Antibiticos

MD. JOSE
DUQUE

Agentes antibacterianos de
origen natural o sinttico

Bacteriostticos: inhiben el
crecimiento del
microorganismo

Bactericidas: matan al
microorganismo

Antibiticos lactmicos
Antimicrobianos con estructura y mecanismo de
accin similares.
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenmicos

Mecanismo de accin
Pared bacteriana
peptidoglucano

N-cido
acetilmurmico
N-acetilglucosamina

Rigidez y
resistencia de la
pared celular

Transpeptidasa

Protenas de
unin a penicilina
(PBP)

Conserva la forma
bacilar de
bacterias

Provoca lisis
rpida

Resistencia bacteriana
Intrnseca:
caracterstica
propia de cada
bacteria.

Adquirida: cuando las

bacterias
previamente
sensibles al
antibitico se vuelven
resistentes.

Produccin de enzimas que inactivan al

frmaco
Reduccin de la captacin del frmaco
Sobreproduccin de PBP
Modificacin de PBP existente

Medicamento

Cepas

Penicilina G y V

Cepas sensibles de cocos gram+,

pero no son eficaces con las
cepas de S. aureus

Penicilinas resistentes a
penicilinasa

S. aureus y S. epidermidis

Ampilcilina y amoxicilina

Haemophilus influenza, E. coli y

Proteus mirabilis

Carbenicilina y ticarcilina

Pseudomonas, Enterobacter

Mezlocilina

Klebsiella

PENICILINAS G y V

Penicilina G
Penicilina G (penicilina benzatnica)
Bencil-penicilina
Penicillium chysogenum
Contra bacterias Gram +
Se administra va parenteral
Se desnaturaliza por los cidos gstricos
Se combina con el sodio, potasio, calcio

y la procana para formar :

Penicilina G sdica, G potsica, G clcica
y Penicilina G Procana

Penicilina V
Penicilina V (derivado
fenoximetlico)
Fenoximetil-penicilina
Microorganismos gram +
Es activa por va oral.
Estable en medio cido

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Peniclinas G y V

Similares: gram + aerobios

Penicilina G

-Actividad 5 a 10 veces mayor en especies de

Neisseria y ciertos anaerobios.
Especies de cocos gram positivos y gram
negativos
Estreptococos: concentraciones
<0.01microgramos/ml
Neumococos resistentes: en nios (guarderas)

ABSORCIN
Administracin oral de penicilina G
Tubo digestivo: casi la tercera parte de una

dosis
pH del jugo gstrico: 2
Rpida: 30 a 60 min, concentraciones mximas
Cifra mxima: 0.5 U/ml (0.3 microgramos/ml),

dosis de 400 000 U (250 mg) en adulto

Alimento: 30 minutos antes o dos horas

despus de comer

Administracin parenteral de penicilina

G
Inyeccin intramuscular: 15 a 30 minutos
T : 30 min

preparados:
Penicilina G procanica: (300 mil

unidades/120 mg de procana)
Penicilina G benzatnica: solucin acuosa
con la sal: 1 mol de amonio base y 2 mol
de penicilina G. se obtiene N,Ndibenziletilendiamina dipenicilina G.
Solubilidad en agua: 0.02%
Actividad antimicrobiana: 26 das (1 vez al
mes)

Administracin oral de la
penicilina V
Es mas estable en medio cido
Se absorbe mejor en el tubo digestivo
Concentraciones plasmticas: 2 a 5

veces mayores
Concentracin mxima: dosis de 500

mg es de 3 microgramos/ml, en
promedio
Se distribuye en todo el cuerpo

DISTRIBUCIN
Penicilina G
Al igual que la V, se distribuye en todo el
cuerpo
Volumen aparente de distribucin: 0.35 L/kg
60%, en plasma: unida reversiblemente a la
albmina
Aparecen cantidades importantes en:

hgado, bilis, rin, semen, lquido articular,

intestino.
Penetracin al lquido cefalorraquideo:

-Meninges normales: no pasa fcilmente

-Inflamacin: pasa fcilmente

EXCRECIN
Renal, bilis
60 a 90% por orina
T de eliminacin: 30 min en adultos
Eliminacin: 10% por filtracin
glomerular; 90% por secrecin tubular
( mxima, 3 millones de unidades, 1.8 g,
por hora)
Recin nacidos y lactantes: depuracin

mucho mas baja.

Nios pequeos: ms rpida que en
adultos
Insuficiencia renal y heptica, prolongan
la semivida (10 h).

USOS TERAPUTICOS
Infecciones
neumoccicas
Streptococcus neumoniae
Neumona neumoccica
Cefalosporina de tercera
generacin o 20 a 24 millones
U de penicilina G, diario, por
goteo I V constante.
Sensible: disminuir la dosis
Administracin oral: 500 mg
de penicilina V/6h/ 7 a 10 das

Meningitis por neumococos

Vancomicina y cefalosporina

de tercera generacin
Dosis: 20 a 24 millones de U

de penicilina G/da/goteo I.V.

Constante o fraccionado en
bolos I.V. cada 2 a 3 horas, por
14 das

Infecciones estreptoccicas
S. Pyogenes (estreptococo

betahemoltico del grupo A)

Sensibles
Faringitis estreptoccica
Penicilina V: 500 mg/6 horas/10
das

Choque txico y fascitis

necrosante por estreptococos
Infecciones mortales
Penicilina G y clindamicina

Endocarditis infecciosa
Estreptococos viridans
Alfa-hemolticos no agrupables
Resistencia
Sensibles:
Penicilina G: 12 a 30 millones de U/

I.V. / 2 a 4 semanas/ da
Combinada con gentamicina 1
mg/mg/8 h

Infecciones por
anaerobios
Polimicrobianas
Casi todos sensibles a la penicilina G
Clindamicina: mayor eficacia en

abscesos pulmonares
Infecciones pulmonares y periodontales
Dosis: 400 000 (250 mg) U de penicilina
G o V, va oral, 4 veces al da.
Infecciones graves: 12 a 20 millones de
U de penicilina G, I.V.
Abscesos cerebrales: dosis altas (20
millones de U/ da ms metronidazol o
cloranfenicol; cefalosporina de tercera
generacin (bacilos anaerobios gram
negativos)

Infecciones por estafilococos

Microorganismos: Penicilinasa
Resistentes: penicilina G,

cefalosporinas
Recomendables: Vancomicina, la
linezolida, la quinupristinadalfopristina y la daptomicina.
S. aureus:
trimetropimsulfametoxazol,
doxiciclina y clindamicina

Infecciones por meningococos

Penicilina G
Va intravenosa a grandes dosis
Ineficaz

Sfilis

Primaria, secundaria o latente:

Penicilina G procanica
Dosis: 24 millones de U al da I.M. ms
probenecid (1.0 g / da/oral/10 das
Penicilina G benzatnica: 2.4 millones
de U/ una a tres dosis I.M. semanales
(tres dosis en infeccin por VIH)
Sfilis latente tarda, neurosfilis o

sfilis cardiovascular: terapia intensiva

con 20 millones de penicilina G al da/
10 das.
Embarazadas
Recin nacido: 50 000 U/kg/una sola

dosis/10 das

Otras infecciones
Actinomicosis
Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones de
U/I.V./ 6 semanas
Drenaje quirrgico
Difteria
Penicilina G
Parenteral: 2 a 3 millones de
U/ da en dosis divididas por
10 a 12 das.
Penicilina G procanica
Una Inyeccin/diaria/10 a 12
das

Gangrena gaseosa clostridial

Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones U/ da/
va parenteral
Desbridar
Fiebre por mordedura de
rata
Spirillum minor (Lejano Oriente)
y Estreptobacillus moniliformes
(Amrica y Europa)
Penicilina G
Dosis alta: 12 a 15 millones de
U/ parenteral/ 3 a 4 semanas

Listeriosis
Listeria monocytogenes
Penicilina G: 15 a 20
millones de unidades
/parenteral/da/2
semanas, mnimo
Ampicilina : 1 a 2
g/I.V./4h
Endocarditis: misma
dosis/ 4 semanas

Enfermedad de Lyme
grave

Borrelia burgdorferi
Tetraciclina (inicio)
Amoxicilina: 500mg/3 veces al
da/21 das

Penicilina G (grave): 20 millones

de U/I.V./da/ 10 a 14 das

Erisipeloide
Erysipelothrix rhusiopathiae
No complicada
Penicilina G benzatinica: una
sola inyeccin de 1.2 millones de
U
Endocarditis: 12 a 20
millones/da/ 4 a 6 semanas

Penicilinas resistentes a penicilinasa

Resistentes a la hidrlisis por la penicilinasa de

estafilococos
Uso: infecciones por estafilococos
Vancomicina y rifampicina: infecciones mortales

Isoxazolil penicilinas: oxacilina, cloxacilina y

dicloxacilina
-Penicilinas semisintticas
-Relativamente estables en medio cido
-Absorcin oral
-Muy resistentes a la penicilinasa

Propiedades farmacolgicas
Inhiben crecimiento de estfilococos
Absorcin eficiente: estmago vacio
Concentraciones plasmticas mximas:

1h
Excrecin: renal
Dosis oral: 60% por orina en 30 a 60
min

AMINOPENICILINAS:
AMPICILINA,AMOXICILINA Y SU
CONGNEROS

Actividad antibacteriana similar a los

anteriores.
Espectro mas amplio.
Todos son destruidos por la -lactamasa.
Actividad antimicrobiana ( ampicilinaaminopenicilina) contra grampositivas y
gramnegativas.

Ampicilina
* Formas Farmacuticas: Cpsulas,
solucin inyectable, suspensin y
tabletas
*Antibitico bactericida de amplio
espectro
* Absorcin despus de la
administracin oral:
SATISFACTORIA
*Resistencia a la penicilinasa: NO
*La ingestin de alimentos antes
de la administracin disminuye su
absorcin

ndicaciones teraputica
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis,
enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y N.
gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no
productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina
G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumo
cocos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa
y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los
patgenos ms comunes causantes de la meningitis, puede
usarse por va intravenosa como tratamiento inicial antes de que
se disponga de los resultados bacteriolgicos.

CONTRAINDICACIONES:
1- Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier
penicilina.
2- En infecciones ocasionadas por organismos
productores de penicilinasa.
3- En pacientes sensibles a cefalosporinas.
4- En pacientes con leucemia.
5- Pacientes con mononucleosis
6-Embarazo (B)

Reacciones secundarias o
adversas
Fenmenos de Sensibilidad ( hipersensibilidad a las
penicilinas)
Gastrointestinales: Nuseas, Vmito, diarrea, colitis
seudomembranosa,
Reacciones de Hipersensibilidad: Erupcin cutnea
eritematosa, puede a llegar a cubrir el cuerpo entero;
plantas de los pies y palmas de las manos y la mucosa
bucal. ( 3-7 das desaparece)
Otras reacciones: Fiebre alta, dolor de la boca, dolor de la
lengua.

Anafilaxia

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral
Nios: Hasta los 14 aos de edad la dosis
recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso
dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso
no menor de 7 das.
Adultos: De 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas
por 7 a 10 das dependiendo del tipo de infeccin y
la severidad del cuadro.

Para la administracin parenteral

Adultos y nios que pesan ms de 20 kg:
Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, adems
de gonorrea en hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg,
cuatro veces al da en intervalos iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se
pueden requerir dosis mayores para infecciones graves o crnicas.
Nios que pesan 20 kg o menos:
Para infecciones genitourinarias o del aparato gastrointestinal: La
dosis habitual es de 100 mg/kg/da en total, administrados 4 veces al da
en dosis e intervalos iguales (p. ej.: cada 6 horas).

Para infecciones respiratorias:

La dosis habitual es de 50 mg/kg/da en total, administrados
en dosis e intervalos iguales tres o cuatro veces al da (p.
ej.: cada 8 o cada 6horas). Las dosis para nios no deben
exceder las dosis recomendadas para adultos.

Va intramuscular-intravenosa

Ampicilina
Eliminar el frmaco:
Hemodilisis

Amoxicilina
Penicilina semisinttica
susceptible a penicilinas.
Uso es oral
Absorbida con mayor
rapidez y de manera ms
completa ( tubo digestivo)
*diferencia entre las 2
Efecto antimicrobiano al
parecer es menos eficaz
que la ampicilina contra la
shigellosis.

Forma Farmacutica : Cpsulas y suspensin

oral
Absorcin: Los alimentos no interfieren en su
absorcin
( diferencia- diarrea)
Eliminacin: Orina Hemodilisis
Ingestin de dosis muy altas puede
ocasionar cristaluria.
En caso de sobredosis se debe provocar
emesis y realizar un lavado gstrico,
seguido de la administracin de carbn
activado. ( no se conoce un antdoto
especifico)

ndicaciones Teraputicas
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y
N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo
Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafi
lococos no productores de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

Contraindicaciones
1- Reacciones alergicas ( penicilinas y cefalosporinas)
2- Reacciones de hipersensibilidad ( penicilinas y
cefalosporinas)
Promedio: 16.5%
3- Embarazo B

acciones secundarias o adversas

*Las mismas que ampicilina

Dosis y Vas de administracin

Cpsula

Suspensin: 50 a 100 mg/kg/dia, divide en tres tomas.

Penicilinas contra Pseudomonas:

Carboxipenicilinas
Y
Ureidopenicilinas

Carbenicilina
-Suceptible a penicilina.
-Fue la primer penicilina con actividad contra P. aeruginosa y
algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina.
-Distribuye en forma de sal sdica y contiene ~5meq de
sodio por gramo de frmaco.
-E.U.A. sustituida por la PIPERACILINA
-Efectos adversos adems de los que aparecen despus de
haber usado penicilinas. ( insuficiencia cardiaca)

Carbenicilina indanil sdic

Administracin oral
Despus de su absorcion el ster es trasformado
rapidamente en carbenicilina por hidrlisis de la ligadura
ster.
Empleado para tratar infecciones de vas urinarias causadas
por especies de Proteus.

PIPERACILINA
En combinacin con -lactamasa posee el ms amplio espectro
antibacteriano entre las penicilinas.
Alcanza concentraciones altas en la bilis

Ticarcilina
*Penicilina semisinttica muy similar a la
carbenicilina, pero s actividad es dos a cuatro veces
mayor contra P.aeruginosa

Mezlocilina
* Ureidopenicilina que es mas activa contra
Klebsiella.

acciones adversas a las penicilin

Exantema maculopapular- urticaria- fiebre- broncoespasmovasculitis- enfermedad del suero- dermatitis exoliativa- sndrome
de Stevens- Johnson y anafilaxia.

La eliminacin del antibitico por lo comn hace que desaparezcan

rpidamente las manifestaciones alrgicas, pero pueden persistir una
o dos semanas despus de haber interrumpido la administracin del
frmaco.

Tratamiento
La
desensibilizacin
sujetos
alrgicos
a
penicilina.

en
la

En dosis de 1,5,10,100,1000
unidades
por
va
intradrmica
en
el
antebrazo, con intervalos de
60 minutos entre una y otra
dosis, y so tal tcnica es
tolerada adecuadamente, el
siguiente paso es aplicar por
va subcutnea 10 000 y 50

CEFALOSPORINAS

Estructura qumica

Mecanismo de accin
Las
Las paredes
paredes celulares
celulares
peptidoglicano
peptidoglicano

segura
segura estabilidad
estabilidad
mecnica
mecnica rgida
rgida en
en
virtud
de
su
estructura
virtud de su estructura
de
de enrejado
enrejado con
con
abundantes
abundantes uniones
uniones
cruzadas,
cruzadas, las
las cuales
cuales
tienen
caractersticas
tienen caractersticas
individuales
individuales para
para cada
cada
microrganismo
microrganismo

involucra unas 30
enzimas y
pueden
considerarse 3
etapa

inhiben
inhiben la
la enzima
enzima
transpeptidasa
transpeptidasa
encargada
encargada de
de este
este
proceso
y
que
proceso y que inician
inician
los
los eventos
eventos que
que llevan
llevan a
a
la
lisis
y
muerte
la lisis y muerte
bacteriana.
bacteriana.

produce
produce el
el
entrecruzamiento
entrecruzamiento
completo
completo entre
entre las
las 2
2
cadenas
cadenas donde
donde actan
actan
los
los betalactmicos
betalactmicos

la
la tercera
tercera etapa
etapa o
o etapa
etapa
de
transpeptidacin
de transpeptidacin

C e fa l
o s po r
in a s
Gener
acion
es

FARMACOCINTICA

Indicaciones
teraputicas
Segunda
Tercera generacin Cuarta

Primera
generacin

generacin

INFECCINES
ESTAFILOCOCICAS

Neumona por S.
Pneumoniae

Pielonefritis
osteoarticulares
Tejidos blandos
Artritis
Osteomielitis
Endocarditis
Neumonas con o
sin derrame
Sepsis comunitaria

CEFACLOR :
Infecciones
respiratorias altas
y bajas : sinusitis,
otitis, faringitis,
neumona.
Infecciones de
piel y partes
blandas .
Infeccin
urinaria .

Causadas por
S.pyogenes y
S.ureus
PROFILAXIS
PREQUIRRGICA
INFECCIONES DE
PIEL
TRACTO URINARIO

generacin
Tramiento emprico de
las infecciones
nosocomiales.
Meningitis.
Manejo ambulatorio
de infecciones
severas. Neutropenia
y fiebre. Neumona
comunitaria severa.
Infecciones de la va
respiratoria superior.
Infecciones de vas
urinarias.

Infecciones graves
CEFUROXIMA :
por
Meningitis por S.
klebsiella,enterobacte
aureus. Empiema. r,proteus, serratia y
Artritis en nios.
especies de
Celulitis en
haemophilus
pediatra

Neumona sev.
comunidad o
intranosocomiales
Infecciones
urinarias
complicadas,
pielonefritis con
bacteriemia
Neutropenia y
fiebre
Meningitis

Efectos
adversos
Hipersensibilidad
Anafilaxia
Broncoespasmo
Urticaria
Exantema maculopapular
Fiebre
Eosinofilia
Nefrotoxico

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas
Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o

colitis asociada a antibiticos.

Enfermedad Gastrointestinal.
Trastornos hematolgicos
Disfuncin heptica o estado nutricional
pobre.
Disfuncin renal (puede ser necesario reducir
las dosis de la mayora de cefalosporina

TRATAMIEN
TO

Primera generacin
Antibitico

Grupo

Dosis

Va

Cefradina

Adultos
Nios

0.5-1g
25-50
mg/kg/dia

IV OR
IV -OR

Cefadroxilo

Adultos
Nios

0.5-1g
30 mg/kg/dia

OR
OR

Cefalexina

Adultos
Nios

0.5-1g
25-50
mg/kg/dia

OR
OR

Cefalotina

Adultos
Nios

1-2 g
75-125
mg/kg/dia

IV
IV

Cefapirina

Adultos
Nios

1-2 g
40-80
mg/kg/dia

IV
IV

Cefazolina

Adultos
Nios

1-2 g
50-100

IV
IV

TRATAMIEN
TO

Segunda generacin
Antibitico

Grupo

Dosis

Va

Cefaloctor

Adultos
Nios

0.5-1g
40 mg/kg/dia

OR
OR

Cefprazil

Adultos
Nios

250-500 mg
15-30
mg/kg/dia

OR
OR

Cefuraxima

Adultos
Nios

0.5-1g
100-150
mg/kg/dia

OR
OR

Cefuraximaacetil

Adultos
Nios

250-500 g
30-40
mg/kg/dia

IV
IV

TRATAMIEN
TO

Tercera generacin
Antibitico

Grupo

Dosis

Va

Cefixima

Adultos
Nios

200-400 g
8 mg/kg/dia

OR
OR

Ceftriaxona

Adultos
Nios

1-2 g
500-100
mg/kg/dia

OR
OR

Cefaloxima

Adultos
Nios

1-2 g
50-180
mg/kg/dia

OR-IM
OR-IM

Cefiazidima

Adultos
Nios

1-2 g
100-150
mg/kg/dia

IV
IV

Ceftibuteno

Adultos
Nios

200-400 g
9 mg/kg/dia

OR
OR

CEFTRIAXONA

Indicacin
Bacteriemias graves, septicemia, infecciones respiratorias, urinarias,

ginecolgicas, seas, intraabdominales y del sistema nervioso central.

Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae,

Proteus y enterobacterias y algunas cepas de Pseudomona.

CEFTIZOXIMA
Indicaciones
Bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones respiratorias,
ginecolgicas, intraabdominales, seas y articulares.
Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae

y Proteus enterobacterias.

TRATAMIEN
TO

Cuarta generacin
Antibitico

Grupo

Dosis

Va

Cefepima

Adultos
Nios

1-2 g
100-150
mg/kg/dia

IV
IV

Inhibidores de la
lactamasa

Hasta el presente los IBL usados son elcido

clavulnicoque se asocia a amoxicilina o ticarcilina,
elsulbactamasociado a ampicilina o amoxicilina y
tazobactamque se combina con piperacilina
Los
inhibidores de
las
lactamasas
son mas
activos contra
lactamasas A
(codificadas
por el
plasmido)
H.influenzae,
Slmonella,
Shigella,
E.coli,

No son buenos
inhibidores para las
lactamasas clase
C (inducidad y
codificadas
cromosomicamente
)
Producidas por
Enterobacter,
Citrobacter,
Serratia y
pseudomonas.

Acido clavulanico
Es un inhibidor suicida
Se une de manera irreversible lactamasas

En una amplia gama de bacterias

gramnegativos y positivas
Se combina con amoxicilina para
administracin oral
Se combina con tircarciclina para su
administracion parenteral.

La amoxicilina con clavunato es eficaz en

cepas de estafilococos, gonococos

Tambin es eficaz en el tratamiento de otitis
media aguda en nios
Sinusitis
Mordeduras de animales o humanos
Celulitis e infecciones de pie diabtico

Dosis=40mg/kg/dia

De absorbe rpidamente en el aparato

digestivo
Se elimina por orina

Reacciones adversas
Manifestaciones digestivas: diarrea, vomito,

nausea
Erupciones cutneas
Cefaleas

Sulbactam
Inhibidor irreversible de la lactamasa
se usa en combinacin con ampicilina para

su uso intravenoso o intramuscular

Indicaciones
Infecciones intraabdominales
Infecciones plvicas mixtas
La combinacin tiene gran actividad sobre los

cocos grampositivos incluyendo cepas de S.

aureus productoras de lactamasa , aerobios
gramnegativos

Dosis=90mg/kg/dia

Tazobactam
PIPERACILINA Y TAZOBACTAM 4.5 de

Farmalgica contiene 4 g de piperacilina y 500

mg de tazobactam.
debe ser administrado por va intravenosa, en
infusin lenta
Est indicado en el tratamiento de infecciones
causadas por microorganismos resistentes a
la piperacilina

Aunque los efectos

secundarios de este
medicamento no son
comunes, podran llegar a
presentarse

Efectos adversos

Diarrea
Nausea
Constipacion
Insomnio
Rash
Vomito
Cefalea
Dolor abdominal