OBAT

ANTIPSIKOTIK
DEFINISI
Sekelompok obat yang dapat
menghambat reseptor dopamine tipe
2 (D2 reseptor). Dulu sering disebut
neuroleptic atau mayor tranquilizer
oleh karena memberikan efek sedasi.
CIRI OBAT ANTIPSIKOTIK
Berefek antipsikosis , yaitu
berguna mengatasi agresivitas,
hiperaktivitas dan labilitas
emosional pada pasien psikosis.
Dosis besar tidak menyebabkan
koma yang dalam ataupun
anesthesia.
Dapat menimbulkan gejala
ekstrapiramidal yang reversibel
maupun irreversible.
Tidak ada kecenderungan
adiktif.
 Obat anti psikotik dapat diserap
pada pemberian peroral, dapat
memasuki sistem saraf pusat dan
jaringan tubuh yang lain karena
obat anti psikotik adalah lipid -
soluble.
Obat- obatan ini juga mengalami
first-pass metabolism yang
signifikan.
Obat-obatan ini memerlukan
metabolisme oleh hati sebelum
eliminasi dan mempunyai waktu
paruh yang lama dalam plasma
KLASIFIKASI
Generasi I
(Typical)

Antipsikoti
k

Generasi II
(Atypical)
APG I bekerja dengan memblok
reseptor D2 di mesolimbik,
mesokortikal, nigostriatal dan
tuberoinfundibular sehingga
dengan cepat menurunkan gejala
positif.

APG II sering disebut sebagai

serotonin dopamin antagonis.
Bekerja melalui interaksi
serotonin dan dopamin pada
keempat jalur dopamin di otak
yang menyebabkan rendahnya
efek samping extrapiramidal dan
sangat efektif mengatasi gejala
ANTIPSIKOTIK GENERASI I
Chlorpromazine

Thioridazine
Golongan
Fenotiazi Pherpenazine
ne
Trifluoperazine

Tioxantine
ANTIPSIKOTIK GENERASI I

Golongan
Butirofen Haloperidol
on

Golongan
Defenilbutil
Piperidine

Pimozide
ANTIPSIKOTIK GENERASI II
Golongan
Benzamid Supiride
e
Clozapine

Golongan Olanzapine
Dibenzodiaze
pin
Quetiapine

Zotepine
ANTIPSIKOTIK GENERASI II

Risperidone

Golongan
Butirofen
on

Aripiprazole
PRINSIP PENGOBATAN
Terapi inisial dimulai setelah diagnosis
ditegakan, dari dosis anjuran >> 1-3
minggu hingga tercapai dosis optimal

Terapi pengawasan
dosis optimal 8-10 minggu

Terapi pemeliharaan mulai

diturunkan bertahap hingga tercapai
dosis minimal tanpa menimbulkan
kekambuhan.
ANTIPSIKOTIK
GENERASI I
Chlorpromazine (CPZ)
Mekanisme kerja :
1. Antagonis reseptor dopamin
D2 di otak.
2. Menekan pelepasan hormon
hipotalamus dan hipofisis.
Indikasi :
- Psikosis
- Psikosis idiopatik
- Mania
- Episode akut skizofrenia
- Hiccup

Metabolisme di hati

Ekskresi : urine
Efek Samping :
Gejala ekstrapiramidal :
distonia, kaku otot,
parkinsonism, tardive
diskenesia.
Sering : efek antikolinergik,
sedasi, penambahan berat
badan, disfungsi erektil,
oligomenore atau amenore
Agak sering : edema serebral,
hipotensi ortostatik (setelah
IM), takikardia, agitasi,
depresi, euforia, insomnia,
anorexia, konstipasi,sakit
kepala
Thioridazine
Mekanisme Kerja = Chlorpromazine
(CPZ).
Indikasi : psikosis dan hiccup.
Efek Samping : gejala
ekstrapiramidal.
Fluphenazine
Lainnya = CPZ.
Mekanisme Kerja = Chlorpromazine
(CPZ).
Indikasi : psikosis.
Efek Samping : gejala
TRIFLUOPERAZINE
Mekanisme Kerja = Chlorpromazine
(CPZ).
Indikasi : skizofren, psikosis akut,
sindrom paranoid.
Efek Samping : sedasi < CPZ
hipotensi < CPZ
Haloperidol (HLP)
Berguna untuk menenangkan
keadaan mania pasien psikosis yang
karena hal tertentu tidak dapat
ditangani dengan golongan
fenotiazin.

Haloperidol memperlihatkan
antipsikosis yang kuat dan efektif
untuk fase mania penyakit manik
depresif dan skizofrenia.
Mekanisme Kerja :
1. Antagonis reseptor D1 dan D2
di otak.
2. Menghambat pelepasan
hormon dari hipofisis dan
hipotalamus.

Indikasi :
3. Psikosis
4. Sindrom Tourette
Metabolisme di hati oleh enzim P450
Ekskresi : urine 30 % dan feses 15 %

T1/2 : 2 6 jam
Dosis Anjuran : 5 15 mg
/hari
Efek Samping :
Pada Sistem Saraf Pusat:
menenangkan dan menyebabkan tidur. Efek
sedatif kurang kuat dibanding CPZ.
Pada SSO :
lebih kecil daripada antipsikotik lain. Dapat
menyebabkan pandangan kabur (blurring
of vision).
Pada Sistem Kardiovaskular :
hipotensi, takikardia.
Pada endokrin : galaktore dan lain-lain.
Menimbulkan reaksi ekstrapiramidal
dengan insiden tinggi pada pasien usia
muda.
Dapat terjadi depresi akibat reversi
keadaan mania.
Perubahan hematologik ringan,
ANTIPSIKOTIK
GENERASI II
Clozapin
Mekanisme Kerja :
1. Menunjukkan afinitas yang lemah
terhadap reseptor D2 dan
memblokir aktivitas reseptor D1 .
2. Afinitas pada reseptor D4 di
mesolimbik menyebabkan efek
untuk mengontrol gejala psikiatrik
dengan gejala ekstrapiramidal
yang rendah.
3. Memblokade reseptor histamin
yang menyebabkan peningkatan
Efek Samping :
1.Agranulositosis
2.Hipertermia
3.Takikardia
4.Sedasi
5.Pusing kepala
6.Hipersalivasi
7. Depresi nafas
8. Disorientasi
9. Koma
10. Aritmia
11. Kejang
12. Delirium
Metabolisme di hati

Ekskresi :
urine 50 %, feses 30%

T1/2 : 11 12 jam
Dosis Anjuran :
25 100 mg/hari
Risperidon
Mekanisme Kerja :
berikatan dengan reseptor serotonin
dan dopamine di otak dan perifer.

Indikasi :
- Terapi skizofrenia
- Mania Akut
- Mania yang berkaitan dengan
gangguan bipolar.
Metabolisme di hati

Ekskresi :
urin 70%, feses 15%

T1/2 : 20 jam

Dosis Anjuran :
2 5 mg/hari

Efek Samping :
SSP : insomnia, agitasi, cemas,
sakit kepala, gejala
ekstrapiramidal.
Saluran cerna : nak berat badan.
Pernafasan : rinitis
TERIMA KASIH