Biguanides

contoh Metformin
Metformi
n

Glucophage

500, 850, 1000

mg

tablets

(Glucophage XR)

500, 750 mg XR

tablets

Farmakokinetik
Diberi secara oral
Tidak berikatan dengan plasma protein
Tidak dimetabolisme
Ekresi di urin
Waktu paruh 2 jam

Mechanism of Action
1. Meningkatkan penggunaan glukosa
perifer
2. Menginhibisi glukoneogenesis
3. Mengurangi absorpsi glukosa pada usus
2

Efek Samping
1. Terasa metalic pada mulut
2. Gastrointestinal (anorexia, nausea, vomiting,
diarrhea, abdominal discomfort)
3. Defisiensi Vitamin B

12

(penggunaan jangka

panjang)
4. Asidosis laktat ( jarang 01/ 30,000- di renal &
hepatic failure)

Kontraindikasi
1. Gangguan hepar
2. Gangguan renal
3. Alkoholik
4. Gagal jantung
4

Indikasi
1. Pasien obesitas dengan DM tipe 2
2. Dapat diberikan monoterapi atau
kombinasi dengan sulfonilurea

Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) Inhibitors

Sitagliptin

(Januvia)

25, 50, 100 mg

tablets

Sitagliptin/metform (Janumet)
in

50/500, 50/1000 mg

tablets

Saxagliptin

(Onglyza)

2.5, 5 mg

tablets

Saxagliptin/metfor
min

(Kombigly
ze XR)

2.5/1000, 5/500,
5/1000 mg

tablets

Incretin merupakan hormon yang

dikeluarkan di saluran cerna, merangsang
sel alfa dan beta pankreas. Setelah makan,
incretin ( GLP-1) akan disekresi dari sel L di
jejunum dan ileum, sehingga insulin
terstimulasi dan glukagon terhambat. Pada
pasien DM, sekresi incretin menurun

 Indications
Diabetes Mellitus Tipe II
MOA
Penghambat DPP-4 memperpanjang masa
kerja hormon incretin (GLP-1 dan GIP)
menghasilkan perangsangan sel beta dan
alfa lebih lama, sehingga kadar insulin
lebih tinggi dan glukagon lebih rendah

Patient Info
Hipoglikemi
Berat Badan menurun
Nasopharyngitis
Headache
Onset: menurun setelah postprandial
serum glucose: 60 minutes

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Waktu paruh 2,4 jam
Dapat dideteksi di plasma setelah 15
menit
Masih dapat dideteksi hingga 15 jam
kemudian
Eliminasi : terutama di ginjal

Penggunaan pada keadaan tertentu :

Gangguan Ginjal : hindari penggunaan
dengan metformin
For sitagliptin :
Creatini Clearance 30-50 mL/min : 50
mg daily
Creatinin Clearance < 30 mL/min: 25
mg daily
End Stage Renal Disease Requiring
dialysis: 25 mg daily

Geriatric: harus hati-hati karena usia

bisa saja berhubungan dengan
penurunan fungsi renal
Cautions/Severe Adverse
Reactions
Acute pancreatitis
Rash (Stevens-Johnson syndrome)