Anda di halaman 1dari 20

OPIOID

Analgetika adalah senyawa yang dapat


menekan
fungsi saraf pusat secara selektif dengan
meningkatkan nilai ambang persepsi rasa
sakit.
Analgetika digunakan untuk mengurangi
rasa sakit
tanpa mempengaruhi kesadaran.

Reseptor Opioid
Mu
Delta
Kappa
Reseptor mu, memperantarai efek analgetik mirip
morfin, euforia, depresi nafas, miosis, berkurangnya
motilitas saluran cerna.
Reseptor kappa,memperantarai efek analgetik seperti
yang ditimbulkan pentazosin, sedasi serta miosis
dan depresi nafas yang tidak sekuat agonis mu.
Reseptor delta memegang peranan dalam
menimbulkan depresi pernafasan.

Analgesik Opioid
Morfin adalah suatu alkaloid yang berasal
dari getah tumbuhan opium poppy yang
telah dikeringkan dan telah digunakan
sejak berabad-abad yang lalu karena efek
analgesik, sedatif dan euforiknya.
Morfin adalah salah satu obat yang paling
luas digunakan untuk mengobati nyeri
berat dan masih standar pembanding
untuk menilai obat analgesik lain.

Farmakodinamik
Distribusi reseptor dan fungsinya:
Batang otak : mempengaruhi pernafasan, batuk,
mual, muntah, tekanan darah, pupil, mengontrol
sekresi lambung.
Medula spinalis : mempengaruhi pengurangan
stimulus aferen rasa nyeri
Hipotalamus : mempengaruhi sekresi
neuroendokrin
Sistem limbik: dalam sistem ini terdapat
konsentrasi reseptor opioid yang terbesar yaitu
di amigdala.

KLASIFIKASI
Struktur
Dasar

Agonis
kuat

Agonis
lemah
sampai
sedang

Campuran
agonisantagonis

Antagonis

Fenantren

Morfin

Kodein

Nalbufin

Nalorfin

Hidromorfon

Oksikodon

Buprenorfin

Nalokson

Oksimorfon

Hidrokodon

Fenilheptila
min

Metadon

Propoksifen

Fenilpiperidi
n

Meperidin

Difenoksilat

Naltrekson

Fentanil
Benzomorfa
n

Pentazosin

OPIOID KUAT

MORFIN
Morfin menghasilkan efek sentral yang
meliputi analgesia, euforia, sedasi,
depresi nafas, depresi pusat vasomotor.
Morfin dapat melepaskan histamine
dengan vasodilatasi & rasa gatal.
Morfin merupakan analgetik yang
poten, terhadap segala penyakit, tetapi
mudah menyebabkan addiksi.
Dosis oral 20 25 mg / 4 jam.

Efek analgetika yang ditimbulkan oleh opioid terjadi


akibat kerja pada reseptor mu.
Reseptor delta dan kappa dapat juga ikut berperan
dalam menimbulkan analgesia terutama pada tingkat
spinal.
Indikasinya untuk meredakan atau menghilangkan
nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik
non-opioid.
Lebih hebat nyerinya, makin besar dosisnya. Morfin
sering dipakai pada infark miokard, neoplasma, kolik
renal atau empedu, perikarditis akut, pleuritis, trauma
(luka bakar, fraktur, dan pascabedah).

WIT
HDR
AWA
L
SYM
PTO
MS
ASS
OCI
ATE
D
WIT
H
MOR
PHI
NE

Anorexia
Kehilangan berat
badan
Dilatasi pupil
dingin
Keluar keringat
berlebihan
Abdominal
cramps
Muscle spasms
Hyperirritability
Lacrimation
Tremor
Increased heart
rate
Increased blood
pressure

MEPERIDIN
Aktivitas analgetiknya diantara morfin dan kodein.
Meperidin digunakan untuk mengurangi rasa sakit
pada kasus obsetri dan untuk premedikasi pada
anestesi.
Sering digunakan sebagai obat pengganti morfin
untuk pengobatan penderita kecanduan turunan
morfin karena mempunyai efek analgetik seperti
morfin tetapi kecenderungan ketagihannya rendah.
Meperidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor
mu. Efek analgetik meperidin mulai timbul 15 menit
setelah pemberian oral dan mencapai puncak dalam
2 jam, IM dalam 10 menit dan puncaknya 1 jam.

Indikasinya atas dasar masa kerjanya


yang lebih pendek daripada morfin.
Misalnya untuk tindakan seperti
sistoskopi, pielografi retrograd,
gastroskopi.
Dosis : Meperidin Hcl tab 50 mg dan
100mg, dan ampul 50mg/ml

METADON
Turunan metadon digunakan sebagai obat pengganti morfin
untuk pengobatan kecanduan turunan morfin, karena dapat
menimbulkan efek analgetik seperti morfin, tetapi efek
addiksinya lebih rendah.
Indikasinya untuk analgesia. Efek analgetik mulai timbul 10-20
menit setelah pemberian parenteral atau 30-60 menit pada
oral. Masa kerja kira-kira sama dengan masa kerja morfin.
Metadon dapat menyebabkan depresi nafas pada janin.
Metadon tersedia dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg serta
dalam bentuk ampul atau vial 10mg/ml.
Dosis : untk dewasa 2,5-15 mg (oral)dan 2,5-10 mg(parenteral)

ANTAGONIS OPIOID

Obat yang tergolong antagonis


opioid umunya tidak menimbulkan
banyak efek kecuali bila sebelumnya
telah ada efek agonis atau opioid
endogen sedang aktif,misalnya pada
keadaan stress atau syok.

NALOKSON
Merupakan prototip antagonis opioid yang
relatif murni dan merupakan antagonis
kompetitif pada reseptor mu, kappa, dan
delta, tetapi afinitasnya terhadap reseptor
mu jauh lebih tinggi.
Dapat menurunkan ambang nyeri pada
mereka yang biasanya ambang nyerinya
tinggi, mengantagonis efek analgetik
plasebo, mengantagois analgesia yang terjadi
akibat perangsangan lewat jarum akupuntur.

Semua efek agonis opioid pada reseptor mu diantagonis oleh


nalokson dosis kecil (0.4-0.8 mg) IM atau IV.
Frekuensi nafas meningkat dalam 1-2 menit setelah
pemberian nalokson pada pasien dengan depresi nafas .
Efek sedatif dan efek terhadap tekanan darah juga
dihilangkan. Antagonisme dari nalokson berlangsung selama
1-4 jam, tergantung dari dosisnya.
Indikasinya untuk mengatasi depresi nafas akibat opioid,
pada bayi yang baru dilahirkan oleh ibu yang mendapat
opioid sewaktu persalinan.
Sediaan Nalorfin Hcl parenteral 0,2 mg/ml (anak), dan 5
mg/ml (dewasa). Nalokson (0,4 mg/ml). Pada intoksikasi
opioid diberikan 2 mg nalokson dalam bolus IV yang mungkin
perlu diulang.

AGONIS PARSIAL

PENTAZOSIN
Merupakan antagonis lemah pada reseptor mu, tetapi merupakan
agonis yang kuat pada reseptor kappa sehingga tidak
mengantagonis depresi nafas oleh morfin. Efeknya dapat
menyebabkan analgesia, sedasi, dan depresi nafas.
Analgesia timbul lebih cepat dan hilang lebih cepat daripada
morfin. Pemberian secara IM analgesia mencapai maksimal dalam
30-60 menit dan berakhir setelah 2-3 jam. Pemberian oral efek
maksimal dalam 1-3 jam dan lama kerjanya lebih panjang
daripada IM.
Indikasinya untuk mengatasi nyeri sedang, tetapi kurang efektif
dibandingkan morfin untuk nyeri berat, untuk medikasi
praanestetik.
Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa adalah 30mg IV/IM
yang dapat diulang tiap 3-4jam bila perlu dosis maksimal
360mg/hari.

TRAMADOL
Analog dengan kodein sintetik yang merupakan
agonis reseptor mu yang lemah. Sebagian dari efek
analgetiknya ditimbulkan oleh inhibisi ambilan
norepinefrin dan serotonin.
Tramadol sama efektif dengan morfin atau meperidin
untuk nyeri ringan sampai sedang. Analgesia timbul
dalam 1 jam setelah penggunaan secara oral dan
mencapai puncak dalam 2-3 jam. Lama analgesi
sekitar 6 jam. Dosis maksimum per hari yang
dianjurkan 400 mg.
Tramadol dapat menyebabkan konvulsi, depresi nafas.