Anda di halaman 1dari 46

ANALGETIK

Mengurangi dan menghalau rasa nyeri tanpa


menghilangkan kesadaran.
Rangsangan mekanis/kimiawi/fisis pelepasan
mediator nyeri (Hist, Serotonin, Bradikinin,
Leukotrien dan Prostaglandin 2) kerusakan
jaringan NYERI
Berdasar kerja Farmakologinya dibedakan :
1. Analgetik Perifer (Non narkotik): obat yg tdk
bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik Narkotik: bersifat narkotik dan bekerja
sentral untuk menghalau rasa nyeri hebat, spt
fraktur dan kanker.
Nyeri ringan/demam analgetik
perifer (Parasetamol, Asetosal)
Nyeri sedang : Kodein.
Nyeri disertai
pembengkakan/trauma :
NSAID(Ibuprofen; Indometasin;
Naproxen)
Lipid Membran Efek
Menghambat
Glukokortikoid Fosfolipase A2
Lipooksi-
Asam arakidonat genase Leukotrien
(asam lemak tak jenuh)
Analgetik Siklooksigenase
Antipiretik

Endoperoksid Siklik

Prostagld F2 Tromboksan
Prostasiklin Prostagld E
Alpha A2
1. PARASETAMOL
Analgetik dan antipyretik dg sedikit efek
anti-inflamasi.
Efek analgetik diperkuat oleh kofein (50 %)
dan kodein.
Mekanisme: menghambat sintesa
Prostaglandin di otak tetapi sedikit
aktivitasnya sbg inhibitor Prostaglandin
perifer. Parasetamol tdk menghambat aksi
platelet normal, aktivitas Prothrombin
atau merusak GI mucosa.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dr traktus GI.
- Kons plasma puncak tercapai pd 0,5 2 jam.
- Pd dosis terapi, obat bentuk tab terikat plasma
protein. Apad over dosis 20 50 % terikat protein.
- Met di hati sbg konjugat tak aktif dg asam
glukoronat, sulfat dan sistein.
- 2 3 % diekskresi tak berubah di urin.
- t = 2 2,5 jam, berkurang pd hipertiroid dan
kehamilan; naik pd hepatitis dan neonatus.
DOSIS dan PEMAKAIAN:
Dewasa : 325 1000 mg/ 4 6 jam. Dmax : 4 g/hari.
Pediatrik: 10 15 mg/kg BB tiap 4 8 jam. Dmax=
2,6 g/hari.
Usia > 12 tahun dosis sama dg dewasa (BB).
KI: Defisiensi G6PD & hipersensitif.
Adverse Reaction/ES:
- Pd over dosis tjd nekrosisi hati/tubuli renal yg baru
muncul beberapa hari.
- Hepatitis toksik : pemakaian jangka panjang 5-8
g/hr selama beberapa hari atau 3-4 g/hr selama 1
thn.
- Reaksi kulit urticaria.
Interaksi Obat:
- Alkoholik kronik : tjd keracunan.
- Dg enzim induser (Barbiturat; Karbamazepin;
Fenitoin; Rifampisin) : resiko hepatotoksik
meningkat dan efektivitas Parasetamol berkurang.
- Dg INH: MENINGKATKAN RESIKO HEPATOTOKSIK.
- Meningkatkan efek antikoagulan warfarin.
Peringatan:
- Jangan melebihi Dmax= 4 g/hr (alkoholik=2
g/hr).
- Hub dokter jk nyeri/demam > 3-5 hr.
- Jangan gunakan obat anti inflamasi lainnya
kecuali atas petunjuk dokter.

Tindakan Pencegahan:
- Jk tjd reaksi sensitifitas, hentikan pengobatan.
- Hati-hati penggunaan pd alkoholik kronik
(<2g/hr).
- Hati-hati pd pasien defisiensi G6PD.

Bentuk Sediaan dan Nama Dagang/Paten?


2. ASPIRIN / ASETOSAL
Farmakologi :
- Aspirin menghambat COX-1 yg berhubungan dg efek GI
dan hambatan pd agregasi platelet.
- Aspirin menghambat COX-2 yg berhubungan dg respon
inflamasi.
- Pd dosis rendah (40 mg) berdaya menghambat agregasi
trombosit berdasarkan blokade enzim COX yang
bertahan selama hidupnya trombosit.

Indikasi:
- Analgetik, antipyretik dan anti inflamasi.
- Antikoagulansia untuk obat pencegah infark kedua
setelah tjd serangan (berkat daya antitrombosit).
- Efektif utk profilaksis serangan stoke ke-2 setelah
menderita TIA (Transient Ischaemic Attack).
Farmakokinetik:
- Secara cepat diabsorpsi lambung dan usus
kecil bagian atas, menghasilkan kadar puncak
plasma salisilat dlm 1-2 jam.
- Bioavailabilitas oral 80 100 %.
- Aspirin dimetabolisme terutama di hati/liver
mjd 4 metabolit= asam salisiluric; fenol; asil
glukoronat dan asam gentisat.
- Hanya 1 % dosis aspirin diekskresi tak berubah
melalui urin.
- t Aspirin tergantung dosis: 2,4 jam dosis
0,25 g;
5 jam dosis 1 g; 6,1 jam dosis 1,3 g; 19 jam
dengan dosis 10-20 g.
Dosis: dewasa
- Demam/nyeri ringan: 325-1000 mg, 4-6 jam.
D max = 4 g/hr.
- Arthritis dan reumatik: 3,6-5,4 g/hr pada 3-4 dosis
terbagi.
- Demam rematik akut: 5-8 g/hr dlm dosis terbagi.
- Mengurangi infark myokard: 81-325 mg/hr.
Dosis: Pediatri
- Rheumatoid arthritis: 60-110 mg/kgBB/hr, D
terbagi.
- Demam rematik akut: 100 mg/kgBB/hr dosis
terbagi pd 2 minggu pertama, kemudian 75
mg/kgBB/hr dlm dosis terbagi selama 4-6 minggu.
Geriatr/usia lanjuti: gunakan dosis efektif
minimum krn resiko tjd pendarahan GI dan
gangguan renal dosis 81-325mg/hr.
KONTRAINDIKASI:
- Hipersensitif thd aspirin atau NSAID.
- Pasien dg riwayat perdarahan GI atau gangguan
perdarahan (misal hemopilia).
ADVERSE REACTIONS:
- Telinga berdengung, iritasi mukosa lambung dg resiko
tukak lambung dan perdarahan samar, kadang disertai
hemorrage akut karena erosi pd gastric.
- Gangguan renal, sindrom asma.
- Memperpanjang perdarahan hingga 1 minggu krn dpt
menekan agregasi platelet.
INTERAKSI OBAT:
- Senyawa pengalkalin menurunkan konsentrasi.
- Kortikosteroid dpt mengurangi level serum salisilat.
- Antikoagulan oral dapat meningkatkan resiko
perdarahan.
PERINGATAN:
- Anak usia < 16 tahun tdk boleh
menggunakan Aspirin untuk cacar air dan
flu karena resiko terkena Syndrom Reye.
- Pemberian obat dg makanan,susu
dianjurkan.
- Jangan menggerus sediaan chew enterik-
coated.
- Hati-hati pd pasien penyakit ginjal, tukak
lambung, kecenderunganperdarahan,
riwayat asma dan penggunaan
antikoagulan.
SEDIAAN: Aspilet, Aspirin, Cafenol, Contrexyn.
3. ASAM MEFENAMAT
Adalah analgetik kelompok AINS, tetapi
sifat antiinflamasinya rendah.
Berbeda dg AINS lainnya, Asam
Mefenamat mempunyai efek samoing
DIARE dan kadang-kadang ANEMIA
HEMOLITIK dpt tjd, shg pengobatan harus
dihentikan.

INDIKASI:
- Nyeri ringan sampai sedang.
- Dismenore, menoragi.
PERINGATAN:
- Hati-hati pemakaian pd usia lanjut.
KONTRAINDIKASI:
- Peradangan usus besar.
INTERAKSI= Lihat Asetosal.
E.S:
- Mengantuk, diare, ruam kulit,
trombositopenia, anemia hemolitik,
kejang pada over dosis.
DOSIS: 3X1 500 mg p.c (tidak lebih dr7
hari).
4.IBUPROFEN
FARMAKOLOGI:
- Ibuprofen adalah NSAID yg memiliki aktivitas
analgetik dan antipyretik.
- Merupakan inhibitor nonselektif COX-1 dan
COX-2 dan mengubah fungsi platelet secara
reversibel dan memperpanjang perdarahan.
FARMAKOKINETIK:
- Secara cepat diabsorpsi dari GI dg
bioavabilitas di atas 80 %.
- Kurang dari 1 % diekskresi tak berubah di urin.
- t 2-2,5 jam.
KONTRAINDIKASI:
Sindrom polip nasal, angioderma, bronkhoplastik.
DOSIS DAN PEMAKAIAN:
- Nyeri ringan-sedang: sprn 400 mg/4-6 jam.
- Disminorrhea: 400 mg/ 4 jam jk perlu.
- Rematoid arthritis dan osteoarthritis: 400-
800 mg 3-4x sehari, DM 3,2 g/hari.
Pediatri:
- Demam (6 bln-12 thn): 5 10
mg/kgBB,tiap 6-8 jam. Dmax: 40 mg/kg
BB.
- Nyeri (6 bln-12 thn): 10 mg/kgBB,tiap 6-8
jam. Dmax: 40 mg/kg BB.
- Geriatri: gunakan dosis minimal, krn
lanjut usia lebih beresikomengalami
perdarahan GI dan gangguan renal akut.
E.S:
- Gangguan GI, diare, vomiting.
- Gangguan ginjal, sirosis hati.
INTERAKSI OBAT:
NSAID menghambat respon antihipertensi
dari ACE inhibitor, Beta-bloker, diuretik, dan
hidralasin.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu
atau antasid untuk meminimalkan gangguan
lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan, pusing,
PENCEGAHAN:
- Hindari selama kehamilan.
- Gunakan hati-hati pd penderita penyakit
ginjal, sirosis, ulser, perdarahan, atau
resiko tjd penyakit peptic ulcer.
- Monitoring kekurangan darah, berat
meningkat dan fungsi renal selama
penggunaan jangka panjang.
PATEN:
-Ibufen, Nofena, Proris.
5. INDOMETACIN
FARMAKOLOGI:
Indometacin adalah asam indol-asetat
NSAID yg mrpk inhibitor non-selektif COX
yg paling poten. Disamping sbg anti
inflamasi, analgetik dan anti pyretik, jg
digunakan utk menekan aktivitas uterin.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dari traktus GI.
- Bioavabilitas 98 %.
- Sekitar 15 % diekskresi tak berubah di
urin.
- t = 2,4 jam
INDIKASI:
- Anti inflamasi, analgetik,anti pyretik.
DOSIS:
- Rematoid arthritis, rematoid, spondylitis
dan osteoarthritis: 25 mg 2x1 atau 3x1;
Dmax = 200 mg/hari.
- Arthritis gout akut: 100 mg/hari, diikuti
dg 50 mg 3x1.
- Kapsul SR 75 mg 1-2x/hr dptdigantikan
utksemua penggunaan kecuali GOUT
ARTHRITIS.
E.S:
- Headache, drowsiness, dizziness, gangguan
mental dan GI sering tjd pd dosis > 100 mg /
hr.
- Kadang tjd peripheral neuropathy, perdarahan
occult dan peptic ulcer.
- Sindrom asma, angiodema dan polip nasal tjd
pad pasien yang rentan thd Indometacin.

INTERAKSI OBAT:
NSAID menghambat respon
antihipertensi dari ACE inhibitor, Beta-
bloker, diuretik, dan hidralasin.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu atau
antasid untuk meminimalkan gangguan lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan, pusing.
PENCEGAHAN:
- Hindari selama kehamilan.
- Gunakan hati-hati pd penderita penyakit ginjal,
sirosis, ulser, perdarahan, atau resiko tjd penyakit
peptic ulcer.
- Monitoring kekurangan darah, berat meningkat
dan fungsi renal selama penggunaan jangka
panjang.
Paten: Areumatin cap 25 mg; Confortid cap 25 mg;
Dialon cap 100 mg.
6. NAPROXEN
FARMAKOLOGI:
- NAPROXEN adalah NSAID yg memiliki
aktivitas analgetik dan antipyretik.
- Merupakan inhibitor nonselektif COX-1
dan COX-2 dan mengubah fungsi platelet
secara reversibel dan memperpanjang
perdarahan.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dr traktus GI dg
Bioavabilitas 99 %.
- 1 % diekskresi tak berubah melalui urin.
- t = 14 jam, meningkat pd usial anjut.
DOSIS:
- Nyeri ringan sampai sedang: 500 mg,
diikuti 250 mg /6-8 jam; Dmax= 1250
mg/hr.
- Rematoid arthritis, osteoarthritis 250-500
mg 2x1; Dmax= 1500 mg/hr.
- Gout akut: 750 mg diikuti dg 250 mg tiap 8
jam hingga ada perubahan.
PEDIATRI:
Juvenile arthritis: 10 mg/kg BB/hari dlm
2x1.
* GERIATRI: Gunakan Dosis minimal, krn
resiko tjd GI bleeding dan gangguan renal
akut.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu
atau antasid untuk meminimalkan
gangguan lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan,
pusing.
KONTRA INDIKASI, INTERAKSI OBAT,
PENCEGAHAN : sama dg Ibuprofen.
ES:
- Gangguan fungsi renal, sirosis hati.
PATEN: Gesiprox 275 mg dan 550 mg (Na
Naproxen; Prafena kap 500 mg; Xenifar kap
250 mg dan 500 mg.
ANALGETIK OPIOID
Analgetik Opioid digunakan untuk
mengurangi nyeri sedang sampai berat,
terutama yg berasal dr visceral.
- Penggunaan berulang dpt mengakibatkan
ketergantungan dan toleransi.
EFEK SAMPING:
- Berbagai analgettk opioid memiliki ES yg
sama, walau ada perbedaan kualitatif dan
kuantitatif.
- Paling sering: mual, muntah, konstipasi.
- Dosis yg besar menimbulkan depresi
nafas dan hipotensi.
INTERAKSI:
- Alkohol: menaikkan efek sedatif dan
hipotensif.
- Obat-obat antiulkus: Simetidin
menghambat metabolisme Analgetik
Opioid, terutama Petidin.
- Antiaritmia: menunda absorpsi meksiletin.
- Rifampicin: mempercepat metabolisme
Metadon.
- Erithromicin: menaikkan kadar plasma
alfentanil.
- Menurunkan kadar plasma Ciprofloksasin.
- Antikoagulan: Dekstropropoksifen mening-
katkan efek Nikumalon dan Warfarin.
- Antiepileptik: Karbamazepin menurunkan
efek Tramadol.
OBAT PILIHAN:
- Morfin (digunakan sbg standar pembanding
bagi analgetik opioid).
- Buprenorfin; Kodein; Difenoksilat;
Dekstropropoksifen; Diamorfin/Heroin;
Metadon; Petidin; Metadon.
7. MORFIN
Morfin dan opiat lainnya berinteraksi dg
reseptor opiat stereospesifik pd CNS dan
jaringan lainnya.
Sifat analgetik morfin disebabkan aksi pd
beberapa bagian CNS melalui:
- penghambatan pelepasan
neurotransmitter.
- Penghambatan pd neuron pembawa
informasi nociceptive ke pusat otak.
- Meningkatkan aktivitas pd jalur penurunan
yg menimbulkan efek pd pemrosesan
informasi nociceptive di spinal cord.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi di usus baik.
- Bioavabilitas hanya 25 % akibat first pass
effect yang besar.
- Mulai kerja setelah 1-2 jam dan bertahan
sampai 7 jam.
- Dlm tubuh diubah mjd bentuk Glukoronat (70
%) dan Morfin 6 Glukoronat (3 % dg kerja
analgetik lebih kuat)
INDIKASI:
- Nyeri hebat akut dan kronis (pascabe dah dan
setelah infark jantung).
- Fase terminal pd kanker.
- igunakan sebagai tablet retard untuk
memperpanjang kerjanya.
DOSIS:
- Analgetik : 8 20 mg/tiap 4 jam.
- Nyeri kronik: 95 mg/jam.
- Pemberian I.V untuk analgetik 4 10
mg, diinjeksikan perlahan selama 2-3
menit.

PATEN:
Kapabloc (kap. 2 mg, 50 mg, 100 mg).
ANTIMIGREN
- Nyeri kepala kronik yg sering kambuh
yg disebabkan dilatasi pembuluh darah,
terutama cabang-cabang arteri.

OBAT PILIHAN:
Ergotamin Tartrat; Co-dergokrin;
Sumatriptan; Dimetotiazin; Pizotifen.
IBUPROFEN
Ibuprofen adalah sejenis obat yang tergolong
dalam kelompok antiperadangan non-steroid
(nonsteroidal anti-inflammatory drug ) dan
digunakan untuk mengurangi rasa sakit
akibat artritis. Ibuprofen juga tergolong
dalam kelompok analgesik dan antipiretik.
Obat ini dijual dengan merk dagang] Advil,
Motrin, Nuprin, dan Brufen.
2. Rumus bangun dan gugus
fungsional
CODEIN
Kodeina atau kodein (bahasa Inggris: codeine,
methylmorphine) ialahasam opiat alkaloid yang
dijumpai di dalam candu dalam konsentrasi antara 0,7%
dan 2,5%. Kebanyakan kodein yang digunakan di
Amerika Serikat diproses dari morfin melalui proses
metilasi.
Kodein yang terkonsumsi akan teraktivasi oleh enzim
CYP2D6[1] di dalam hati[2] menjadi morfin, sebelum
mengalami proses glusuronidasi, sebuah
mekanisme detoksifikasi bagi xenobiotik.[3]
2. Rumus bangun dan gugus
fungsional Codein
3 Mekanisme kerja
Sebagai analgetik kuat codein bekerja
menstimulasi reseptor sistem penghambat
nyeri endogen.
Efek kodein terjadi apabila kodein berikatan
secara agonis dengan reseptor opioid di
berbagai tempat di susunan saraf pusat. Efek
analgetik kodein tergantung afinitas kodein
terhadap reseptor opioid tersebut
4 Indikasi

Meredakan rasa nyeri sedang sampai berat


berat, pramedikasi, analgesia perioperatif
5 Kontra Indikasi
Hipersensitif, asma akut, peningkatan
penekanan intrakanial, pembedahan saluran
empedu, wanita hamil dan menyusui,
gangguan fungsi hati.
6 Efek Samping obat
Efek samping dan risiko adiksinya lebih
ringan, sehingga sering digunakan sebagai
obat batuk, obat anti diare dan obat anti
nyeri.Obstipasi dan mual dapat terjadi terutam
apad dosis lebih tinggi ( di atas 3 dd 20 mg)
Penggunaan Obat :
Efek antinyeri diperkuat melalui kombinasi
dengan parasetamol/asetosal ; Coditam

Anda mungkin juga menyukai