anda di halaman 1dari 13

KIMIA

ANALISIS

Juliyanty Akuba, S.Farm., M.Sc

Sifat Fisika dan Kimia bahan obat

Obat merupakan suatu bahan atau


campuran bahan yang di maksudkan
untuk di gunakan dalam menentukan
diagnosis,
mencegah,
mengurangi,
menghilangkan,menyembuhkan penyakit
atau gejala penyakit, luka atau kelainan
pada bagian tubuh manusia atau hewan.

Sifat fisik dari molekul obat merupakan


suatu syarat formulasi suatu produk dan
sering membuat kita menjadi lebih
mengerti akan suatu hubungan timbalbalik antara struktur molekul dan kegiatan
obat

Faktor fisikokimia obat


Dalam
membuat
sediaan
harus
diperhatikan sifat-sifat fisikokimia obat
sehingga respons terapi dapat tercapai.
1. Ukuran partikel
Bila suatu partikel obat dikurangi
sampai menjadi partikel-partikel yang
lebih kecil dalam jumlah besar, luas
permukaan
total
yang
dihasilkan
meningkat. Untuk obat yang sukar larut
umumnya mengakibatkan peningkatan
dalam laju disolusi.

Meningkatnya respons terapi terhadap


obat karena ukuran partikel yang lebih
kecil telah dilaporkan untuk sejumlah obat.
Diantaranya tolbutamid, griseofulvin,
sulfadiazin
dan
sulfisoksazol;
kloramfenikol, dan fenotiazin.
Untuk mencapai luas permukaan yang
meningkat, seringkali digunakan serbuk
micronized dalam produk bentuk sediaan
padat. Serbuk mikronized terdiri dari
partikel-partikel obat yang ukurannya
dikurangi sampai kira-kira 5 mikron atau
bahkan lebih kecil dari 5 mikron

2. Kelarutan dalam air


Jika suatu obat larut dalam air berarti obat
tersebut memiliki proses disolusi yang cepat
atau jika obat diberikan sebagai suatu larutan
dan tetap ada dalam tubuh seperti itu, laju obat
yang
terabsorpsi terutama tergantung pada
kesanggupannya
menembus
pembatas
membran (rate limiting step).
Tetapi, jika suatu obat sukar larut/laju disolusi
lambat
maka
proses
disolusinya
sendiri
merupakan tahap yang menentukan laju dalam
proses absorpsi. Dengan demikian, obat-obat
yang sukar larut atau produk obat yang
formulasinya
buruk
dapat
mengakibatkan
absorpsi obat tidak sempurna.

3. Koefisien partisi
Koefisien
partisi
menggambarkan
konsentrasi obat yang larut dalam fase
lemak dibandingkan dengan konsentrasi
obat yang larut dalam fase air.
Dengan mengetahui nilai koefisien
partisi secara tidak langsung dapat
mengetahui jumlah yang terlarut dan
terabsorpsi pada organ target dengan
sifat-sifat tertentu.

4. Garam-garam natrium
Garam-garam natrium dan kalium suatu asam
organik lemah dan garam-garam hidroklorida
basa organik lemah melarut jauh lebih mudah
dibandingkan dengan asam bebas atau basa
bebasnya.
Contoh :
- Garam natrium fenobarbital mempunyai laju
disolusi kira-kira 800 kali lebih besar
dibandingkan dengan fenobarbital dalam HCl
0,1 N
- Garam natrium tolbutamid mempunyai laju
disolusi hampir 10.000 kali lebih besar dari asam
bebasnya dalam HCl 0,1 N

5. Pka
Obat dengan pKa rendah/kecil pada
organ dengan pH asam dalam bentuk
tidak
terionkan sehingga jumlah yang
larut sedikit. Bentuk
tidak terionkan
menyebabkan jumlah yang diabsorpsi
besar.
Sebaliknya apabila obat tersebut berada
dalam usus dengan pH basa maka obat
tersebut dalam bentuk terionkan, dengan
demikian akan meningkatkan kelarutan
obat dalam cairan tetapi jumlah yang
terabsorpsi sedikit.

6. Polimorfis
Berbagai bentuk polimorfis bahan kimia
yang sama umumnya berbeda banyak sifatsifat fisikanya, termasuk karekteristik
kelarutan dan disolusinya.
Perbedaan ini ditunjukkan obat dalam
keadaan padatnya.
Penggunaan bentuk
metastabil
umumnya
menghasilkan
kelarutan dan laju disolusi yang lebih tinggi
dari bentuk kristal stabil obat yang sama.

Sebaliknya, polimorf stabil umumnya


lebih tahan terhadap degradasi kimia dan
karena
kelarutannya
yang
rendah
seringkali dipilih dalam bentuk suspensi.
Sulfur dan kortison asetat merupakan
dua contoh obat yang memiliki lebih dari
satu bentuk kristal dan seringkali dibuat
dalam bentuk suspensi.

7. Bentuk kompleks
Bentuk kompleks suatu bahan obat, baik
dengan senyawa kimialain maupun dengan
senyawa dalam tubuh dapat mengakibatkan
aktivitas terapi yang berbeda.
Contoh : Insulin
Insulin merupakan suatu protein yang bila
dikombinasidengan zink dalam dapar asetat,
membentuk suatu garam zink-insulin yang
tidak larut sama sekali. Tergantung dari pH
larutan dapar asetat, kompleks tersebut
dapat berupa endapan amorf atau kristal.

Keadaan amorf, dikenal sebagai insulin


semilente atau suspensi zink insulin cepat
(Prompt Insulin Zinc Suspension, USP) dengan
cepat diabsorpsi pada injeksi intramuskular
atau injeksi subkutan.
Bahan kristal yang lebih besar disebut insulin
ultralente
atau
Extented
Insulin
Zinc
Suspension, USP, diabsorpsi lebih lama
dengan lama aksi yang lebih panjang.
Dengan mengkombinasi dua tipe dari berbagai
proporsi, dokter sanggup memberikan kepada
pasien dengan kerja insulin baik dari berbagai
derajat onset maupun lama aksi.