Anda di halaman 1dari 30

ANTIHISTAMIN

Risma Eryani
Siti Syahirah

130112150525
130112152509

Preseptor: Pati Aji Achdiat, dr., SpKK., M.Kes

PENDAHULUAN
Histamin adalah senyawa normal pada jaringan sel mast dan

basofil
Penyebab pelepasan histamin:
Rusaknya sel
Senyawa kimia
Reaksi hipersensitivitas
Sebab lain: mekanik, termal, radiasi yang cukup

PENDAHULUAN
Pajanan Alergen pertama TH-2 limfosit mengeluarkan IL-4 merangsang

B-sel menghasilkan antibodi IgE kompleks IgE-alergen akan terikat pada


reseptor Fc(Epsilon-C reseptor) di sel mast
Alergen menyerang kedua kali alergen berikatan dengan antibodi yang

menempel

pada

phosphatidylinositol

sel

mast

aktivasi

4,5-bisphosphate

(PIP2)

fosfolipase
menjadi

mengubah

inositol

1,4,5-

triphosphate (IP3) mobilisasi Ca2+ kontraksi degranulasi sel mast


sehingga histamin akan terlepas dan berikatan pada reseptornya

JENIS-JENIS RESEPTOR HISTAMIN


Jenis
Distribusi
resepto
r
H1
smooth muscle,
endothelium, otak

Antagonis selektif
parsial
Mepyramine,
Triprolidine, Cetirizine

H2

mukosa gaster, otot


jantung, mast cell, otak

Cimetidine, Ranitidine,
tiotidine

H3

Presynsptik : otak,
myenteric plexus, neuron

H4

Eosinophils, neutrophils,
CD4 T cell

Thioperamide,
iodophenpropit,
clobenpropit
Thioperamide

ANTIHISTAMINE

Antihistamin adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau menghambat kerja

histamin pada reseptornya melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H1, H-2, dan H-3.
TIDAK menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi
TIDAK dapat mencegah produksi histamin

H1 RESEPTOR ANTAGONIST
Mekanisme: secara kompetitif dan reversibel mengikat dan menstabilkan reseptor

H1 mencegah histamin berikatan reseptor inaktif


Efek: produksi sitokin proinflamasi, ekspresi CAM, pelepasan mediator dari

sel mast dan basofil, dan kemotaksis dari eosinofil dan sel-sel lainnya
Efek

dari H1 antihistamine akan lebih efektif jika diberikan sebelum

terjadinya pelepasan histamin

H1 RESEPTOR ANTAGONIST
Antagonis H-1 dibagi menjadi:
klasik/sedatif
non sedatif

H-1 generasi pertama efek sedatif relatif kuat


H-1 generasi kedua dan ketiga non sedatif (karena lebih banyak

dan kuat terikat dengan protein plasma tidak menembusblood


brain barrier)

H1 RESEPTOR ANTAGONIST
Indikasi:
Acute urticaria
Chronic Idiopathic Urticaria
Atopic Dermatitis
Pruritus yang berasosiasi dengan kondisi lain

H1 RESEPTOR ANTAGONIST
Efek samping
Sistem saraf pusat

Dewasa : depresi SSP, sedasi dan pusing

- Anak-anak dan orang tua : kecemasan, iritabilitas, insomia, tremor dan


mimpi buruk.
Kardiovaskular

- Takikardia, disritmia, hipotensi yang bersifat sementara,aritmia ventrikular.


Efek antikolinergik

- Muka merah, dilatasi pupil, hipertermia, kekeringan pada membran mukosa


dan penglihatan yang buram.

ANTIHISTAMIN
KLASIK/SEDAT
IF

ANTIHISTAMIN
KLASIK/SEDATIF
Klasifikasi:
Alkilamin (propilamin) : bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat,
Etanolamin (Aminoalkil eter) : karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan

hidroklorida,
Etilendiamin : mepiramin maleat, pirilamin maleat, tripenelamin sitrat dan hidroklorida,

antazolin fosfat.
Fenotiazin : dimetotiazin mesilat, mekuitazin
Piperidin : azatidin maleat, siproheptadin hidroklorida, difenilpralin hidroklorida,

fenindamin tartrat
Piperazin : hidroksizin hidroklorida dan pamoat (Fitzpatrick)

AH-1 SEDATIF YANG SERING


DIGUNAKAN

Klorfeniramin

Dari golongan alkilamin paling poten & stabil

Puncak dalam plasma 30-60 menit

Metabolisme pertama di hati & di mukosa saluran pencernaan selama proses absorbsi

Distribusi secara luas termasik SSP

50% dari dosis diekskresikan terutama melalui urine (12 jam)

Lama kerja 4-6 jam

Dosis : 3-4 x/hari (4-6 mg p.o) max 24 mg/hari

Sediaan :
- Sirup, 2 mg/5 ml : 120 ml, 480 ml
- Tablet, 2 mg dan 4 mg
- Retarded tablet, 8 mg dan 12mg

Difenhidramin

Derivat etanolamin

Metabolisme pertama di hati

Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi sistemik distribusi luas termasuk SSP

Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama 2 jam

Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam

Dosis : 25-50 mg p.o max 300 mg/hari

Lama kerja 4-6 jam

Pemberian 100 mg/ lebih menyebabkan hipertensi, takikardi, perubahan gelombang T, dan pemendekan diastol

Sediaan :
- Kapsul, 25 dan 50 mg

- Elixir, 12,5 mg/5 ml : 120 cc,


480 cc
- Injeksi, 50 mg/ml : 1 ml ampul
- Spray : 60 ml

AH-1 NON SEDATIF YANG SERING


DIGUNAKAN

Loratadin

Piperidin long acting

Puncak dalam plasma 1-1,5 jam

Eliminasi waktu paruh 8-11 jam

Indikasi: rinitis alergi dan utrikaria

Dosis : 1 x/hari (10 mg p.o)


anak: 5mg/kgBB

Sediaan :
- Sirup, 1 mg/ ml : 480 ml
- Tablet, 10 mg

Cetrizine

Puncak dalam plasma 1 jam

Waktu paruh plasma 7 jam

Dapat menghambat eosinofil, netrofil dan basofil dan menghambat IgE serta menurunkan prostaglandin D2

Indikasi: utrikaria

Dosis : 1 x/hari (10 mg p.o) max 20 mg


anak: 0,3 mg/kgBB

Sediaan :
- Sirup, 5 mg/ ml : 120 ml
- Tablet, 5 mg, 10 mg

ANTIHISTAMIN
H2, H3, DAN
H4

H2 ANTIHISTAMIN
Reseptor H2 terdapat pada sel parietal dalam gaster
Efek: aktivasi pada adenylcyclase cAMP aktivasi protein kinase stimulasi acid

secretion by H+/K+ ATPase stimulasi dari produksi asam lambung


Dapat menyebabkan perubahan pada permeabilitas vaskular di kulit, pelepasan

mediator inflamasi lokal, dan presentasi antigen.


Telah digunakan dalam pengobatan dermatologi karena adanya reseptor H2 di

mikrovaskuler kulit.

Indikasi:
Peptic ulcer
Bersamaan dengan H1 antihistamine untuk kasus urtikaria

idiopatik kronis dan angioedema.


Cimetidine dosis tinggi dapat digunakan untuk pengobatan

verruca vulgaris di beberapa individu.

Efek samping:
Efek pada CNS, termasuk kebingungan, pusing, dan sakit kepala. Efek

samping lain yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare dan


konstipasi.
Bisa terjadi granulocytopenia, tetapi jarang.
Meningkatkan kemungkinan terjadi pneumonia pada individu yang

immunocompromised.
Simetidin Juga bisa menyebabkan terjadi gynecomastia, penurunan

libido dan juga impotensi.

H3 DAN H4
Selektif H3 dan H4 masih dalam penelitian
H3 mungkin potensial dalam mengobati sleep disorder,

obesitas, kognitif, dan masalah psikiatrik


H4 blocker berpotensi dalam mengobati kronis inflamasi

seperti asma

Katzung GB, Julius DJ. Histamine, serotonin, and the ergot alkaloids. Dalam:

Katzung BG, penyunting. Basic and clinical pharmacology. Edisi ke-6. San
Fransisco: Prentice-Hall International Incorporation; 1995.

Mycek MJ, Harvey RA, Champe PC. Farmakologi Ulasan Bergambar,

autacoid dan antagonis autacoid Edisi ke-2. Philadelphia: Lippincott; 2000.

Soter NA. Antihistamines. Dalam: Freedberg IM, Eisen AZ, Wolff K, Austen

KF, Goldsmith LA, Katz SI, penyunting. Fitzpatricks dermatology in general


medicine. Edisi ke-6. New York: McGraw-Hill Incorporation; 2003.

MIMS INDONESIA. Volume 32 No. 3; 2003

TERIMAKASIH