FARMACOTERAPIA

Dr.: Carlos Cuevas Moreno

FARMACOLOGIA

Ciencia que estudia el mecanismo de

accin y los efectos adversos de los

frmacos.

Farmacodinmica

Estudia los efectos bioqumicos,

fisiolgicos y mecanismo de accin.

Farmacocintica
Se define como el estudio de la absorcin,

distribucin, excrecin y metabolismo de los

frmacos.
Absorcin: La edad y enfermedades
digestivas pueden alterar la absorcin
medicamentosa.
Distribucin: Proceso que permite la salida

de los frmacos de la circulacin y su

entrada al intersticio o a las clulas de los
tejidos

 Metabolismo: Conversin de los

medicamentos a sustancias de fcil

eliminacin.
Excrecin: Proceso de eliminacin

de las sustancias que ingresan al

organismo.

CLASIFICACION DE LOS MICROORGANISMOS

PRINCIPALES EN LA PATOLOGIA HUMANA
Cocos gram positivos
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saproftico
Streptococcus pyogenes

(grupo A, b hemoltico, y
grupos C y G)
Streptococcus agalactiae
(grupo B, b hemoltico)
Streptococcus viridans
Streptococcus bovis grupo D
Peptoestreptococcus
Streptococcus pneumoniae
(neumococo)
Enterococcus especie grupo
D

Cocos gram negativos

Neisseria gonorrea

(gonococo)
Neisseria meningitidis
(meningococo)
Moraxella catarrhalis

CLASIFICACION DE LOS MICROORGANISMOS

PRINCIPALES EN LA PATOLOGIA HUMANA
Bacilos grampositivos

Aerobios
Bacillus anthracis
Corynebacterium
diphtheriae
Listeria monocytogenes

Anaerobios
Clostridium difficile
Clostridium perfringens
Clostridium tetani

Bacilos gramnegativos
Aerobios
Enterobacteria
Citrobacter species
Enterobacter species
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis (indo
negativo)
Providencia rettgeri
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Salmonella Typhi y otras
salmonellas
Serratia species
Shigella species
Yersinia enterocolitica

CLASIFICACION DE LOS MICROORGANISMOS

PRINCIPALES EN LA PATOLOGIA HUMANA
Otros bacillos

gramnegativos
Acinetobacter species
Bordetella pertussis
Brucella (brucelosis)
Calymmatobacterium
granulomatis
Campylobacter spp.
Francisella tularensis
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Legionella pneumophila
Pseudomona aeruginosa
Vibrio cholerae

Anaerobios
Bacteroides fragilis y

non fragilis
Fusobacterias
Prevotella
Porphyromonas

CLASIFICACION DE LOS MICROORGANISMOS

PRINCIPALES EN LA PATOLOGIA HUMANA

Mycobacterias

Levaduras y mohos

Actinomyces

Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterias atpicas
Mycobacterium leprae
Actinomyces israelii
Nocardia species

Chlamydia

Chlamydophilia pneumoniae
Chlamydia psittaci

Chlamydia trachomatis

Aspergillus species
Blastomyces dermatidis
Candida albicans (monilia) y non albicans
Coccidioides
Cryptococcus neoformans
Dermatofitos (tinea)
Histoplasma capsulatum
Mucormicosis
Esporotricosis

Mycoplasmas

Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum

Espiroquetas

Borrelia burgdorferi (E.de Lyme)

Borrelia recurrentis (Fiebres recurrentes)
Leptospira
Treponema pallidum (Sifilis)

DEFINICIONES
ANTIBIOSIS:
organismos vivientes que son capaces de provocar la

muerte de otros organismos vivientes

ANTIBITICOS:
Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos,

bacterias, actinomicetos) que actuando sobre otros

microorganismos son capaces de suprimir su
crecimiento y multiplicacin o provocar su lisis o
destruccin.

QUIMIOTERPICOS:
productos de la sntesis o semisntesis qumica en el

laboratorio bioqumico farmacolgico, capaces de

suprimir el crecimiento y multiplicacin o provocar la
lisis o destruccin de microorganismos infecciosos.

DEFINICIONES
Anuncio pblico

aproximadamente
de 1944, durante la
Segunda Guerra Mu
ndial
, sobre la actividad
de la penicilina,
uno de los primeros
antibiticos
comercializados.

DEFINICIONES
AGENTES BACTERIOSTTICOS:
inhiben el desarrollo y multiplicacin de los

microorganismos, pero no los destruyen.

Para erradicar la infeccin requieren la
actividad del sistema inmunolgico
(Actividad de macrfagos y
polimorfonucleares) Ej: Sulfonamidas,
Tetraciclinias, Cloramfenicol.

AGENTES BACTERICIDAS:
provocan la lisis y muerte de

microorganismos. Ej: Penicilinas,

Cefalosporinas, Polipeptdicos.

 Inhiben la sntesis de la pared

celular:

Penicilina, Cefalosporinas, Carbapenems,

Monobactams, Cicloserina, Vancomicina,

Teicoplanina,
BacitracinaAnitifngicos(Clotrimazol,
Fluconazol, Itraconazol).

Antiinfecciosos
segn su
mecanismo de
Afectan la membrana
celular(interfieren
accin
con la permeabilidad y ocasionan prdida
de material .

Antiinfecciosos segn su
mecanismo de accin
Inhiben la sntesis proteica:
Inhiben Subunidad Ribosomal 50 S:

Cloramfenicol, Macrlidos, Azcares Complejos,

Inhiben Subunidad Ribosoma l30 S:
Aminoglucsidos, Espectinomicina,
Tetraciclinas.

Afectan el metabolismo de cidos

nucleicos:

Inhiben RNA Polimerasa:

Rifamicinas (rifampicina).

Inhiben la Topoisomerasa:
Quinolonas

SEGN SU ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
1.

PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA COCOS Y BACILOS GRAM + :

Penicilinas, Cefalosporinas 1generacin, Lincomicina,

Clindamicina, Vancomicina, Bacitracina.

2.

PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA BACILOS GRAM -:

Aminoglucsidos, Polimixinas.

3.

AMPLIO ESPECTRO:
Efectivos contra bacilos Gram+ y GramPenicilinas

Espectro ampliado, Cefalosporinas ltimas generaciones,

Cloramfenicol, Tetraciclinas, Macrlidos, Rifamicinas,
Sulfametoxazol-Trimetoprima.

4.

ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO:

Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina, Ticarcilina,

Espectinomicina, Imipenen, Aztreonam, Tobramicina.

CLASIFICACIN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS

I-BETA LACTAMICOS

Prototipo: Polimixina

Prototipo: Rifampicina

VI-TETRACICLINAS

Prototipo: Clortetraciclina

Prototipo: Eritromicina

IX-MISCELANEOS

Prototipo: Clindamicina

V-RIFAMICINAS

Prototipo: Cloramfenicol

VIII-MACROLIDOS

IV-POLIPEPTIDICOS

III-AZUCARES COMPLEJOS

Prototipo: Gentamicina

VII-AMFENICOLES

II-AMINOGLUCOSIDOS

Penicilinas Cefalosporinas
MonobactamsCarbapenem
s

Espectinomicina,
Virginiamicina,
Vancomicina, Teicoplanina,
Capreomicina, Cicloserina,
Fosfomicina, Novobiocina,
Linezolida.

X-QUIMIOTERAPICOS
ANTIBACTERIANOS

Sulfonamidas
Sulfonamidas +
Trimetoprim
Nitrofuranos Derivados de
Naftiridina y Quinolonas

FLORA DE LA BOCA

La cavidad oral es uno de los habitats microbianos mas complejos y

heterogeneos del cuerpo.
Streptococcus del grupo viridans:
mitis.
mutans (relacionados con las caries).
sanguis.
Otros.
Otros Streptococcus no viridans.
Bacteroides.
Fusobacterium.
Actinomyces.
Trichomonas tenax.
Cndida.
La superficie de los dientes y los surcos gingivales contienen un gran
nmero de bacterias anaerobias.
La placa es una pelcula de clulas bacterianas, que se anclan en una matriz
de polisacridos secretada por los microorganismos.
Cuando los dientes no se limpian con regularidad, la placa se puede
acumular rpidamente y la actividad de ciertas bacterias, especialmente el
Streptococcus mutans, puede dar lugar a la destruccin dental (caries).
La prevalencia de caries guarda relacin con la dieta.

BETA-LACTMICOS
PENICILINAS

Introduccin

- Las penicilinas siguen siendo los frmacos

de primera eleccin en la mayora de las
infecciones.
- La mayora de las penicilinas resultan
inactivadas por las penicilinasas, enzimas que
abren el anillo beta- lactmico, produciendo
desactivacin de su efecto antibacteriano.
- La oxacilina y sus derivados no son sensibles
a estas enzimas.

 Indicaciones
- La Penicilina V es el antibitico de eleccin para

faringitis por estreptococos beta hemolticos del

grupo A.

- Generalmente se usa amoxicilina en dosis ms altas

para la mayora de las infecciones respiratorias

agudas. La asociacin con un inhibidor de betalactamasa no es efectiva en la mayora de los casos
ya que el agente causal de muchas infecciones no
es un microorganismo productor beta-lactamasa.

- Cuando hay una alta probabilidad de infeccin por

microorganismos productores de beta-lactamasa
una neumona en grupos de riesgo, adultos
mayores y en mordeduras de perros y gatos) se
puede asociar un inhibidor de beta-lactamasa a la
amoxicilina.

 Efectos Adversos

- Las penicilinas son poco toxicas. Sin

embargo, pueden inducir reacciones
alrgicas, incluso shock anafilctico, sobre
todo cuando es administrado por va
intramuscular o va intravenosos.
Administracin
- Algunas penicilinas se desintegran por
los cidos gstricos, lo cual disminuye su
biodisponibilidad cuando la administracin
ha sido por va oral. La ingesta de
alimentos disminuye aun ms la
biodisponibilidad de ampicilina y de
oxacilina.

PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO

SENSIBLES A
LA PENICINILASA

Introduccin
- Este grupo incluye penicilina G y penicilina V
(fenoximetilpenicilina).
- Estas penicilinas son muy activas contra streptococos, salvo
algunos grupos de Streptococcus pneumoniae.
-Tambin son muy activas contra bacilos grampositivos,
Clostridium, espiroquetas (como Treponema pallidum), Neisseria
(como meningococos y ciertas cepas de gonococos que no
producen Beta-lactamasa) y contra Actinomyces israelii. Son muy
poco activas contra enterococos y Haemophilus influenzae y no
presentan ningn efecto contra Bacteroides fragilis.
- La mayora de los estafilococos (>90%) son resistentes por la
produccin de una penicilinasa que abre el anillo beta lactmico e
invalida de esta manera la actividad antibacteriana. Se utiliza la
penicilina G solo por va parenteral ya que se desintegra en el
estomago. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) es resistente a los
cidos gstricos y puede ser administrada por va oral

CEFALOSPORINAS

Introduccin
- Las cefalosporinas tienen, al igual que las penicilinas, un anillo beta lactmico y su
mecanismo de accin es similar.
La mayora de las cefalosporinas de primera y segunda generacin no alcanzan
concentraciones en LCR
suficientes ya que pasan con mucha dificultad la barrera hematoenceflica. Por ende no son
indicadas
en meningitis.
Indicaciones
- Pocas veces las cefalosporinas administradas por va oral son el medicamento de primera
eleccin en la prctica ambulatoria.
- Solamente en el caso de sospecha de resistencia a las penicilinas o aminopenicilinas se
justifica su uso.
Efectos Adversos
- Reacciones alrgicas (incluso shock anafilctico): Alrededor del 10% de los pacientes con
hipersensibilidad a penicilinas presenta simultneamente alergia a cefalosporinas.
- Trastornos hematolgicos, entre otros anemia hemoltica, sobre todo con el uso de
ceftriaxona y cefotetan.
- Pueden presentarse trastornos renales, aunque son infrecuentes, sobre todo en combinacin con
aminoglucsidos.
Cuidados Especiales
- La mayora de las cefalosporinas son excretadas por va renal, por lo que resulta indispensable adaptar la
dosis
cuando existe insuficiencia renal.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIN
Introduccin
-Las cefalosporinas de primera generacin son activas contra
microorganismos grampositivos, incluyendo pneumococo,
estreptococo y estafilococo, aunque menos que penicilina G.
-Poseen actividad contra estafilococos productores de
betalactamasa, pero no contra estafilococos meticilinoresistentes.
-En lo que respecta a los bacilos gramnegativos, pueden
actuar
contra Escherichia coli resistente a aminopenicilinas,
klebsiella y
Proteus mirabilis.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIN

Indicaciones
-A pesar de ser un grupo de medicamentos con un amplio espectro
de accin y bajo potencial de toxicidad, son utilizados como
medicamentos
de primera eleccin en muy pocas condiciones
clnicas.
-En la Actualidad, cefalexina es el medicamento de eleccin para
profilaxis
quirrgica. Se utilizan adems para tratar infecciones
menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos,
excepto en celulitis orbitaria, caso en el cual el medicamento de
eleccin es ceftriaxona, una
cefalosporina de tercera
generacin.

Administracin
-Cefadroxilo, cefalexina y cefatrizina poseen absorcin oral casi
completa.
-Cefalexina es practicamente el nico medicamento de este grupo
para administracin parenteral, I.V o I.M.

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA
GENERACIN

Introduccin
-Cefaclor y cefuroxima existen para uso oral , tabletas e
inyectables.
-Estas cefalosporinas son menos activas contra cocos
grampositivos que las
cefalosporinas que pertenecen a la
primera generacin.
-Tienen un espectro ms amplio contra bacilos gramnegativos, no
as contra pseudomonas.
- Cefuroxima es ms activa contra Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis y neumococos en comparacin con
cefaclor, aunque su absorcin oral es incompleta.
- Cefuroxima es activa contra gonococos, incluso los que
presentan
resistencia a la penicilina, aunque no son de primera
eleccin.
Efectos Adversos
- Enfermedad del suero con cefaclor, sobre todo en
administraciones repetidas.

CEFALOSPORINA DE TERCERA
GENERACIN
Indicaciones
- Estas cefalosporinas son menos sensibles a beta lactamasas en comparacin con las
cefalosporinas de primera y segunda generacin. Se administran nicamente por
va
intramuscular o intravenosa.
- Generalmente son menos activas contra cocos grampositivos, aunque cefotaxima y
ceftriaxona pueden actuar contra cepas penicilino resistentes de estreptococos
pneumoniae.
- En cuanto a bacterias gramnegativas, estas cefalosporinas actan contra la mayora
de las
enterobacterias.
- Ceftazidima resulta tambin activa contra Pseudomonas aeruginosa contra
Bacteroides fragilis, aunque estas cepas aumentan cada vez ms su resistencia.
- Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona obtienen concentraciones adecuadas en LCR
para tratar meningitis bacteriana cuando son administradas en dosis altas.
- Cefotetan y ceftriaxona tienen una vida media ms larga.
- Se reserva las cefalosporinas de tercera generacin para infecciones severas.
- Se administra frecuentemente dosis ms altas en meningitis y neumona.

MACRLIDOS
Introduccin
-

El espectro antibacteriano de los macrlidos incluye varios

cocos grampositivos, aerobios y anaerobios, Neisseria,
Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter
pylori.

Algunas cepas de estreptococos beta hemolticos del grupo A y

la mayora de las cepas de Streptococcus pneumoniae y de
estafilococos muestran ahora resistencia.

- El espectro antibacteriano de los neomacrlidos es similar a la

eritromicina. Su mejor absorcin gastrointestinal y su vida
media ms prolongada permiten una administracin espaciada
(dos veces al da para claritromicina, una vez al da para
azitromicina). Por estas razones se reemplaza generalmente la
eritromicina por los nuevos macrlidos.

MACRLIDOS
Indicaciones
-Se puede administrar macrlidos en pacientes con
hipersensibilidad
a la penicilina.
-Los macrlidos, incluyendo los neomacrlidos, no se consideran
frmacos de eleccin para tratamiento de infecciones
producidas por Neumococo y Haemophilus influenzae, ya que
estos
producen frecuentemente resistencia a estos antibiticos.
- Claritromicina en dosis altas, sola o en combinacin con otros
frmacos, puede ser administrada en el tratamiento de
infecciones
por micobacterias en pacientes con VIH/SIDA.
- Azitromicina se utiliza en dosis nica de 1g en infecciones
urogenitales por Chlamydia trachomatis.
- Claritromicina forma parte del esquema teraputico para la
erradicacin de Helicobacter pylori.

AMINOGLUCSIDOS
Introduccin

-Los Aminoglucosidos actan contra microorganismos aerobios

gramnegativos, estafilococos y ciertas micobacterias, pero carecen de
actividad
contra la mayora de los microorganismos gramnpositivos o anaerobios.
-Solo excepcionalmente son empleados en monoterapia.
-Son administrados en combinacin con una penicilina o cefalosporina en
infecciones severas causadas por enterobacterias o Pseudomona
aeruginosa,
en ciertos casos de endocarditis por cocos grampositivos,
sobre todo
estreptococos y enterococos.
Efectos Adversos

- La brecha teraputica txica es muy estrecha.

- Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a veces tarda).
- Necrosis tubular y disminucin de la excrecin, generando el
aumento de la concentracin plasmtica del frmaco.

AMINOGLUCSIDOS

Embarazo
Se debe evitar el uso de los aminoglucsidos durante el embarazo por
sus efectos txicos
(nefrotoxicidad y ototoxicidad).

Cuidados Especiales
- La excrecin de aminoglucsidos en pacientes con insuficiencia
renal y en adultos mayores es ms lenta lo cual aumenta el riesgo de
toxicidad.
- Cada disminucin en la funcin renal exige la reduccin de la
posologa, preferiblemente mediante administraciones menos
frecuentes o eventualmente mediante la disminucin de cada dosis.
- Es necesario medir las concentraciones plasmticas del frmaco
en pacientes con insuficiencia renal o enfermedades graves. Por lo
tanto se limita el tratamiento con aminoglucsidos nicamente al uso
hospitalario.

Cloranfenicol
Indicaciones

-Su espectro antimicrobiano incluye microorganismos grampositivos

como gramnegativos, particularmente Salmonella y Rickettsiae.
-Se debe limitar su uso para infecciones severas por microorganismos resistentes,
por su gran potencial txico medular.
Efectos Adversos
Cloranfenicol puede causar reacciones adversas graves y hasta fatales.
El efecto adversos ms serio de este medicamento es depresin de la mdula
sea, la cual puede manifestarse de dos formas.
La primera, relativamente comn, es dosis dependiente y tiene la caracteristica de
ser reversible. Esta produce cambios morfolgicos en la mdula sea, reduccin de la
utilizacin de hierro,
reticulocitopenia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. La segunda se expresa como
anemia aplastica severa e irreversible, su presentacin es rara y no es dosis
dependiente. La aplasia se presenta luego de un perodo de latencia de semanas o
incluso meses.
-Otras reacciones adversas incluyen: El "Sindrome del nio gris" en
infantes; hemorragias, producidas por toxicidad medular y/o educcin
de vitamina K; neuritis ptica y perifrica en uso prolongado; entre
Embarazo
El uso de cloranfenicol est contraindicado durante el embarazo.

neonatos e
en la sntesis
otras.

QUINOLONAS
Introduccin
- Las quinolonas son tiles contra la mayora de los microorganismos gramnegativos,
sobre todo contra enterobacterias, Haemophilus influenzae, Legionella, pseudomonas,
cocos gramnegativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos
estafilococos. Tambin actan contra microorganismos atpicos como Mycoplasma
pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae.
- Las fluoroquinolonas como levofloxacina acta mejor contra neumococos.
- Existe un aumento en el nmero de cepas resistentes, sobre todo de Pseudomonas
aeruginosa, estafilococos y N. gonorrhoeae.
- Existe "resistencia cruzada" entre las diferentes quinolonas.
Indicaciones

- Infecciones del tracto urogenital por microorganismos sensibles.

- Enteritis y enterocolitis por enterobacterias, sobre todo cuando
- Infecciones por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae cuando no
puede administrar los frmacos de primera eleccin.
- Profilaxis en adultos despus del contacto con un paciente con meningitis por
meningococo (administracin de una sola dosis de ciprofloxacina, 500mg).
- El uso de levofloxacina y moxifloxacina en la prctica ambulatoria se limita a
pacientes con diagnstico de neumona que presentan alergia a los antibiticos betalactmicos.

se

QUINOLONAS

Contraindicaciones
El uso de quinolonas durante el embarazo, la lactancia y el perodo de
crecimiento est contraindicado.

Efectos Adversos
- Molestias gastrointestinales.
- Reacciones alrgicas (rara vez anafilaxia).
- Artralgias, tendinitis y rotura del tendn de Aquiles (sobre todo en adultos
mayores
al utilizar simultneamente corticoides).
- Fotosensibilidad.
- Toxicidad hematolgica y hepatitis.

Embarazo
No se administra quinolonas durante el embarazo, la lactancia y el
periodo de crecimiento ya que se ha constatado daos al cartlago
de las articulaciones en animales cuando se administraba estos
frmacos durante cualquier momento del perodo de crecimiento.

PULPITIS IRREVERSIBLE
SEROSA PURULENTA NECROSIS
DOSIS ORALES Y EFECTOS SECUNDARIOS
DE
AntibiticoANTIBIOTICOS
Dosis adultos

Dosis nio

Efectos secundarios

Penicilinas V

500 mg/6 horas

Amoxicilina

500 mg/kg /8h

1000 mg/kg/ 8 12h

50 mg/kg 3 dosis

Nauseas Reacciones de
hipersensibilidad

Amoxicilina

500 + 125 mg/8 horas

875 + 125 mg/8 horas

40 80 mg/kg diarios 3
dosis

Alteraciones gstricas
reaccin de
hipersensibilidad

Doxiciclina

100 mg/12 horas

No recomienda

Decoloracin dental en
un nio

Clindamicina

300 mg/8 horas

10 25 mg/kg diarias 3
das
30 45 mg/kg diarios 3
dosis

Colitis pseudo
Membranosa

Metronidazol
Claritromocina
Azitromicina

500 750 mg/8 horas

250 500 mg/12 horas
500 mg/24 horas

7.5 15 mg/kg/ da
10 mg/kg /da

Clavulanico

Alteraciones gstricas

USO PEDIATRICO
Mediante una tabla que relaciona la
edad del
nio con la dosis de adulto.
6 Meses EDAD
1/5
DOSIS
1 Ao
1/4
ADULTO
3 Aos

1/3

7 . 5 Aos

1/2

12 Aos

AJUSTANDO DOSIS POR KILOGRAMO DE

PESO
Cuchara sopera = 7.5 centmetros

cbicos
Cuchara caf = 5 CC.
Cuchara moka = 3 CC.
4 Semana Edad 3.5
Peso
2 meses
dosis del4.5Adulto

12.5
15

4 meses

6.5

20

1 aos

10

25

3 aos

15

33

7 aos

35

50

12 aos

40

75

% de

ANTIBIOTICOS MAS USADOS EN

ODONTOLOGIA
Dicloxacilina

PENICILINAS

Ampicilina
Amoxicilina
Eritomicina
Cefalexina

CEFALOSPORINA Cefradoxilo
Ceflaclor

Cefuroxina
Clindamicina

LINCOMICINA

Tetraciclina
Metronidasol

GRACIAS