FARMACOLOGIA DEL

APARATO DIGESTIVO

1
I. FARMACOS DE LA SECRESIN
GASTRICA
II. PROCINETICOS
III. ANTI EMTICOS
IV. EMETIZANTES
V. LAXANTES
VI. ANTI DIARREICOS

2
I.-FARMACOLOGIA DE LA
SECRECIN GASTRICA

3
LUZ G gastrina
K+
H+/K+ AMPC H2 histamina
ATPasa

H+
PGE2 Nervio
PG vago
Clula parietal PGI2

histamina G

MOCO
PG
HCO3-
Clula epitelial
M1
Clula parcrina
4
ANTIULCEROSOS

5
 CLASIFICACIN DE LOS
ANTIULCEROSOS
1. INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1)
INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa
2. ANTICIDOS
NO SISTEMICOS

SALES DE Mg

SALES DE Al
SISTEMICOS
3. PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
SALES DE Bi
PROSTAGLANDINAS
6
 1) INHIB. DE LA
SECRECIN GASTRICA

7
a) ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H2)

8
 ANTI H2
Famotidina Ranitidina, Cimetidina
Mec. De accin:
Inhibicin de los R H2 reversiblemente en la cl.
Parietal.
Accin Framacolgica:
Inhib. de la secrecin cida producida por histamina,
alimentos, gastrina y ACh
Reducen la secrecin cida basal producida por
Gastrina y ACh.
Reducen la secrecin cida fisiolgica producida por
alimentos, distensin gstrica, etc.

9
 ANTI H2
FARMACOCINTICA:
Absorcin rpida por va oral

Se unen poco a prot. Plasmticas, escaso paso por la BHE.,

atraviesan la placenta y a la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS:
Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia)

Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de cido

independientes de la histamina (gastrina)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Al disminuir la prod. De cido, Disminuye la absorcin de bases
dbiles (ketoconazol)

Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos

frmacos (teofilina, fenitona)

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 RANITIDINA
Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
Presentaciones:
- comprimidos 150 mg. y 300 mg.
- ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)
50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)

11
b) ANTIMUSCARNICOS
(ANTI M1)

12
 ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINA
MEC DE ACCIN
Antagonista selectivo de la los R muscarnicos M1.
ACCIN FARMACOLGICA
Inhibicin de la secrecin cida gstrica provocada
por ACh.
REACCIONES ADVERSAS
Sequedad de boca y estreimiento
USOS: son menos potentes que los anti H2 por
lo que suelen usarse asociados a estos.

13
c) INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE H+

14
 Inhibidores de la bomba de
protones
OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIN
Profrmacos que a pH cido bloquean
irreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos
SH- formando enlaces covalentes
ACCIN FARMACOLGICA
Tienen amplio espectro para inhibir la produccin de
cido de cualquier estimulo.
REACCIONES ADVERSAS

Interacciones con otros medicamentos que inhiben al

citP450

15
 OMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / da.)
Contraindicaciones: embarazo,
lactancia.
Presentaciones: cpsulas 20 mg.

16
2) ANTICIDOS

17
 ANTICIDOS
Son sust que inhiben el cido producido
pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen inmediatamente la hiperacidz y
evitan la irritacin de la mucosa gstrica y
con ello favorecen la cicatrizacin de las
lceras y evitan el dolor.
Quimicamente son hidrxidos o sales.

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ANTICIDOS NO SISTMICOS
Son los mas recomendados ya que no se absorben y no
alteran el eq cido-base.
SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a 9.

El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)
SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando
hipofosfatemia.

El Al+3 es constipante.
SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO
Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se
evita la diarrea y la constipacin.

19
 ANTICIDOS SITMICOS
NaHCO3, CaCO3 (mas potente)
Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:

El Na+ produce hipernatriemia.

El HCO3- produce alcalosis.
Efectos adversos:

Bicarbonato:
alcaliniza la orina y provoca litiasis renal
Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.
CaCO3:
Acidz rebote: el Ca+2 libera gastrina
Hipercalcemia (litiasis renal)
Actualmente en desuso.
20
3) PROTECTORES DE
LA MUCOSA

21
SON FRMACOS QUE PROTEGEN LA
MUCOSA O AUMENTAN SUS
DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN
PARA PREVENIR EL DAO DE LA
MUCOSA POR AGENTES LESIVOS
COMO LOS AINEs O COMO
ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE
LA LCERA.

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 SALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,
SUBNITRATO.
Escaso poder anticido.
MEC DE ACCIN:

Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma

una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se
redisuelve a pH<1)

Efecto dbil como bactericida (H. pylori)

Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato.
REACCIONES ADVERSAS:

Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.

DOSIS

0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)

23
 SUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3
MEC. DE ACCIN

A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se

adhiere a los restos + de las prot de la lcera formando una
barrera protectora.
REACCIONES ADVERSAS

Estreimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su
absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol,
digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles,
tetraciclinas o warfarina

es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas

entre las tomas de cada uno de ellos.
24
 PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1)
MEC DE ACCIN

Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl

epiteliales.

Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc.

Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular

tras una agresin.
USOS:

SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA MAS

POTENTES.

Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs

EFECTOS ADVERSOS

Dolor abdominal, amenaza de abortos.

25
II) PROCINETICOS

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Son frmacos capaces de mejorar el
trnsito del bolo alimenticio a travs del
tubo digestivo, aumentando la motilidad o
mejorando la coordinacin motora.
Objetivo fundamental: aliviar los sntomas
digestivos supuestamente debidos a
alteraciones de la actividad motora.

27
 CLASIFICACIN
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDE
CINITAPRIDE
DOMPERIDONA

28
 BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.
MEC DE ACCIN: metoclopramida
Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de ACh en
el plexo mioentrico.
Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la
actividad procintica.
Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas,
reflejos motores y vmito.
CISAPRIDE:
Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti D2

Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.

Presentaciones: - comprimido 10 mg.

- suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.
- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)
CINITAPRIDE:
Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de accin
antihemtica)
29
 DOMPERIDONA
MEC DE ACCIN
Antagonista D2: efecto procintico moderado e inconstante pero
demostrable. Carece de accin 5-HT4
No administrar por va IV porque ocasiona graves
disritmias y convulsiones
REACCIONES ADVERSAS
Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.
Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.
Contraindicaciones: no usar en hembras preadas, no
usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de
obstruccin mecnica.
Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml.
- comprimidos 10 mg.
- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)
- suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.
30
III) ANTIEMTICOS

31
RECEPTORES IMPLICADOS EN
EL VMITO
D2: los agonistas producen vmitos y los
antagonistas son antihemticos.
5-HT3: producen vmito por estimulacin de R
de la mucosa GI y de la ZQG.
Opioides: producen nauseas y vmitos por
estimulacin de la ZQG ya que tienen:
Accin proemtica: se crea tolerancia rapidamente.
Accin antihemtica: cuando se suprime la anterior.

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 CLASIFICACIN
ANTAGONISTAS D2

BENZAMIDAS:

METOCLOPRAMIDA
BUTIROFENONAS:

DOMPERIDONA

DROPERIDOL, HALOPERIDOL

FENOTIAZINAS:

CLORPROMAZINA
ANTAGONISTAS 5-HT3

ONDANSETRN
OTROS

GLUCOCORTICOIDES

BENZODIAZEPINAS

CANNABINOIDES SINTTICOS
33
 METOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIN
Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemtico.
Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.
SC: 1-2 mg/kg/dia
Presentaciones:
- frasco ampolla 2 mg. en 2 ml.
- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)
- comprimidos 10 mg.
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 CLORPROMAZINA
MEC DE ACCIN
ANTAGONISTA D2
DOSIS (CANINOS Y FELINOS)
3,3 mg/kg oral 1-4 veces al da
1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al da
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al da

35
 ONDANSETRN
MEC DE ACCIN:
ANTAGONISTA 5-HT3
DOSIS:
0.1-0.2 mg/kg
Solo til cuando no hay respuesta a
metoclopramida (menor precio)

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III) EMETIZANTES

37
Son frmacos cuya accin fundamental es
provocar el vmito y cuya utilizacin principal es
la expulsin de sustancias txicas ingeridas de
manera casual o voluntaria.
CLASIFICACIN
EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL
APOMORFINA
JARABE DE IPECACUANA
EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA
SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA
JARABE DE IPECACUANA

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 EMETIZANTES DE ACCIN
PERIFRICA
Agua caliente mediante tubo estomacal:
induce vmito y diluye toxinas.
NaCl s.s. colocacin de cristales en faringe:
provoca emesis en perros.
H2O2 (3%): emesis en gatos y perros
Jarabe de Ipecacuana: accin irritante local
en la mucosa GI y estimulante en la ZQG

39
 EMETIZANTES DE ACCIN
CENTRAL
APOMORFINA
Estimula los R D2 de la ZQG
Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas
no responden y pueden provocar depresin del SNC
(centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.
DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM
JARABE DE IPECACUANA
Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que
actan en la ZQG.
Cardiotxico a dosis elevadas.

40
IV) LAXANTES

41
Son frmacos usados en el estreimiento
o constipacin intestinal (perturbacin en
la motilidad y equilibrio electroltico, con
retardo de la progresin y evacuacin de
las heces)

42
 CLASIFICACIN DE LOS
LAXANTES
FORMADORES DE MASA

CELULOSA, METILCELULOSA
PSYLLIUM
LUBRICANTES O SUAVIZANTES

DOCUSATO SDICO

GLICERINA
OSMTICOS
SALES DE Mg y Na

DERIVADOS DE AZCARES
ESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONAS
DERIV. DE DIFENILMETANO

ACEITE DE RICINO
43
 FORMADORES DE MASA
CELULOSA, PSYLLIUM
MEC DE ACCIN
Son sust hidrfilas que absorben agua y
aumentan de volumen, estimulando el
peristaltismo
ADMINISTRACIN
Por va oral, actan a las 12-24 hs.
Contraindicaciones:
Obstruccin intestinal

44
SUAVIZANTES Y LUBRICANTES
DOCUSATO DE Na
MEC DE ACCIN
Tensioactivo aninico que humedece y emulsiona
las heces.
GLICERINA
MEC DE ACCIN
Lubrica y ablanda la masa fecal.

45
 LAXANTES OSMTICOS
MEC DE ACCIN
No se absorben y atraen y retienen grandes
cantidades de agua en el intestino, estimulando la
peristalsis.
SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,
CITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE AZCARES: LACTULOSA,
SORBITOL, LACTITIOL.
No se absorben y son metabolizados por las
bacterias, originando ac grasos de cadena corta que
actan como agentes osmticos.

46
 ESTIMULANTES POR
CONTACTO
ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CSCARA
SAGRADA.
DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,
PICOSULFATO, FENOLFTALENA
ACEITE DE RICINO
MEC DE ACCIN:

Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal

Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz intestinal,

favoreciendo la peristalsis.
USOS:

Son los mas activos, suelen producir clicos fuertes.

Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal rpida.

47
V) ANTIDIARREICOS

48
SON FRMACOS UTILIZADOS CON EL
FIN DE REDUCIR EL NMERO DE
DEPOSICIONES EN CASOS DE
DIARREA

49
 CLASIFICACIN
MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE
ELECTROLITOS

OPIODES

SUBSALICILATO DE Bi
INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

ANTICOLINRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA

OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO

AGENTES ADSORBENTES
CARBN ACTIVADO
YESO

PECTINA

CAOLN

RESINAS DE INTERCAMBIO INICO

ANTIINFECCIOSOS

50
 MODIFICADORES DEL
TRANSPORTE DE ELECTROLITOS
MEC DE ACCIN:
OPIOIDES: aumentan la absorcin e inhiben
la secrecin de agua al intestino, adems
enlentecen la propulsin (aumenta el tpo de
contacto en el intestino y hay mas absorcin)
SUBSALICILATO DE Bi: leve accin
bactericida del Bi y accin antiinflamatoria del
subsalicilato

51
INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
OPIOIDES:
de las terminaciones nerviosas de los plexos
mientricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal
por inhibicin de las fibras musc longitudinales.
Loperamida no atravieza practicamente la BHE
por lo que carece de los efectos centrales de los
opiaceos.
Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y
ocasiona efectos centrales (euforia,
dependencia fsica)
52
INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
ANTICOLINRGICOS:
BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA
METIL BROMURO DE HIOSCINA
MEC DE ACCIN
Antagonistas colinrgicos de accin muscarnica:
inhiben la accin de la ACh intrnseca (plexos
Mioentrico y Submucoso) y extrnseco
(Parasimptico)
No sirve en diarreas que no involucre
mecanismos colinrgicos (ej: hormonales)
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AGENTES ADSORBENTES
Tienen capacidad de absorber sust
txicas e impedir que acten en la
mucosa intestinal

54
FIN

55