FARMACOLOGA I

RECEPTORES FARMACOLGICOS
 RECEPTORES

Componente de una clula que interacta con una

molcula, iniciando una cadena de eventos bioqumicos que
generan efectos moleculares de respuesta. Son el principal
objeto de estudio de la farmacodinamia.

Los receptores determinan las relaciones cuantitativas entre

la dosis o la concentracin de un medicamento y sus efectos
farmacolgicos

Los receptores son responsables de la selectividad del efecto de

un medicamento

Los receptores median las acciones de los frmacos

agonistas y antagonistas
Caractersticas de los receptores:

Tamao
Carga elctrica
Forma,
Composicin atmica
Propiedades de transporte.
Desactivarse- excretarse.
Los receptores farmacolgicos pueden ser:

1. Protenas reguladoras (neurotransmisores, hormonas, autacoides y

agentes teraputicos)
2. Enzimas (p. ej. dihidrofolato reductasa)
3. Protenas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
4. Protenas estructurales (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un frmaco y un receptor pueden darse por:

Enlaces inicos, puentes de hidrgeno, interacciones hidrofbicas o

uniones covalentes
Las interacciones frmaco receptor generan una respuesta molecular, la
cual es diferente segn el tipo de unin:

a) Agonista completo Aquel que se une a un receptor especfico e induce una respuesta mxima

Aquel que acta sobre un receptor especfico induciendo una respuesta sub-
b) Agonista parcial mxima. Acta como antagonista de un agonista completo

Frmaco que evita que el agonista acte sobre el

c) Antagonista competitivo (reversible) receptor especfico dependiendo de la
concentracin del agonista

Frmaco que evita que el agonista en

d) Antagonista no competitivo (irreversible) cualquier concentracin produzca un efecto

Frmaco que desestabiliza el sistema llevndolo a un nivel de actividad por

e) Agonista inverso debajo del basal

f) Antagonista qumico
Acoplamiento receptor efector y receptores de
reserva
Acoplamiento.- proceso de transduccin que
vincula la ocupacin de un receptor farmacolgico
y la respuesta farmacolgica.

La eficiencia relativa de este acoplamiento

depende de:
Fenmenos
El cambio inicial de la bioqumicos que
conformacin del traducen la ocupacin
receptor. del receptor en
respuesta celular
.