Anda di halaman 1dari 48

ANTIINFEKSIANTIBIOTIK/

KEMOTERAPEUTIK

Pendahuluan
Antibiotik dpt menghambat sintesis dinding sel bakteri secara
selektif krn komponen struktur dinding sel bakteri tdk dimiliki
oleh sel mamalia.
Dinding sel bakteri terdiri dari polimer : peptidoglikan yg
mengandung unit-unit glikan yg saling berikatan satu dgn yg
lainnya oleh ikatan silang peptida
Efektivitas senyawa penghambat dinding sel bakteri akan
maksimal jika sel bakteri sedang aktif berproliferasi dan obat
tdk efektif terhadap bakteri yg sedang diam atau tdk
membelah.

Antibiotik yang bekerja sebagai


antibakteri
Obat antiinfeksi : suatu zat, yang membunuh atau melumpuhkan m.o yg berada
dalam tubuh dan efek ini berlangsung pd konsentrasi yang tidak toksik untuk
manusia maupun hewan >>> toksisitas selektif (krn terjadi serangan terhadap
struktur yg tdk dimiliki organisme tuan rumah (manusia/hewan).
Antibiotik dan kemoterapeutik hanya berbeda dlm hal asalnya, keduanya memiliki
efek mereduksi kuman (bakterisid,bakteristatik).
Antibiotik pada awalnya didpt dari m.o, sementara sudah banyak yg di buat secara
sintetis, maka dipilih istilah umum antiinfeksi

Klasifkasi menurut lokasi serangan


pada m.o
Bekerja pada sintesis dinding sel
Bekerja pada membran sitoplasma
Bekerja pada biosintesis protein
Bekerja pada sintesis RNA atau DNA
Lain-lain ( sulfonamid, kinolon, nitroimidazol, streptogramin)

ZAT YG BEKERJA
PADA DINDING SEL
Pelajari prinsipnya

Biosintesis dinding sel bakteri


Tahap 1: pembentukan senyawa prekursor dinding sel yg dimulai dgn 2 subtansi metabolit yaitu
N-asetilglukosamin-1-fosfat (NAG-1-fosfat) dan nukleotida pirimidin uridin tirofosfat (UTP) >>
fosfomisin, sikloserin
Tahap 2 : sintesis peptidaglikon. >> basitrasin, vankomisin
Tahap 3 : sintesis dinding sel yaitu pembentukan ikatan silang masing2 polimer rantai
peptidoglikon melalui reaksi transpeptidasi yg dikatalisis oleh enzim transpeptidase sdg
terbentuk dinding sel yg kuat >> kesamaan struktur yg memiliki cincin -laktam :penisilin dan
sefalosporin
Berdasarkan tahapan reaksi biosintesis dinding sel >> fosfomisin, sikloserin menghambat reaksi
yg paling dini dlm proses sintesis dinding sel, lalu basitrasin dan vankomisin dpt menghambat
tahap ke 2 dan pd tahap terakhir penisilin dan sefalosporin dpt menghambat transpeptidase
Tekanan osmotik dl sel bakteri lbh tinggi drpd tekanan di luar sel, proses dinding sel yg tdk
sempurna dpt menyebebkan lisis sel dan kematian bakteri >>> pemahaman dasar antibiotik
penghambat sintesis dinsing sel bakteri

Inhibitor sintesis dinding sel

-laktam

Penisilin :
Penisilin G dan V
Metisilin
Nafsilin
Oksasilin
Kloksasilin
Diklosasilin
Ampisilin
Amoksilin
Karbenesilin
Tikarsilin
Piperasilin
Mezlosilin
aziosilin

Inhibitor -laktam :
Asam klavulanat
Sulbaktan
tazobaktan

Antibiotik lain :
Vankomisin
Basitrasin
fosfomisin

sefalosporin

Generasi 1

Generasi 2

Karbapenem
: imipenem

Generasi 3

Generasi 1 : sefazolin, sefadroxil,


Sefaleksin, sefalotin, sefapirin
Sefradin
Generasi 2 : sefoksitin, sefamandol,
Sefonisid, sefmetazol, sefuroksim,
Sefaklor, sefotetan
Generasi 3 : sefiksim, sefoperazon,
Sefotaksim, seftazidim, seftizoksim,
Seftriaxon, moksalaktan

Monobaktan: aztreonam

Generasi 4 : sefepim

ANTIBIOTIK -LAKTAM (PENISILIN,


SEFALOSPORIN, KARBAPENEM,
MONOBAKTAM)

Antibiotik -laktam (penisilin,


sefalosporin, karbapenem,
monobaktam)
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : antibiotik -laktam menyerang pada
langkah terakhir biosintesis dinding sel, yaitu memblokir pd
proses cross-linking komponen-komponen lapisan murein
dengan jalan penghambatan terhadap D-alanintranspeptidase. Berdasar pada kemiripan struktur dengan Dalanin-D-alanin, antibiotik -laktam berikatan ireversibel pd
pusat aktif dari D-alanin-transpeptidase, disertai pembukaan
cincin -laktam

Benzilpenisilin Na/K = Penisilin


G
Labil terhadap asam : Penisilin G diinaktifkan oleh getah lambung (pembukaan cincin laktam) shg hanya dapat digunakan secara parenteral
Labil terhadap -laktamase : Penisilin G diinaktifkan oleh -laktamase dengan pembukaan
cincin -laktam. Kuman yg menghasilkan -laktamase bersifat resistensi terhadap Penisilin G
Penggunaan terapi : Infeksi pneumokokus dan meningokokus, gonore, infeksi
anaerob;pneumonia, artritis, meningitis dan otitis media yg disebabkan oleh streptokokus,
serta sinusitis
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : penghambatan sintesis dinding sel pd tahap terakhir dgn jalan inaktivasi D-alanintranspeptidase
Tipe efek : bakterid sekunder
Spektrum aktivitas : kokus gram positif, stafilokokus yg sensitif, pneumokokus (enterokokus kebanyak
resisten), batang-batang gram positif (klostridia, korinebakteria)

Farmakokinetik :

Penisilin
G

dosis

Bentuk
pemberian

Interval
pemberi
an

Bioavaibi
litas oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

eliminasi

0,5-2 megaU/hari, jika


perlu 20-200
mega-U/hari

I.v
I.m
Tidak
topikal

4-6 jam

< 20%
(maka
diberikan
i.v)

50%

Pada usia
lanjut
sampai 1,5
jam, pada
bayi sampai
3 jam

>90% ginjal (90%


tubular 10%
glomerular,
sebagian kecil
dengan empedu

Perpanjangan masa kerja :


Pemberian bersama probenesid, yang memblokir sekresi tubular (T1/2 meningkat)
Pembentukan garam dan basa organik, misalnya benzilpenisilin-prokain atau benzilpenisilinbenzatin

Efek samping :
Reaksi alergi (aritmiaa ringan hingga syok anafilaksis, untuk mencegah perkembangan alergi,
pemakian lokal dilarang

KI : alergi penisilin

Penisilin V=
Fenoksimetilpenisilin= probisilin
Stabil terhadap asam : zat-zat ini dapat diberikan oral
Tidak stabil terhadap -laktamase
Penggunaan terapi = penisilin G
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : lihat penlisilin G
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas : seperti penisilin G

Efek samping :
Reaksi alergi: dari pembentukan eritema ringan hingga syok anafilaktik
Untuk mencegah perkembangan alergi, penggunaan topikal dilarang

Kontraindikasi :
Alergi penisilin

Farmakikinetik

Penisilin V
Propisilin

Dosis

Bentuk
pemberia
n

Interval
pemberia
n

Bioavaibilit
as oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Eliminasi

0,5-2
megaU/
hari

oral

8 jam

60%

60%

30
menit

80%

45
menit

>90%
ginjal
(90%
tubular,
10%
glomerula
r,
sebagian
kecil
dengan
empedu

Apabila diminum saat perut kosong (1-2 jam sebelum makan), absorpsi enteral akan
lebih baik

Penisilin oral yg stabil terhadap laktamase (oksasilin, diklosasilin,


flukloksasilin
Tahan terhadap asam : zat-zat ini dpt diberikan oral
Stabil terhadap -laktam
Penggunaan terapi :
Infeksi dengan stafilokokus yg resisten terhadap penisilin G
Penggunaan oral bukan merupakan pengganti untuk pemberian parenteral (pd infeksi berat)

Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : seperti penisilin G
Tipe efek : bakterid sekunder
Spektrum aktivitas :
Kurang aktif terhdp m.o yg sensitif terhadap penisilin G
Efektivitas hanya 1/10 dari penisilin G
Efektivitas baik tehadap stafilokokus yang menghasilkan penisilinase
Tidak efektif terhadap kuman gram negatif
Diklosasilin secara oral lebih efektif kurang lbh 10x daripada oksasilin

Farmakokinetik

Oksasilin
Dikloksasili
n

Dosis

Interval
pemberian

Bioavaibil
itas oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Eliminasi

2-4
g/hari

6-8 jam

30%

93%

45 menit

50%

97%

25-60%
ginjal,
sebagian
hepatik
dan
diekskresi
dengan
empedu

Flukloksasil
in

95%

Hampir 60
menit

Apabila diminum saat perut kosong (1-2 jam sebelum makan)absorpsi enteral akan lbh baik
Efek samping :
Reaksi alergi : dari pembentukan eritema hingga syok anafilaktik
Untuk mencegah perkembangan alergi, penggunaan topikal dilarang
Zat-zat ini dpt menginduksi pembentukan penisilinase di bakteri, maka perlu ketat untuk indikasi

KI : alergi penisilin

Ampisilin, amoksisilin,
bakampisin
Tahan terhadap asam : zat-zat ini dapat diberikan oral
Tidak stabil terhadap -laktamase
Pengunaan terapi : haemofilus influenza miningitis, salmonellosis, Listeriosis,
infeksi saluran kemih kronis, bronkitis, infeksi saluran empedu, infeksi ginekologis,
pertussis, enteritis karena salmonela dan sigela
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : lihat penisilin G
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas : bakterisid terhadap kuman gram positif dan garam negatif
Selain terhadap kuman-kuman yg sensitif terhadap penisilin G, juga efektif terhadap batang
gram positif dan gram negatif.

Farmakokinetik :

Dosis
pemberi
an

Interval
oral

bioavaila
bilitas

Ikatan
protein

T1/2

Eliminasi

Ampisilin

1,5-4 (20)g/hari

6-8 jam

40%

10-15%

60-80
menit

amoksisilin

1-3 (8)9/hari)

75-90%

15-20%

60 menit

bakampisili
n

1,5-3
g/hari

Hampir
100%

10-15%

60-80%

60-80%
ginjal,
sebagian
disekresi
melalui
empedu

Efek samping :

Reaksi alergi : dari pembentukan eritema ringan hingga syok anafilaktik


Terutama pasien dengan mononukleosis infeksius terancam, pada pasien kasus eksantema naik dari 7%
sampai 90-100%
Untuk mencegah perkembangan alergi, penggunaan topikal dilarang

Kontraindikasi : alergi penisilin, mononukleosis infeksius


Interaksi : ampisilin-alopurinol >> alopurinol meningkatkan kasus eksantema dari 7 menjadi 20%
Kehamilan dan masa menyusui : ketat untuk indikasi pada trisemester ke-1

Mezlosilin, Piperasilin
Tidak stabil terhadap asam
Tidak stabil terhadap -laktamase
Penggunaan terapi :
Infeksi, juga infeksi campuran dengan penyebab gram negatif dan gram positif, aerob dan anaerob,
terutama pseudomonas, klebsiella, proteus, E.coli, Neisseria.
Kombinasi dengan tazobaktam memungkinkan pelebaran nyata dri spektrum efeknya

Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : penghambatan sintesis dinding sel pd tahap terakhir melalui inaktivasi D-alanintranspeptidase
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas :
pseudomonas, proteus, klebsiela dan enterobakteri sensitif
Serratia, salmonella, E.coli kurang senstif
Tdk efektif thd stafilokokus yg menghasilkan pesilinase
Terhdp pseudomonas, piperasilin bekerja lebih kuat dari pd mezlosili

Farmakokinetik :
dosis

Interval
pemberian

Bioavailabi Ikatan
litas oral
protein
plasma

T1/2

Mezlosilin

9-20 g/hari

6-12 jam

30%

50 menit

piperasilin

7-14(-21)
g/hari

8-12 jam

20%

40 menit

Terutama pd mezlosilin, tercapai dosis empedu yg sangat tinggi


Efek samping :
Reaksi alergi :pembentukan eritema yg ringan hingga syok anafilaktik
Gangguan GI, kenaikan nilai-nilai fungsi hepar, iritasi pengecapan yg bersifat sementara

KI: alergi penisilin


Kehamilan dan masa menyusui : ketat untuk indikasi trisemester 1 krn mezlosilin
dpt menembus sawar darah otak

ANTIBIOTIK -LAKTAM
(SEFALOSPORIN)

Sifat umum
Lebih stabil terhadap asam darpd penisilin
Resisten terhadap penisilinase, nemun menginduksi produksi penisilinase
Inaktivasi oleh -laktamase, juga amidase dan esterase
Spektrum aktivitas sedang hingga luas
Penetrasi yg baik ke dalam tulang dan sendi dan ke dalam perikardium, sawar
darah otak
Sangat mudah menembus sawar plasenta dan disekresi dlm kadar rendah ke dalam
ASI
Mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel pd tahap terakhir dengan jalan
inaktivasi protein yg mengikat penisilin
Tipe efek : bakterisid sekunder

Sefalosporin generasi 1 (sefazolin, sefadroxil,


Sefaleksin, sefalotin, sefapirin, Sefradin
Penggunaan terapi : alergi penisilin, infeksi stafilokokus, infeksi luka ringan, obat
pilihan ke-1 untuk profilaksis perioperatif
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : seperti penisilin G
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas :
Bakterisid terhadap sejumlah besar kuman gram positif dan beberapa kuman gram negatif
Selain kuman yang sensitif terhdap penisilin G, batang-batang gram positif dan gram negatif juga
peka. Aktivitas yg sangat baik terhadap stafilokokus (golongan sefalosporin yg mempunyai
efektivitas terhadap stafilokokus yg paling tinggi adalah sefazolin)
Proteus, pseudomonas, morganella morganii, klebsiela, shigela dan enterokokus adalah resisten

Farmakokinetik :
Dosi
s
Sefaz
olin

Bentuk
pemberia
n

2-3x
Hanya
1-2
parenteral
g/hari

Interval Bioavaibilita
pemberi s oral
an

Ikatan
protein
plasma

T1/2

8-12 jam

75%

95-120
menit

eliminas
i

95%
ginjal
(90%
glomerul
ar)
Efek samping : reaksi hipersensitivitas (syok anafilaktik kurang lbh 1%), kenaikan
konsentrasi transaminase yg reversibel, gangguan GI
Kontraindikasi : hipersensitif terhadap antibiotik -laktam
Interaksi : efektivitas antikoagulan dan penghambat agregasi trombosit dpt
diperkuat
Kehamilan dan masa menyusui :
Dpt menembus masuk plasenta, kurang dri 1% dpt ditemukan dlm ASI
Obat pilihan ke-1 pd kehamilan dan masa menyusus

Sefalosporin generasi 2 (sefoksitin, sefamandol,


Sefonisid, sefmetazol, sefuroksim,sefotiam
Sefaklor, sefotetan
Penggunaan terapi : terapi infeksi organ dengan kuman gram positif dan gram
negatif, pneumonia, infeksi luka, infeksi hemofilus, terapi sekali pemberian thd
gonore (1,5g atau 2 g)
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : seperti penisilin G
Tipe efek : bakterid sekunder
Spektrum aktivitas :
Aktivitas tinggi thd Enterobacteriaceace dan juga Streptokokus A dan B, stafilokokus, gonokokus dan
meningokokus
E.coli, Haemophilus influenza yg resisten terhadap ampisilin dpt dibasmi
Pseudomonas aeruginosa, enterokokus, mikoplasma, klamidia bersifat resisten

Farmakokinetik :
Dosis

Bentuk
pemberia
n

Interva
l
pembe
rian
plasma

Bioavai
bilitas
oral

Ikatan
protein

T1/2

Metabolism
e

Eliminasi

sefurok
sim

3x1,5
g/hari

Parenteral,
sbg ester
aksetil

6-8 jam

20%

70-90
menit

Tidak ada
atau sangat
sedikit

90% tidak berubah


diginjal (glomerular
dan aktif tubular)

Sefotia
m

3x2,0
g/hari

parenteral

40%

45
menit

pd

70%

Distribusi sefuroksim dan sefotiam di jaringan dan cairan tubuh baik (VD = 0,2 l/kg BB).
Penetrasi ke dlm cairan cerebrosinalis buruk. Konsentrasi di dlm urine sangat tinggi. Konsentrasi di empedu rendah

Efek samping : reaksi sensitivitas (syok anafilaktik kurang lebh1%), gangguan fungsional
trombosit (antagonis vitamin K), kenaikan konsentrasi transaminase dan alkali fofatase yg reversibel, gangguan GI
Kontraindikasi : hipersensitivitas terhdp antibiotika -laktam
Interaksi : efektivitas koagulan dan penghambat agregasi trombosit dpt diperkuat
Kehamilan dan masa menyusui :
dapat menembus masuk plasenta, kurang dr 1% dpt ditemukan di ASI
Obat pilihan ke-1 pd kehamilan dan masa menyusui

Sefalosporin generasi ke-3


(sefotaksim, seftriakson)
Penggunaan terapi : infeksi yg mengancam jiwa (sepsis, pneumonia, infeksi
organ), terutama pd pasien yg daya tahannya lemah dan menghadapi infeksi
batang-batang gram negatif yg multiresisten, infeksi berat pd alergi penisilin,
meningitis.
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : seperti penisilin G
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas :
Aktivitas sangat tinggi terhadap Enterobacteriaceae
Jangkauan kuman gram negatif cukup bertambah lebar
Efektivitas thd pseudomonas cukup menonjol
Efektivitas thd stafilokokus lebih sedikit drpd sefazolin
KHM sangat dipengaruhi oleh jumlah kuman
Yg resisten : enterokukos, listeria, clostridium difficile, kampilobakter, mikoplasma, klamidia

Dosis

Bentu
k
pembe
rian

Interv
al
pemb
erian

Bioav
aibilit
as
oral

Ikatan
protei
n
plasm
a

T1/2

Metabolisme

Eliminas
i

sefota
ksim

4-6 (12)
g/hari

Parente
ral

8-12
jam

40%

60
menit

1/3 menjadi
100%
desasetilsefotaks ginjal
im (metabolit
aktif)

seftria
kson

2(-4)
g/hari

24 jam

95%

7-8 jam

Sedikit

40%
ginjal
60%
empedu

Distribusi sefotaksim dan sefotiam di jaringan dan cairan tubuh baik (V D= 0,2 l/kg BB). Penetrasi ke dalam cairan
serebrospinalis buruk (seftriakson). Kemampuan penetrasi sefotaksim ke dlm cairan cerebrospinalis adalah sangat baik,
pada meningia yg meradang (hingga 100%). Konsentrasi seftriakson di empedu sangat tinggi

Efek samping : seperti pd sefalosporin parenteral yg lain, seftriakson pd dosis tinggi (4g)
mengakibatkan keluhan empedu (garam seftriakson)
Kontraindikasi : hipersensitif terhdp sefalosporin
Kehamilan dan masa menyusui :
Dpt menembus masuk ke plasenta, kurang dari 1% dpt ditemukan di ASI
Obat pilihan ke-1 pd kehamilan dan masa menyusui

seftazidim, sefepim (sefalosporin spektrum lebar


dengan efek terhadap pseudomonas yg lbh tinggi
Penggunaan terapi : infeksi yg mengancam jiwa (sepsis, pneumonia, infeksi organ),
terutama pd pasien yg daya tahannya lemah, apabila pseudomonas berperan :
infeksi berat pd alergi penisilin, miningitis
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : seperti penisilin G
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas :
Mirip sefotaksim ditambah efektivitas yg mencolok thd pseudomonas
Aktivitas sangat tinggi thd enterobacteriaceae
Efektivitas terhdp stafilokokus pd seftazidim (tdk pd sefepim) 3x lbh lemah drpd sefotaksim
Yg resisten : enterokokus, listeria, clostridium difficile, kampilobakter, mikoplasma, mikobakteri,
klamidia

Farmakokinetik :
Dosis

Interval
pemberian

Bioavaibilitas
oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Eliminasi

seftazidin

1-6(-9)
g/hari

8-12 jam

10%

2 jam

90% Tidak berubah di


ginjal (glomerular dan
aktif tubular), sisanya
di empedu
(konsentrasi yg tinggi
di empedu

sefepim

2-4 g/hari

12 jam

20%

85%Tid ak berubah di
ginjal (glomerular dan
aktif tubular), sisanya
di empedu
(konsentrasi yg tinggi
di empedu

Distribusi seftazidim dan sefepim di jaringan dan cairan tubuh baik (VD = 0,2 l/kg
BB). Hanya sedikit penetrasi ke dlm cairan serebrospinalis. Kemampuan penetrasi
seftazidim ke dalam cairan serebrospinalis pd meningia yg meradang hingga 50%
dari kadar dlm plasma

Efek samping : seperti pd sefalosporin parenteral lainnya


Kontraindikasi : hipersensitivitas thd sefalosporin
Kehamilan dan masa menyusui :
Dpt menembus masuk plasenta, kurang dari 1% dpt ditemukan di dlm ASI
Obat pilihan ke-1 pd kehamilan dan masa menyusui

ANTIBIOTIK LAKTAM
(KARBAPENEM)

Imipenem, meropenem
Penggunaan terapi : pengobatan infeksi yg mengancam jiwa, terutama infeksi
campuran
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : penghambatan sintesis dinding sel pd tahap terakhir dgn jalan inaktivasi
berbagai protein yg mengikat penisilin
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas : kedua obat ini memiliki aktivitas tinggi thd mikroorganisme aerob dan
anerob selain terhadap enterokokus, streptokokus dan stafilokokus, listeria dan
enterobacteriaceae. Imipenem sedikit lbh aktif terhdp stafilokokus dan meropenem thd
pseudomonas

Farmakokinetik :
Dosis

Interval
pemberian

Bioavaibilita
s oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Eliminasi

Imipenem

1,5-4 g/hari

8 jam

25%

60 menit

Meropenem

3-6 g/hari

2%

60 menit

Melalui ginjal
(kuranglbh
70% tdk
berubah,
sisanya sbg
metabolit
inaktif, jml
sedikit biliar

Distribusi imipenem dan meropenem di jaringan dan cairan tubuh baik (VD=0,3l/kgBB.
Hanya sedikit penetrasi kedlm cairan serebbrospinalis. Pd radang meningia hingga 10%

Efek samping :

reaksi alergi, reaksi lambung-usus, perubahan nila-nilai fungsi hati dan fungsi ginjal,
Pada anak-anak pewarnaan merah pd urin
Gangguan saraf pusat

Kontraindikasi : alergi thn antibiotik -laktam yg lain, bayi < 3 bulan, kehamilan dam
menyusui

ANTIBIOTIK LAKTAM
(MONOBAKTAM)

Aztreonam
Stabil terhadap -laktamase
Penggunaan terapi : infeksi dgn kuman aerob, gram negatif ; infeksi ginjal dan
saluran urin, saluran napas bawah, tulang dan sendi serta kulit jaringan lunak
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : penghambatan sintesis dinding sel pd tahap akhir dgn jalan inaktivasi
berbagai protein yg mengikat penisilin
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas : hanya mencakup mikroorganisme gram negatif

Farmakokinetik :

Aztreonam

Dosis

Interval
pemberian

Kadar plasma
maksimal

T1/2

Eliminasi

2-6g/hari

8-12 jam

Pd infeksi i.m
1000mg : 50
g/ml

100 menit

Ginjal, sebagian
besar tdk
berubah

Efek samping :
Reaksi alergis, reaksi lambung-usus, perubahan gambaran darah, perubahan nilai-nilai
fungsi hati
Hipotensi, nyeri kepala
Infeksi di vagina, candidiasis, mulut bau, demam

Kontraindikasi :
Anak-anak berusia di bawah 12 thn
Kehamilan, krn belum cukup adanya pembuktian dan masa menyusui krn obat ini masuk ke
ASI

Petunjuk : pertimbangkan manfaat thd resiko pd alergi thd antibiotika -laktam;


umumnya tdk ada alergi silang

INHIBITOR ETALAKTAMASE (ASAM


KLAVULANAT,
SULBAKTAM,
TAZOBAKTAM)

Asam klavulanat
Dihasilkan oleh streptomyces clavuligerus
Penggunaan terapi: digunakan sbg kombinasi dgn amoksisilin untuk pemakaian oral
dan dgn tikarsilin sbg sediaan parenteral untuk infeksi yg sedang hingga berat
Farmakodinamik :
Asam klavulanat menginhibisi -laktamase yg dihasilkan oleh m.o gram negatif dan gram
positif
Penghambatan -laktamase pd umumnya irreversibel, namun pd penelitian enzimkinetis
dari berbagai -laktamase juga didpt tipe penghambat kompetitif reversibel

Spektrum aktivitas : praktis tidak mempunyai aktivitas antimikroba, tetapi


memperluas dengan nyata spektrum efek dari partner kombinasinya

Farmakokinetik :

Asam
klavulanat

Dosis

Bentuk
pemberian

Interval
pemberian

Bioavaibilita
s oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

eliminasi

2-3x 1,2-2,2
g/hari

Oral,
parenteral

6-8 jam

75% (kurang
lbh 21)

9%

60 menit

43 kurang
lebih 14%
diginjal,
sebagian
disekresikan
melalui
empedu

Pemberian bersama probenesid tdk mengubah tingkat ekskresi asam klavulanat


Kontraindikasi : hipersensitivitas thd antibiotika -laktam

Surbaktam

Penggunaan terapi : terapi kombinasi dengan mezlosilin, piperasilin, sefotaksim


atau sefoperazon pd infeksi sedang hingga berat.
Farmakodinamik :
Prinsip kerja : menginhibisi -laktamase, penghambatan -laktamase pd umumnya
irreversibel, namun penyelidikin adajuga didpt tipe penghambat kompetiti reversibel
Spektrum aktivitas : praktis tidak mempunyai aktivitas antimikroba, tetapi memperluas
dengan nyata spektrum efek dari pasangan kombinasinya

Farmakokinetik :

Sulbaktam

Dosis

Bentuk
pemberian

Interval
pemberian

Bioavaibilita
s oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Maks. 4g/hari

Oral (untuk
tujuan
kombinasi)

6-8 jam

hampir 10%

Hampir 60
menit

Efek samping : efek yg tdk diinginkan pd suatu terapi kombinasi mungkin


merupakan efek samping dari komponen antibiotik
Kontraindikasi :
Hipersensitivitas thd antibiotik -laktam
Anak-anak usia di bawah 1 thn

Kehamilan dan menyusui : karena kurangnya pembuktian, surbaktam hanya


dipergunakan setelah mempertimbangkan dengan cermat manfaat thd resikonya

Tozabaktam
Farmakodinamik :
Menginhibisi -laktamase, afinitas thd -laktamase terkadang 100x lbh tinggi.
Penghambatan -laktamase pd umumnya ireversibel
Spektrum aktivitas : sangat luas, praktis tidak mempunyai aktivitas antimikroba, tetapi
memperlebar dgn nyata spektrum efek dari parternya kombinasinya

Farmakokinetik :

Tazobaktam

Dosis

Bentuk
pemberia
n

Interval
pemberia
n

Bioavaibilit
as oral

Ikatan
protein
plasma

T1/2

Eliminasi

3x4,5
g/hari

Hanya
parenteral

8 jam

20%

50-70
menit

Primer melalui
sekresi
glomerulus
dan tubular

ANTIBIOTIK LAIN
(VANKOMISIN,
BASITRASIN, FOSFOMISIN)

Basitrasin (antibiotik polipeptid


siklik)
Penggunaan terapi :secara sistemik toksik, obat ini digunakan lokal untuk infeksi
bakterial pd kulit dan selaput lendir
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : pirofosfatase, yg mengkatalisis peruraian poliprenildifosfat, dihambat maka
transport komponen murien melewati membran sitoplasma terhalang, akibatnya sintesis dinding
sel terhambat
Tipe efek : bakteridsid primer (kuman yg berada dlm keadaan istirahat jg dibasmi)
Spektrum aktivitas : mirip dgn pensilin G, tu gram positif dan kokus gram negatif yg sensitif,
batang gram negatif resisten, kecuali Haemophilus influenza. Perkembangan resistensi thd
basitrasin jarang terjadi

Interaksi : neomisin bekerja sinergis. Mungkin basitrasin memudahkan penetrasi


neomisin ke dalam sel-sel bakteri. Kombinasi ke 2 obat ini memberikan spektrum
aktivitas yg lebar, yg pada hakekatnya mencakup semua bakteri aerob yg dpt dibasmi
secara lokal

Farmakokinetik :
Bentuk pemberian
Basitrasin

Topikal

T1/2

1,5 jam pd pemberian


sistemik
Efek samping : hipersensitivitas dan toksisitas shg harus hati-hati dlm memberikan
oral obat ini pd pasien

Vankomisin , Teikoplanin

Penggunaan terapi : antibiotika cadangan mis pd infeksi berat stafilokukos dan


enterokokus, digunakan oral (sehari 0,5-2g) thd kolitis pseudomembranous
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : intervensi pd sintesis dinding sel shg mencegah pemanjangan rantai
peptidaglikon dan cross lonking antra rantai
Tipe efek : bakterisid sekunder

Farmakokinetik :
Dosis

Bentuk
pemberian

Absorpsi oral

T1/2

Eliminasi

vankomisin

1-2g/hari
0,5-2g/hari

i.V
oral

7 jam

Teikoplamin

200-400mg/hari
(disini
pemberian
sehari 1x cukup)

i.v

Tidak a, maka
pemberiannya
parenteral

Terutama
diginjal,
keadaan tidak
berubah, hanya
sebagian
melalui empedu

70 jam

Fosfomisin
Penggunaan terapi : antibiotika cadangan mis pd infeksi stafilokokus (osteolities),
infeksi saluran kemih, infeksi saluran napas, sepsis, meningitis
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja : memblokir sintesis dinding sel pd langkah pertama, dgn meginhibisi
reaksi yg dikatalisis enzim yaitu penggambungan fosfoenolpiruvat dgn N-asetilglukosamin
menjadi asam N-asetilmuraminat
Tipe efek : bakterisid sekunder
Spektrum aktivitas : luas, kokus gram positif, enterokokus, enterobactericiae, H.influenza,
Neiseria, sebagian pseudomonas auroginosa. Perkembangan resistensi fosfomisin jarang
terjadi

Farmakokinetik :

Fosfomisin

Dosis

Bentuk
pemberian

Absorpsi
enteral

Daya
menembus
jaringan

T1/2

Eliminasi

6-9 g/hari

i.v

Sedikit (3040%), maka


digunakan
parenteral

Baik

1,5-2 jam

Terutama
diginjal

TERIMAKASIH