ANTIHISTAMIN

Oleh
Wiwik Kusumawati
 Objectives
1. Describe localized generalized
allergic responses
2. Discuss the role of histamine in
allergic responses
3. Describe the indication in using anti
histamine related to diseases
4. Describe the common side effect of
antihistamines, including the anti
cholinergic effect
 Introduction
Histamine the amino acid histidine
Mast cell
Basophil cell
Allergic reactions
Lung, skin, brain
GIT
 Introduction
Reseptor H1
Reseptor H2 (GIT)
Reseptor H3 (SSP)
Vasodilatasi : Ca fosfolipase A2
EDRF (NO)
Kontraksi otot polos : hidrolisis
fosfoinositol dan Ca
Sedasi : Ca
 Allergic reactions
Urticaria
Rhinitis
Purpura
Eczema
Asthma
Angioedema
Anaphylaxis
 Antihistamin
Mekanisme kerja
Memblok reseptor histamin
(antagonis histamin)
Reseptor H1
Reseptor H2 (GIT)
Reseptor H3 (SSP)
 Antihistamin
GENERASI I
Etolamin (difenhidramin, doksilamin,
dimenhidrinat)
Etilendiamin (pirilamin, antazolin,
mepiramin)
Alkilamin (klorfeniramin, bromfeniramin)
Piperazin (hidroksizin, siklizin, meklizin)
Fenotiazin (prometazin, trimeprazin,
mekuitazin)
 Antihistamin
GENERASI II
Alkilamin (akrivastin)
Piperazin (setirizin)
Piperidin (astemizol, loratadin,
terfenadin, fleksofenadi)
Siproheptadin
 KASUS
Seorangwanita menikah usia 25
tahun sedang hamil muda (8
minggu) mengeluh pusing dan mual
terasa mau muntah. Karena keluhan
mual yang sangat, maka wanita ini
datang berobat ke dokter.
 KASUS
Seorang anak laki-laki usia 10 tahun
dibawa berobat ke praktik dokter
oleh ibunya karena sering pilek dan
tidak sembuh-sembuh. Keluhan pilek
dirasakan terutama waktu cuaca
dingin.
 Antihistamin
Chlorpheniramine maleat
Hay fever, hives (paling efektif)
Tidak untuk mencegah atau mengobati influenza dan
juga asma
Anaphylaxis (emergency) epinephrine/adrenaline
Non sedating antihistamines (astemizole, cetirizine,
fexofenadine, loratadine)
Sedative (pyrilamine, doxylamine succinate,
diphenhydramine, hydroxyzine)
Antiemetic : prometazin (fenotiazin)
Bumil dan Busu : doksilamin, prometazin dan terfenadin
Antiparkinson
 Antihistamin
Penggunaan klinis
Motion sickness : scopolamin
Rhinitis alergi : klorfeniramin dan
terfenadin
Conjunctivitis alergi : levokabastin
Urtikaria kronik idiopatik : terfenadin
Urtikaria cuaca dingin : cetirizin
Hiperemesis : doksilamin
 Antihistamin
Efek samping
Antikolinegik atropine like action
Hambatan sekresi kelenjar, mata kabur,
retensi urin, konstipasi, takikardi, dll
Insomnia, gelisah, iritabilitas (anak)
Pemanjangan QT interval : terfenadin
dan aztemizol (sitokrom P-450)
Aritmia : kombinasi dengan anti jamur
atau antibiotika eritromisin
 Antihistamin
Toksisitas
Depresi SSP
Stimulasi SSP (anak)
Antikolinegik atropine like action
Midriasis, demam tinggi, dll
Tx : Induksi muntah, bilas lambung
(vomiting, kecuali derivat fenothiazin
aspirasi)
Interaksi
Obat-obat sedative
Glaukoma, hipertiroid, hipertensi, dll