Pendahuluan

Anestesi lokalsalah satu jenis anestesi

yang hanya melumpuhkan sebagian tubuh
manusia tanpa kehilangan kesadaran.
Obat anestesi lokal obat yang
menghambat penghantaran sinyal
sepanjang saraf yang bersifat reversibel
Efek yang ingin didapat efek analgetik
& efek paralisis

SEJARAH
Cocaine 1884 oleh Kollar ( Pengobatan
mata )
Anestetik lokal sintetik dari derivat ester
pertama Procaine oleh Einhorn tahun
1905
Anestetik lokal sintetik dari derivat amida
Lidocaine oleh Lofgren tahun 1943

Definisi
Anestesi berasal dari bahasa Yunani
- An : Tidak, tanpa
- Aesthetos : Kemampuan untuk merasa
Secara umum : Tindakan menghilangkan
rasa sakit ketika melakukan pembedahan
Anestesi lokalKehilangan sensasi yang
reversible dengan memblok penghantaran
impuls saraf dijaringan.

MEKANISME KERJA

Rest
Mobilisation
Surgery

Disease or injury

Specific therapy

Mechanical processes
and / or
chemical processes

AID : NSAIDs,
Aspirin, cortic.

Transduction
R

Peripheral transmission

Local anesthetics

Central Transmission

High dose opioids

Modulation
Acupuncture
Low dose opioids
Deep brain stimulation

Perception

Psychotherapy
Behavioral strategies

Pain
The mechanism of somatic or visceral pain and the interaction of analgesic techniques

PERIPHERAL PAIN MECHANISMS AND NOCICEPTOR PLASTICITY

Descending
Control
fibers

SIGNAL TO NOCICEPTORS
CNS
Satellite
Cells
Lymphocytes

Dorsal
Hom
neurons

Fibroblasts
ha
Sc

PMN leukocytes

wn

OP

nc

E, G

e lls

Glia

Macrophages

Blood
Vessels

G
D
CN NF
CN T F
TF

NGF
CK

H+
BK

NO

5H
HI T
S
TN T
F

NE

Autonomic
neurons

PG

PG
Peptides
EAA, NT

EFFERENT ACTIONS

CELL DAMAGE
and
INFLAMMATION

Platelet

Mast cells

Byers and Bonica, 2000

Modifikasi Meliala, 2003

HAMBATAN POTENSIAL AKSI

Depolarisasi yang mencapai
ambang rangsang
Permeabilitas membran
Lokal anestetik

Pertukaran ion Na+ dan K-

Potensial Aksi

PERBANDINGAN KEPEKAAN
SERABUT SARAF

Kepekaan serabut saraf terhadap obat anestetik lokal lebih peka pada :
1.Tidak bermielin Kurang menghantarkan impuls rangsangan
2.Diameter kecil / halus lebih cepat menyerap obat anestesi lokal

Mekanisme kerja
Secara garis besar kerja anestesi lokal
dipengaruhi oleh :
1. pKa Mendekati pH fisiologis onset of
action lebih cepat.
2. Lipid Solubility duration of action lebih
panjang.
3. Protein binding duration of action lebih
panjang ( toksisitas plasma protein rendah )

KONSENTRASI MINIMUM (1)

Konsentrasi minimum dari obat anestesi lokal
diperlukan untuk menghasilkan hambatan
konduksi dari impuls saraf
Serat saraf yang lebih besar membutuhkan
konsentrasi yang lebih besar dari obat lokal
anestesi untuk menghasilkan hambatan
konduksi
Konsentrasi minimum menggambarkan potensi
masing-masing obat

KONSENTRASI MINIMUM (2)

Konsentrasi minimal dari serat saraf motorik
kira-kira dua kali dari serat saraf sensorik
Untuk menciptakan hambatan konduksi pada
sebuah serat saraf diperlukan setidaknya dua
atau lebih baik tiga nodus ( kira-kira 1 cm ) yang
terexpose secara berturut-turut dengan
konsentrasi adekuat dari obat anestesi lokal

FARMAKOKINETIK
Obat lokal anestesi adalah basa lemah < 50%
dari obat anestesi lokal tetap ada dalam bentuk larut
lemak non ionik pada pH fisiologik sehingga pada
lingkungan yang asam (infeksi) kualitas atau efek
obat anestesi lokal lebih rendah.

Transfer Plasenta
Ikatan protein plasma mempengaruhi angka dan
tingkatan diffuse dari obat anestesi lokal untuk
melewati plasenta
Ikatan protein
Bupivacaine > Lidocaine > Prilocaine
Obat anestesi lokal golongan ester, oleh karena
hidrolisis yang cepat, maka tidak dapat melewati
plasenta dalam jumlah yang berarti

KLASIFIKASI
AMINO-ESTER

AMINO-AMIDA

1. BENZOCAINE

1. BUPIVACAINE

2. CHLOROPROCAINE

2. LEVOBUPIVACAINE

3. COCAINE

3. LIDOCAINE

4. PROCAINE

4. MEPIVACAINE

5. TETRACAINE

5. PRILOCAINE
6. ROPIVACAINE
7. ARTICAINE

PROCAINE

LIDOCAINE

BUPIVACAINE

Golongan

Ester

Amida

Amida

Onset

2-5 menit
(infiltrasi,spinal)

0,5-1 menit (inf)

4-17 menit
( epidural )

Efek Puncak

< 30 menit

< 30 menit (inf)

15 menit (spinal)

Durasi

15-30 menit
(infiltrasi)

0,5-1 jam (inf)

200-400 menit
(inf,epidural,spin)

Metabolisme

Plasma

Hepar

Hepar

Dosis Max

10 mg/kg

6 mg/kg

2 mg/kg

Farmakologi

Menstabilisasi
membran neuron
dan mencegah
awal dan
transmisidari
impuls

obat antiaritmik
yang
menekan&mempe
rpendek periode
refrakter
efektif&lama
potensial aksi

Menstrabilisasi
membran neuron
dgn menginhibisi
perubahan ionik
terus-menerus
untuk
penghantaran
impuls

Procaine

Lidocaine

Bupivacaine

Penggunaan

Anestesi regional

Anestesi regional,
pengobatan aritmia
ventrikular,infiltrasi

Anestesi Regional

Interaksi/
Toksisitas

Memperpanjang
efek suksinilkolin;
metabolit (PABA)
menghambat aksi
sulfonamide dan
asam
aminosalisilat;
toksisitas
ditingkatakan oleh
antikolinesterase
Toksisitas akibat
suntikan IV (kolaps
kardiopulmoner
dan kejang )

Efek jantung
dengan antiaritmik
lain
mempotensiasi
efek Bloking neuro
muscular suksinil
kolin, tubokurarin
Barbiturate dan
anestetik volatile
meningkatkan
ambang kejang
Toksisitas akibat
suntikan IV (kolaps
kardiopulmoner dan
kejang )

benzodiazepine,
barbiturate, dan
anestetik volatile
meningkatkan
ambang kejang
Toksisitas akibat
suntikan IV (kolaps
kardiopulmoner dan
kejang )

TERIMA
KASIH