ANTI MALARIA

Yuani Setiawati, dr., MKed

MALARIA:
PENYAKIT INFEKSI
DENGAN DEMAM PERIODIK
DITULARKAN OLEH NYAMUK ANOPHELES BETINA
DISEBABKAN OLEH PARASIT

PLASMODIUM

Falcifarum
Malariae
Vivax
Ovale

Diagnosis:
Hapusan
Darah

SIKLUS HIDUP

Sporozoit dalam kel.ludah nyamuk

..
Fase Pre-Eritrosit : ( sel parenchim hati)
Skizon jaringan
Merozoit ( ke sirk.darah)
Fase Eritrosit:

Eri + skizon matang pecah

Merozoit
ke-sirkulasi
mikro/makro gametosis

..
Gamet zygot sporozoit (kel.ludah nyamuk)

Bentuk serangan demamnya:

Fase menggigil :
berlangsung 30 menit1 jam
suhu menjadi 41
Fase panas :
berlangsung 2 6 jam
mengigau (delirium)
Fase berkeringat :
badan terasa letih
ingin tidur

ISTILAH PENTING:
PHASE SCHIZOGONY
PHASE SPOROGONY
RELAPS

KELOMPOK OBAT ANTIMALARIA

Gol Antibakteri:
Gol Kuinolin:
Kuinine,kuinidin,primakuin
Klorokuin,amodiakuin,
Meflokuine,halofantrin
Gol Antifolat:
Pirimetamin,
Trimetropim, Proguanil,
Klorprokuanil

Sulfonamid,tetrasiklin,
Spiramisin,azitromisin,
Klindamisin,rifampisin,

Gol Artemisin:
Artemisin,Artemer,
Artesunat

P.Falciparum & P.malariae have only

one cycle of liver cell invation,
there-after multipication is confined
to erythrocytes.
Infeksi sel hati berhenti spontan < 4 mgg
Terapi ditujukan utk mengeliminasi
parasit erithrocytic.

P.vivax & P. ovale have a dormant

hepatic stage, that is responsible for
recurrent infections and relapses
after apperent recovery of the host
from the initial infection.
Dibutuhkan obat obat untuk pembasmian/
eradikasi parasit hepatis dan parasit
eritrositik.

Spesies plasmodium
Tingkat siklus hidup

EFEKTIVITAS
OBAT

Resistensi

SCHIZONTICIDE DARAH
membunuh parasit eritrositik
CHLOROQUINE, MEFLOQUINE, QUININE
SCHIZONTICIDE JARINGAN
membunuh skizon di hepar vivax & ovale
PRIMAQUINE Relaps

GAMETOSIT
membunuh gamet
CHLOROQUINE, QUININE, PRIMAKUIN

SPORONTOSID
membunuh spora
PROGUANIL, PYRIMETHAMINE

 Schizontisid Darah: Obat obat yang

bekerja pada parasit darah
Cholroquine
Amodiaquine
Quinine
Mefloquine

Schizonticid jaringan: mengeliminasi

bentuk yg sedang berkembang dan juga
dormant dalam sel hati.
Primaquine

 Gametocid: membunuh tahap tahap seksual dan

mencegah transmisi ke nyamuk.
- Klorokuin & kuinin vivax & ovale
- Primaquine falciparum
Sporonticid:
Proguanil, Pyrimethamine (anti folate agents)

Obat obat kemoterapi ini diharapkan efektif

membunuh parasit eritrositik sebelum parasit2 ini
tumbuh dlm jumlah yg banyak G.klinis/
penyakit

 Parasit penyebab Malaria mempunyai

tahapan tahapan dalam siklus hidupnya
yang kompleks, dan obat obat anti Malaria
bekerja pada beberapa titik (tempat)
dalam siklus tersebut.

Terapi malaria
Serangan klinis :
Dengan skizontosid fase eritrosit tidak
terbentuk skizon baru tidak terjadi
penghancuran eritrosit tidak muncul gejala klinis

Pengobatan supresi
Membunuh semua parasit dari tubuh dengan
memberikan skintosid darah dlm waktu lama

Pengobatan radikal
Untuk memusnahkan parasit fase eritrosit dan
eksoeritrosit skiontosid darah dan jaringan
(kombinasi)

Pencegahan
Digunakan skizontosid jaringan

RESISTENSI OBAT PADA MALARIA

Adanya parasit yang masih tetap hidup
ataupun mengadakan multiplikasi
walaupun penderita mendapat
pengobatan dengan obat anti malaria
Semua jenis Plasmodium
Sering: Plasmodium falciparum

CHLOROQUINE

Obat utama antimalaria sampai munculnya resisten P. Falcifarum

< Toksik dibanding turunannya
sebagai antiinflamasi: artritis rematoid & SLE
24-48 jam: gejala (-)
48-72 jam: parasit (-)
IV: hindari
Absorbsi: baik; makanan
antasid, antidiare

Mekanisme Kerja
Mencegah polimerisasi heme menjadi
hemozoin. Akumulasi heme intrasel adalah
toksik bagi parasit

Efek Samping
Sakit kepala, g3 GIT, gatal2, g3 penglihatan (distribusi
di melanin >> periksa rutin!)
Jarang: gangguan EKG, rambut memutih
KI: penyakit hepar; psoriasis/porfiria (serangan akut!!!)
Aman untuk bumil dan anak-anak

QUININE (kulit pohon KINA)

Infeksi berat (P.Falsiparum)

Quinidine: D-rotatory stereoisomer Quinine
Efek samping: (lebih toksik)profilaksis(-)
- Sinkonisme reversibel
(N/V, tinitus, vertigo, visus, flushing)
- hipoglikemi, hipotensi (bila IV cepat)

PRIMAQUINE

Mula kerja lambat, t singkat

Efek samping:
1. Anemia hemolitik akut px def. G6PD
2. Methemogobinemia, Agranulositosis
3. G3 GIT durante coenam

KI: px granulositopenia (artritis rematoid, SLE)

px tx obat hemolisis, depresi sutul
bumil

AGEN ANTI FOLAT

Menghambat enzim dihidrofolat reduktase

plasmodia sintesis purin terhambat
skizon di hati gagal membelah.
Sulfonamid: dihidropteroat sintetase
ES: Anemia makrositik stop/ tx:leukovorin
Fansidar: Pyrimethamine + Sulfadoxine tx
falciparum yg resisten klorokuin (tdk berat)
Kemoprofilaksis dgn antifolat tunggal tdk
dianjurkan sering resisten

P. Vivax/

P. Falciparum

P. Ovale
Chloroquine
Resistens
Resisten

Primaquine

Multi Obat

Doxycycline/
Mefloquine

Chloroquine + Proguanil

Profilaksis
Antimalaria

P. Vivax/

P. Falciparum

P. Ovale
Chloroquine
Resistensi
Resisten,
Komplikasi (-)

Quinine +

Chloroquine

Komplikasi (+)
G6PD N

IV monitor
jantung

Primaquine

Fansidar/
Doxycycline/
Clindamycin

Pengobatan
Antimalaria

Tanpa Komplikasi: Kloroquine

Fansidar Quinine/ Mefloquinine
Quinine/ Artesunat
Relaps : 1 tablet/hari selama 14 hari
Malaria berat
1. Kloroquinine / Artemisin supp
2. Quinine / Quinidine / Artemisin
Bumil: Chloroquine & Proguanil
Kemoprofilaksis tinggal >3 minggu:
Fansidar 1 tablet/hari s/ 4 minggu
sesudah keluar

Obat lain yang digunakan sbg antimalaria

PROGUANID ATAU KLOROGUANID
Skintosid melalui mekanisme antifolat (sama dengan
pirimetamin)
Mudah ressten (sekarang kurang digunakan)

MEFLOKUIN
Belum tersedia di Indonesia

TETRASIKLIN / DOKSISIKLIN
Digunakan untuk P. falsifarum yang resisten terhadap
klorouin atau kombinasi pirimetamin+sulfadoksin
Dosis : 4x250 mg selama 7-10 hr (tetrasiklin)
2x100 mg selama 7-10 hr (doksisiklin)

ARTEMISININ
Skintosid yang cepat untuk malaria berat

Drugs used in Malaria*

Drug

Use in
acute
attack?

Use for
eredicati
on of
Liver
Stage?

Chloroquine

Yes

No

Yes, exept in region where

P.falciparum is resistant.

Quinine,
Mefloquine

Yes, in
resistant
P.falc

No

Yes, Mefloquine is used in region

with Chloroquine-resistant
P.falciparum.

Primaquine

No

Antifols

Yes, but
only in
resistant
P.falc

Use for prophylaxis?

Yes
Yes, but only if exposed to P.vivax
(P.vivax, or P.ovale.
P.ovale)
No

Not usually advised.

Obat obat untuk mencegah Malaria pd

Wisatawan
Obat

Penggunaan

Dosis dewasa

Chloroquine Daerah tanpa P.falc

500 mg setiap minggu

Mefloquine

250 mg setiap minggu

resisten

Daerah dgn P.falc

resisten-Chloroquine

Doxycycline Daerah dgn P.falc

100 mg setiap hari

Chloroquine Regimen alternatif

+ Proguanil menggantikan

500 mg Chloroquine setiap

minggu + 200 mg Proguanil
setiap hari.

Primaquine

26,3 mg setiap hari selama

14 hari setelah perjalanan.

resisten-multi obat.

mefloquine

Profilaksis terminal
infeksi P.vivax dan
P.ovale.