HISTORIA
DEFICION
CLASIFICACION
POR ESTRUCTURA QUIMICA:
B-lactamicos
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglucosidos
Glucopeptidos
Macrolidos.
ESPECTRO DE ACCION
Amplio Espectro: actua sobre hongos,
bacterias y protozoos. Tetraciclinas,
Cloranfenicol, B-lactamicos
Espectro Intermedio: Mayoria de
antimicriobianos. Macrolidos y aminoglucosidos
Espectro Reducido: glucopeptidos
EFECTO ANTIMICROBIANO:
Bacteriostaticos: bloquean desarrollo y
multiplicacin de bacterias PERO NO LISAN,
efecto REVERSIBLE:
Tetraciclina
Sulfamidas
Trimetropina
Cloranfenicol
Macrolidos
MECANISMO DE ACCION
ALTERACION DE LA FUNCION DE
LA MEMBRANA CELULAR
Aumentan la permeabilidad y causan efecto
ltico.
Anfotericina B
Nistatina
Imidazoles
INHIBICION EN LA SINTESIS
PROTEICA
Fijacion irreversible a subunidad 30s y 50s
inhibiendo sintesis y fijacion de ARNt y
distorsiona ARNm deteniendo sintesis
proteica
Aminoglucosidos
Cloranfenicol
Tetraciclinas
Macrolidos
Lincosamidas
INHIBICION DE LA SINTESIS O
FUNCION DE LOS ACIDOS
NUCLEICOS
Interferencia en Replicacion de ADN
Impidiendo Transcripcion
Inhibicion de La Sintesis de Metabolitos
Esenciales
Quinolonas
Rifampicina
Actinomicina D
Sulfamidas
PNEUMOTECNIA : ANTIBIOTICOS
QUE ACTUAN EN PARED CELULAR
P
E
C
A
M
O
S
PENINCILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMES
MONOBACTAMS
ANTIBIOTICOS ACTUAN EN LA
INHIBICION DE SINTESIS PROTEICA
C
L
I
M
A
T
E
A
M
O
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID
50s
MACROLIDOS
TETRACICLINAS
30s
AMINOGLUCOSIDOS
QUINOLONAS
INHIBE ADN
GIRASA
NITROIMIDAZOLES
LIPOPEPTIDOS
INHIBE
SINTESIS DE
AC. NUCLEICO
ALTERA
PERMEABILIDAD DE
LA MEMBRANA
GLUCOPEPTIDOS
INHIBE
SINTESIS DE
PARED
SULFONAMIDAS
(+ TRIMETOPRIN)
INHIBE
SINTESIS DE
AC. FOLICO
SEGN LA ACTIVIDAD Y
DURACION LOS ANTIBIOTICOS SE
DIVIDEN EN:
DEPENDIENTES DE LA
CONCENTRACION:
Aminoglucosidos
Quinolonas
RESISTENCIA A
ANTIBIOTICOS
DESTRUCCION DE AGENTE MICROBIANO
Produccion de enzimas que destruyen o
inactivan AB
B-lactamasa
Modificantes de aminoglucosidos
Cloranfenicol-acetiltransferasa
DESARROLLO DE UN OBJETIVO
ESTRUCTURALMENTE ALTERADO PARA EL
FRMACO
ANTIBIOTICOS BLACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION
Actan inhibiendo la
ltima etapa de la
sntesis,
TRANSPEPTIDACION
de la pared celular
bacteriana.
PENINCILINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
COCOS GRAM POSITIVOS
S. Pyogenes , S. pneumonieae
Enterococos (bacteriosttico)
Los estafilococos son resistentes >90%.
ANAEROBIOS
Clostridios
,B.
anthracis,
propionibacterium, B. Frgilis
L.monocitogenes,
actinomyces;
GRAM NEGATIVOS
borrelias ) P. multocida
Rickettsia
Micoplasma y nocardia
La excrecin es renal
REACCIONES ADVERSAS
INMEDIATAS
RETARDADAS
2- 30min. de exposicin
Edema
Broncoconstriccin
Disnea
Hipotensin
Shock
Anafilctico
Mas de 72 hrs
Dermatitis
Enf. del
Suero ( Escalofros,
fiebre, edema, artralgia
y postracin)
Glomerulo
nefritis
ACELERADAS
1-72 h de exposicin
Urticaria
Eritema multiforme
Exantema macular
Vasculitis alrgica
Trombocitopenia
PENICILINAS G
SDICA Y POTSICA
Accin Corta
PENICILINA G SODICA:
soluble en agua,
soluciones
salinas y dextrosa
isotnica
INDICACIONES
Infeccin estreptoccica
(grupo A) de vas areas
superiores
INDICACIONES
Neumona
Profilaxis en heridas o
fracturas expuestas
Gonorrea
P. BENZATINICA
P. PROCAINICA
PRESENTACIONES
Frasco ampolla:4 millones
(4g), 1 milln(1g) y
800,000 UI
DOSIS:
Nios: 50,000 UI/kg/
peso/da
Adultos: 0.6-2.4 g/da
CEFALOSPORINA
I GENERACION
Cefazolina Mas
activa en E. coli
y especies de
klebsiella
IV, IM,
t1/2=1.8h
Cefradina
accin y
estructura
semejante a la
cefalexina
va oral, IV/IM
Cefalexina
0.5g, para
inhibir muchos
gram y +
sensibles a
cefalotina. 0.5g
cada 12h
Cefadroxil
(V.O) BID / 0.5g
cada 12h/ ITU
Cefalotina
Eficaz:
infecciones
estafilococicas
graves:
endocarditis
IV/ 1-2g cada
4h, t1/2=0.6h
II GENERACION
CEFAMANDOL
Enterobacter, proteus
indol + H. influenzae
klebsiella
Casi todos los cocos gram
+ son sensibles
Efecto
adverso:
hipoprotrombinemia
T1/2=45 min a 0.8h,/ 1g IM
/2 g c/4-6 h
CEFACLOR
Activo en H. influenzae, M.
catarrhalis/
500-1g c/8h
CEFUROXIMA
eficaz en meningitis por H.
influenzae, N. meningitidis y S.
neumona. Inyectable 3g/8h y
oral en tabletas de 0.5g/12h.
CEFOTETAN
B. fragilis
Mas activa que la
cefoxitina contra aerobios
gram( -)
1g IM T1/2=3.3h.
Produce hipotrombinemia
en desnutridos que
ocasiona hemorragia y
hay que administrar
vitamina K
CEFOXITINA
(infecciones anaerobias
y aerobios) y
enfermedades
inflamatoria1- 2g c/ 3h
IM
Vida media 40 min.
III GENERACION
Son los mejores frmacos para tratar infecciones graves por Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haemophilus.
CEFDINIR
Espectro de
actividad similar
al de la cefixima,
Vida media 1.7 h
Dosis
V.O 300mg
c/12 h o 600mg
cada 24h
Ceftazidima
Es el mejor
tratamiento para
meningitis x
pseudomonas
T1/2=2h
Efectiva contra
otras bacterias
gram (-) y (+)
Excelente
actividad contra
pseudomas tiene
poca actividad
contra fragilis
Cefotaxima
Accin contra:
Meningitis
causada por H.
Influenzae S.
Pneumoniae N.
Meningitidis
Muchas
bacteria
anaerbicas y
gram (+) y (-)
Con
vancomicina para
el tratamiento de
meningitis por S.
pneumoniae
resistente.
DOSIS: 2g IV 48h. T1/2= 1h
CEFTRIAXONA
gonorrea y neumona adquirida en la
comunidad(neumococos, H. influenzae o S. aureus)
Una sola dosis de 125-250mg es eficaz en el
tratamiento de la gonorrea uretral, cervicouterina o
faringea. Eficaz en meningitis
DOSIS
2g c/12-24h, IV. T1/2=8h
IV GENERACION
CEFALOSPORINAS
Ceftabiprol: Cefalosporina de
5ta generacin
CARBAPENEMES
IMIPENEM
Muy activo
contra COCOS GRAM +:
S.
Pneumoniae, Pyogenes S. aureus y epidermidis
ENTEROBACTERIAS:
Salmonella,
Shigella,
Citrobacter,
Y.
enterocoltica,
Enterobacter;
Proteus; E. coli,P. maltophila y cepacias
Uretritis y
cervicitis por N.
gonorrhoeae
500 mg DU hasta
IV 1 g/da
Cl. Dificcile
Leve: 250 mg/6 h
IV 1 g/da
Moderada: IV
500 mg/8 h o
1.000 mg/12 h
(1,5 2 g/da)
.
Severa 500 mg/6
h (2 g/da) IV
500 750
mg/12 h. Mx.
1,5 g/da
15 mg/kg/6 h.
Mx. 2 g/da..
MEROPENEM
GRAM
ANAEROBIOS
ITU
Postquirrgicas
Septicemia
Respiratorias.
ERTAPENEM
Difiere
Grampositivos
Enterobacterias
Anaerobios
Infecciones: Intraabdominales , ginecolgicas (Eleccin) Piel y
tejidos blandos( pie diabtico) Neumona adquirida en la comunidad.
Profilaxis de infecciones de herida quirrgica tras ciruga colorrectal
ITU
IV/ IM 1g por da X 3 a
Septicemias
14d
Meningitis e infecciones
graves por P. aeruginosa
2g/8h
Urinarias, ginecolgicas,
piel y tejidos blandos 500
mg/8h
EFECTOS ADVERSOS
MONOBACTAMS
Aztreonam
el nico monobactmico disponible para uso clnico, posee una excelente
actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el
contrario, carece de actividad frente a grampositivos y bacterias
anaerobias.
EFECTOS ADVERSOS
parenteral
ITU, Prostatitis y
Uretritis gonoccicas
500 mg o 1 g cada 812 horas
INHIBIDORES DE BLACTAMASA
AMPICILINA
+
SULBACTAM
PIPERACILINA
+
TAZOBACTAM
Dosis / Nios
V.O
0.5 1 g c/ 8 12 hs 10 20 mg/ kg/ da, en
dosis c/ 8 12 hs
IV /VO
500/ 250 mg a 1/
0.5 g c/ 6 8 hs
IV
4 / 0.5 g c/ 6 8 hs
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EFECTOS ADVERSOS
10% de los pacientes
Intolerancia
Alteraciones
hematolgicas
Heptica
Renal
Neurolgicas
Reacciones alrgicas
Sobreinfeccin
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyeccin,
Flebitis, tromboflebitis.
GLICOPROTEINAS
D-alanina-D-alanina y protoplastos
VANCOMICINA
bactericida de espectro reducido (bacterias
grampositivas) es una opcin teraputica importante
contra:
DOSIS
EFECTOS ADVERSOS
1000 mg i.v. o
Prurito, enrojecimiento de cara, cuello,
15 mg/kg i.v.
cabeza y trax, asociada a cambios en la
cada 12 horas
presin, disnea, mialgias y espasmos
Inicia inmediatamente despus de la infusin
AMINOGLUSIDOS
MECANISMO DE ACCION
se unen de forma
irreversible a la
subunidad 30S del
ribosoma
Los aminoglucsidos se
distribuyen en el
volumen extracelular
NEFROTOXICOS
efecto postantibitico
La combinacin con
penicilina, ampicilina o
un glicopptido acta
de forma sinrgica
MACROLIDOS
MACROLIDOS
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICIN
A
ERITROMICINA
Alternativa a la penicilina para los pacientes
con hipersensibilidad
Infecciones orales
Enteritis por Campylobacter
Sfilis
Uretritis no gonoccica
Infecciones de las vas respiratorias
Infecciones drmicas
Prostatitis crnica
Difteria
Acn vulgar y roscea
CLARITROMICINA
INFECCIONES
Respiratorias
Piel y tejidos blandos
Otitis media
Toxoplasma
Criptosporidium
H.Pilory
Micobacterium avium
intracelular y leprae
Mycoplasma
pneumoniae
DOSIS:
250-500 mg
c/12 hrs
AZITROMICINA
INDICACIONES
Infecciones
respiratorias
Otitis media
Infecciones de piel y
tejidos blandos
Infecciones genitales
no complicadas por
clamidia Uretritis
gonoccica
Fiebre tifoidea leve o
moderada por m.o
multi resistentes
DOSIS
500 mg 1 vez
al da
durante 3
das
QUINOLONAS
Mecanismo de accin:
REACCIONES ADVERSAS
Manifestaciones
gastrointestinales: nauseas
vomitos, dolor abdominal
Manifestaciones
Neurologicas: alteraciones
visuales, depresion,
alucinaciones, cefalea, vertigo,
somnolencia, status convulsivos
secundario a hiperglicemia, HTE
en RN,
Alteraciones en cartilagos
articulares
Fotosensibilidad
Hemolisis por deficit de
glucosa 6 fosfato
deshidrigenasa
TETRACICLINA
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria, al ligarse a la unidad
ribosomal 30s,impidiendo la llegada del aminoacil transferasa a
su sitio aceptor en el complejo RNA ribosomal
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
ABSORCION
Estomago; Duodeno; Yeyuno
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
y tetraciclina
Doxiciclina
95%
Minociclina
Tigelciclina
Pepto-bismol, hierro,Zinc
Colestiramina y colestipol
DOSIS
Infeccion leve 250 mg
c/6hr o 500mg c/12hrs
TETRACICLINA
TETRACICLINA
REACCIONES ADVERSAS
Irritacion gastrica
Toxicidad Hepatica
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
Antagonistas competitivos
del PABA
Inhiben la dihidropteroato
sintetasa (precursor
ac.Folico)
Impiden la incorporacin
del PABA a la molcula del
acido folico dificultando
su biosintesis
DOSIS
160 mg TMP +
800 mg de SMX
por va oral cada
12 horas durante
tres das.
TRIMETOPRIM
Enzima
dihidrofolato
reductasa
SULFAMETOXAZO
L
PABA
REACCIONES ADVERSAS
Embarazo: kERNICTERUS
Lactancia
Sd de mala absorcin
Discrasias Anemia hemoltica
Leucopenia
Trombocitopenia
Cristaluria
Volmen urinario bajo: Nefrotoxicidad
DH o enfermedad renal
SULFADIAZINA DE PLATA
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCION
Parenteral
(succinato
sdico)
Gotas
oftlmicas y
oticas (0.5%)
/Palmitato
Capsulas:
de 250 mg y
500 mg
Suspensin
125 o 250
mg por cada
5 ml
PRESENTACION
FARMACOLOGICA
DOSIFICACION
ENFERMEDAD
AGENTE CAUSAL
DOSIS
Fiebre tifoidea
Salmonella Typhi
1g cada 6 h durante
4 semanas
Meningitis
bacteriana
Streptococcus
pneumoniae y N.
meningitidis
50 a 75 mg/kg de
peso entre 4 dosis
cada 6 h por 2
semanas
Rickettsiosis
Rickettsia
adultos 50 mg/kg/
dia
Nios 75mg/kg,cada
6 a 8h
Brucelosis
Brucella
750 a 1000 mg va
oral cada 6 h.
EFECTOS ADVERSOS
GI: s,
se a
nu
,
itos
vm rrea
dia ipaci
st
con n,
r
dolo inal
om
abd
Hematolgic
a Depresin
irreversible
de mdula
sea:
aplasia e
hipoplasia
Sistema nervioso:
cefalea; confusin,
delirios, psicosis,
visin borrosa,
bloqueo
neuromuscular,
neuritis ptica y
perifrica.
NITROIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCION
METRONIDAZO
L
TINIDAZOL
SECNIDAZOL
ORNIDAZOL
NIMORAZOL
METRONIDAZOL
no induce resistencias
se distribuye ampliamente
hueso, la bilis, la saliva y los
fludos peritoneales, pleurales,
vaginales y seminales, cruza la
barrera hematoenceflica, as
como la barrera placentaria
es metabolizada en el hgado
Excrecion RENAL
EFECTOS SECUNDARIOS
GRACIAS