Anda di halaman 1dari 14

Diazepam

Oleh:
YAN HENDRIKA
157014048

DIAZEPAM
Diazepam merupakan obat yang
sering digunakan sebagai terapi lini
pertama
untuk
penatalaksanaan
kejang, terutama kejang demam dan
status epileptikus. Diazepam adalah
turunan dari benzodiazepine yang
merupakan
sedatif
yang
berhubungan erat dengan depresi
sistem
saraf
pusat.
Obat
ini
merupakan obat standar terhadap

Diazepam termasuk obat psikotropika yang


penggunaannya tidak bisa sembarangan dan
harus dengan resep dokter. Diazepam
merupakan obat dengan kelas terapi
antiansietas, antikonvulsan, dan sedatif.
Digunakan pada pengobatan agitasi, tremor,
delirium, kejang, dan halusinasi akibat
alkohol.

Diazepam, pertama kali berhasil di


sintesis pada tahun 1959, memiliki
profil farmakologik yang hampir
mirip tetapi 3 sampai 10 kali lebih
poten daripada chlordiazepoxide pada
percobaan terhadap hewan. Obat ini
mulai dipasarkan sekitar akhir tahun
1963dan sejak itu menjadi salah satu
obat yang penggunaannya luas di
wilayah barat.

Bentuk Sediaan yang Beredar

Tablet 2 dan 5 mg
Injeksi
Sirup
Enema

Struktur Kimia Diazepam

7-kloro-1,3- dihidro- 1- metil- 5- fenil- 2H1,4- benzodiazepin- 2- one

Sifat Fisikokimia
Berat molekul 284,7 g/mol
Bersifat basa
Merupakan senyawa kristal tidak berwarna
atau agak kekuningan yang tidak larut dalam
air.

ADME
Diazepam diabsorpsi dengan cepat secara
lengkap setelah pemberian peroral dan puncak
konsentrasi dalam plasmanya dicapai pada
menit ke 15-90 pada dewasa dan menit ke-30
pada anak-anak. Bioavailabilitas obat dalam
bentuk sediaan tablet adalah 100%. Range
waktu paruh diazepam antara 20-100 jam
dengan rata-rata waktu paruh nya adalah 30
jam.

Diazepam secara cepat terdistribusi dalam tubuh


karena bersifat lipid-soluble, volume distribusinya
1,1L/kg, dengan tingkat pengikatan pada albumin
dalam plasma sebesar (98-99%) menyebabkan
efeknya sangat singkat.
Diazepam pada prinsipnya dimetabolisme oleh enzim
mikrosom hati dengan menggunakan jalur Ndemethylasi. Dua metabolit utama diazepam adalah
desmethyldiazepam
dan
oxazepam.
Desmethyldiazepam dimetabolisme lebih lambat
dibandingkan oxazepam.
Diazepam diekskresi melalui urine, baik dalam
bentuk bebas maupun terkonjugasi

Jalur metabolisme diazepam

Aktifitas Farmakologis
Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan
asam gamma-aminobutirat (GABA) sebagai mediator pada
sistem syaraf pusat Diazepam berikatan dengan reseptorreseptor stereospesifik benzodiazepin di neuron postsinaptik
GABA pada beberapa sisi di dalam sistem syaraf pusat
(SSP).1,4
Diazepam meningkatkan penghambatan efektifitas GABA
dalam menghasilkan rangsangan dengan meningkatkan
permeabilitas membran terhadap ion klorida. Perubahan ini
mengakibatkan ion klorida berada dalam bentuk
terhiperpolarisasi (bentuk kurang aktif / kurang memberikan
rangsangan) dan stabil. 4

Reseptor Protein Benzodiazepin

TERIMA KASIH