PENISILIN

Nama Kelompok :
1. Faradila Andriani (P.174.24.212.013)
2. Fatma Hidayah (P.174.24.212.014)
3. Fikke Arsita P (P.174.24.212.015)
4. Gian Nurmasari (P.174.24.212.016)
5. Harristya Ratih Y (P.174.24.212.017)
6. Intan Permata D (P.174.24.212.018)
1. PENGERTIAN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama
dikenal.
Penisilin atau antibiotik beta-laktam adalah kelas antibiotik yang merusak
dinding sel bakteri saat bakteri sedang dalam proses reproduksi.
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika
pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh
Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik.
Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih
banyak.
Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam:
1. Penisilin alam
2. Penisilin semisintetik
Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia
Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana
asam sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikansecara parenteral.
Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase
(Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam.
2. Mekanisme kerja
Antibiotika laktam I bekerja dengan cara
menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Efek bakterisida ditujukan pada mikroba
yang sedang aktif membelah.
Pada waktu pembelahan sel sebagian dari
dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil
muramidase.
Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk
pembentukan dinding sel baru diblokir oleh
penisilin sehingga pembentukan dinding sel
tidak sempurna sehingga bakteri mati.
3. Farmakokinetik
Absorpsi:
*Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).
Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.
Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.
Adanya makanan akan menghambat absorpsi.
Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.
Pemberian i.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.

*Penisilin V walaupun relatif tahan asam, 30% mengalami

pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak
sempat diabsorpsi

*Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.

Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat
absorpsi.

*Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari

pada ampisilin. T nya sama.
*Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna
4. Distribusi
#Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh, jumlah
yang besar terdapat dalam hati, empedu, ginjal,
usus, limfe dan semen, cairan serebrospinal sukar
dicapai.
#Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh.
Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang
meningen. Pada bronchitis dan pneumonia
ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar
di serum.
Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar
dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. Pada
bayi premature dan neonatus kadar dalam darah
lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah.
#Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama
dengan ampisilin.
Farmakokinetik
Penisilin
Jenis Pemberia Dosis Bioavilibilita Kadar T1/2
n s
Penisilin G i.m 300.000 - 8 g 30
IU
Penisilin V Oral - 49% -

Ampisilin Oral 0,5 g 49% 3 60-90

Amoksisilin Oral 0,5 g 65-78% 6 60-90

Karbenisilin i.m 1g - 15-20 60

 6. Efek samping
golongan penisilin
* Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh
pemberian penisilin khususnya penisilin G.
Bisa terjadi anemia hemolitik, gangguan
fungsi hati dapat berkembang menjadi
hepatitis.
* Efek samping lain berupa gangguan
mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur),
diare ringan, mual, muntah kadang-kadang
kelemahan dan pengurangan bobot badan.
* Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat
menimbulkan epilepsi karena pemberian
penisilin intra vena dosis tinggi.
Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat
menyebabkan gangguan fungsi hati.
Penisilin G
Penisilin G merupakan penisilin alam dari
biakan P. Chrysogenum. Diperdagangan
sebagai zat yang bersifat asam. Dalam
larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8
dan di tempat dingin.
Penisilin aktif terhadap :
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitides
Corynebecterium difteriae
Bacillus anthracis
Leptotricia buccalis
Staphylococcus aureus resisten terhadap
benzyl penisilin.
Gonococcus menunjukkan kenaikan
Indikasi:
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
infeksi kulit
infeksi pernafasan secara i.v
infeksi endokarditis pada jantung
Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin
untuk:
infeksi antraks
infeksi sifilis
Sifilis primer, sekunder dan laten kurang
dari 1 tahun harus diobati dengan dosis
tunggal 2,4 juta unit benzatin penisilin G
secara i.m. Untuk yang tidak tahan dengan
penisilin dapat digunakan tetrasiklin.
Sebagian besar pasien sifilis sekunder
dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer
sesudah suntikan pertama berupa
kedingin, demam, sakit kepada, mialgia
dan udem, akan hilang setelah 48 jam.
Dosis tinggi penisilin G merupakan obat
pilihan meningokokus.
Kontraindikasi:
Pemberian oral merupakan kontraindikasi
pada penyakit berat karena kadar penisilin
dalam darah rendah.
Hipersensitivitas terhadap penisilin
merupakan kontraindikasi untuk
pemakaiannya.
Penisilin V
Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G
yaitu terhadap bakteri gram positf aerob, kurang
efektif terhadap bakteri gram negatif.
Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan
resistensi terhadap penisilin G.
Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral
dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung,
terutama untuk
pengobatan:
infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
Kholera
Demam rematik
Endokarditis
Infeksi saluran pernafasan
Infeksi kulit dan mukosa.
Kontraindikasi:
Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi
berat karena konsentrasi dalam plasma
rendah.
Efek samping:
Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi
jamur, diare disertai mual, muntah yang
menimbulkan kejang perut, kelelahan,
penurunan bobot badan.
Sediaan:
Penisilin tersedia sebagai garam natrium,
dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan
sirup 125 mg/5 ml.
Amoksisilin
Amoksisilin mempunyai spektrum
antibiotika yang identik dengan ampisilin
kecuali amoksisilin peka terhadap enzim
penisilinase.
Resistensi:
Mikroba yang resisten terhadap
amoksisilin adalah bakteri yang
memproduksi enzim penisilinase yaitu:
Enterobacter pylori, Peudomonas aureus,
Clostridium tetani.
Efek samping:
Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.
Indikasi:
Untuk mengobati penyakit :
infeksi pada kulit
infeksi jaringan mukosa
infeksi telinga, hidung, tenggorokan
infeksi saluran pernafasan bawah.
Infeksi saluran urin & genital
Gonorrhoeae akut.
Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi
yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol.

Sediaan:
Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet
berukuran 125 mg, 250 mg dan 500 mg , sirup
125mg/5ml.
Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena
absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah
makan, 3 kali 250-500 mg sehari.
Ampisilin
Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:
Haemofilus influenza
Bordetella pertusis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Salmonella typhi
Enthamoeba Coli
Resistensi:
Bakteri yang resisten adalah Proteus
mirabilis
Efek samping:
Mual, muntah, diare ringan,
hipersensitivitas, demam, kejang perut,
Indikasi:
- Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E.
coli.
- Infeksi Gonorrhoe
- Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
- Sinusitis
- Otitis media
- Infeksi saluran empedu.
Sediaan
Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul
sebagai ampisilin trihidrat 125 mg, 250 mg. 500 mg
dan 1000 mg. Bentuk suspensi mengandung 125 mg
dan 500 mg/5ml. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.
Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4
g sehari dibagi 4 kali, diberikan sebelum makan Untuk
infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g
sehari.
Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:

Prokain-penisilin G (Depocillin)
Benzathin-penisilin G (Penadur LA)
Interaksi Penisilin dengan Obat
lain
Kombinasi Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol, AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg

eritromisin, tetrasiklin bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida
Penisilin V/Neomisin Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi
penisilin V
Karbenisilin/Gentamisin Bila diberikan bersama-sama akan
menurunkan kadar gentamisin dalam darah
Ampisilin/Alopurinol Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As. Menyebabkan mual dan muntah

Klavulinat