Anda di halaman 1dari 33

ANALGETIK

Mengurangi dan menghalau rasa nyeri tanpa


menghilangkan kesadaran.
Rangsangan mekanis/kimiawi/fisis pelepasan
mediator nyeri (Hist, Serotonin, Bradikinin,
Leukotrien dan Prostaglandin 2) kerusakan
jaringan NYERI
Berdasar kerja Farmakologinya dibedakan :
1. Analgetik Perifer (Non narkotik): obat yg tdk
bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik Narkotik: bersifat narkotik dan bekerja
sentral untuk menghalau rasa nyeri hebat, spt
fraktur dan kanker.
Nyeri ringan/demam analgetik
perifer (Parasetamol, Asetosal)
Nyeri sedang : Kodein.
Nyeri disertai
pembengkakan/trauma :
NSAID(Ibuprofen; Indometasin;
Naproxen)
Lipid Membran Efek
Menghambat
Glukokortikoid Fosfolipase A2
Lipooksi-
Asam arakidonat genase Leukotrien
(asam lemak tak jenuh)
Analgetik Siklooksigenase
Antipiretik

Endoperoksid Siklik

Prostagld F2 Tromboksan
Prostasiklin Prostagld E
Alpha A2
1. PARASETAMOL
Analgetik dan antipyretik dg sedikit efek
anti-inflamasi.
Efek analgetik diperkuat oleh kofein (50 %)
dan kodein.
Mekanisme: menghambat sintesa
Prostaglandin di otak tetapi sedikit
aktivitasnya sbg inhibitor Prostaglandin
perifer. Parasetamol tdk menghambat aksi
platelet normal, aktivitas Prothrombin atau
merusak GI mucosa.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dr traktus GI.
- Kons plasma puncak tercapai pd 0,5 2 jam.
- Pd dosis terapi, obat bentuk tab terikat plasma
protein. Apad over dosis 20 50 % terikat protein.
- Met di hati sbg konjugat tak aktif dg asam
glukoronat, sulfat dan sistein.
- 2 3 % diekskresi tak berubah di urin.
- t = 2 2,5 jam, berkurang pd hipertiroid dan
kehamilan; naik pd hepatitis dan neonatus.
DOSIS dan PEMAKAIAN:
Dewasa : 325 1000 mg/ 4 6 jam. Dmax : 4 g/hari.
Pediatrik: 10 15 mg/kg BB tiap 4 8 jam. Dmax=
2,6 g/hari.
Usia > 12 tahun dosis sama dg dewasa (BB).
KI: Defisiensi G6PD & hipersensitif.
Adverse Reaction/ES:
- Pd over dosis tjd nekrosisi hati/tubuli renal yg baru
muncul beberapa hari.
- Hepatitis toksik : pemakaian jangka panjang 5-8
g/hr selama beberapa hari atau 3-4 g/hr selama 1
thn.
- Reaksi kulit urticaria.
Interaksi Obat:
- Alkoholik kronik : tjd keracunan.
- Dg enzim induser (Barbiturat; Karbamazepin;
Fenitoin; Rifampisin) : resiko hepatotoksik
meningkat dan efektivitas Parasetamol berkurang.
- Dg INH: MENINGKATKAN RESIKO HEPATOTOKSIK.
- Meningkatkan efek antikoagulan warfarin.
Peringatan:
- Jangan melebihi Dmax= 4 g/hr (alkoholik=2
g/hr).
- Hub dokter jk nyeri/demam > 3-5 hr.
- Jangan gunakan obat anti inflamasi lainnya
kecuali atas petunjuk dokter.

Tindakan Pencegahan:
- Jk tjd reaksi sensitifitas, hentikan pengobatan.
- Hati-hati penggunaan pd alkoholik kronik
(<2g/hr).
- Hati-hati pd pasien defisiensi G6PD.

Bentuk Sediaan dan Nama Dagang/Paten?


2. ASPIRIN / ASETOSAL
Farmakologi :
- Aspirin menghambat COX-1 yg berhubungan dg efek GI
dan hambatan pd agregasi platelet.
- Aspirin menghambat COX-2 yg berhubungan dg respon
inflamasi.
- Pd dosis rendah (40 mg) berdaya menghambat agregasi
trombosit berdasarkan blokade enzim COX yang
bertahan selama hidupnya trombosit.

Indikasi:
- Analgetik, antipyretik dan anti inflamasi.
- Antikoagulansia untuk obat pencegah infark kedua
setelah tjd serangan (berkat daya antitrombosit).
- Efektif utk profilaksis serangan stoke ke-2 setelah
menderita TIA (Transient Ischaemic Attack).
Farmakokinetik:
- Secara cepat diabsorpsi lambung dan usus
kecil bagian atas, menghasilkan kadar puncak
plasma salisilat dlm 1-2 jam.
- Bioavailabilitas oral 80 100 %.
- Aspirin dimetabolisme terutama di hati/liver
mjd 4 metabolit= asam salisiluric; fenol; asil
glukoronat dan asam gentisat.
- Hanya 1 % dosis aspirin diekskresi tak berubah
melalui urin.
- t Aspirin tergantung dosis: 2,4 jam dosis
0,25 g;
5 jam dosis 1 g; 6,1 jam dosis 1,3 g; 19 jam
dengan dosis 10-20 g.
Dosis: dewasa
- Demam/nyeri ringan: 325-1000 mg, 4-6 jam.
D max = 4 g/hr.
- Arthritis dan reumatik: 3,6-5,4 g/hr pada 3-4 dosis
terbagi.
- Demam rematik akut: 5-8 g/hr dlm dosis terbagi.
- Mengurangi infark myokard: 81-325 mg/hr.
Dosis: Pediatri
- Rheumatoid arthritis: 60-110 mg/kgBB/hr, D
terbagi.
- Demam rematik akut: 100 mg/kgBB/hr dosis
terbagi pd 2 minggu pertama, kemudian 75
mg/kgBB/hr dlm dosis terbagi selama 4-6 minggu.
Geriatr/usia lanjuti: gunakan dosis efektif
minimum krn resiko tjd pendarahan GI dan
gangguan renal dosis 81-325mg/hr.
KONTRAINDIKASI:
- Hipersensitif thd aspirin atau NSAID.
- Pasien dg riwayat perdarahan GI atau gangguan
perdarahan (misal hemopilia).
ADVERSE REACTIONS:
- Telinga berdengung, iritasi mukosa lambung dg resiko
tukak lambung dan perdarahan samar, kadang disertai
hemorrage akut karena erosi pd gastric.
- Gangguan renal, sindrom asma.
- Memperpanjang perdarahan hingga 1 minggu krn dpt
menekan agregasi platelet.
INTERAKSI OBAT:
- Senyawa pengalkalin menurunkan konsentrasi.
- Kortikosteroid dpt mengurangi level serum salisilat.
- Antikoagulan oral dapat meningkatkan resiko
perdarahan.
PERINGATAN:
- Anak usia < 16 tahun tdk boleh
menggunakan Aspirin untuk cacar air dan
flu karena resiko terkena Syndrom Reye.
- Pemberian obat dg makanan,susu
dianjurkan.
- Jangan menggerus sediaan chew enterik-
coated.
- Hati-hati pd pasien penyakit ginjal, tukak
lambung, kecenderunganperdarahan,
riwayat asma dan penggunaan
antikoagulan.
SEDIAAN: Aspilet, Aspirin, Cafenol, Contrexyn.
3. ASAM MEFENAMAT
Adalah analgetik kelompok AINS, tetapi
sifat antiinflamasinya rendah.
Berbeda dg AINS lainnya, Asam
Mefenamat mempunyai efek samoing
DIARE dan kadang-kadang ANEMIA
HEMOLITIK dpt tjd, shg pengobatan harus
dihentikan.

INDIKASI:
- Nyeri ringan sampai sedang.
- Dismenore, menoragi.
PERINGATAN:
- Hati-hati pemakaian pd usia lanjut.
KONTRAINDIKASI:
- Peradangan usus besar.
INTERAKSI= Lihat Asetosal.
E.S:
- Mengantuk, diare, ruam kulit,
trombositopenia, anemia hemolitik,
kejang pada over dosis.
DOSIS: 3X1 500 mg p.c (tidak lebih dr7
hari).
4.IBUPROFEN
FARMAKOLOGI:
- Ibuprofen adalah NSAID yg memiliki aktivitas
analgetik dan antipyretik.
- Merupakan inhibitor nonselektif COX-1 dan
COX-2 dan mengubah fungsi platelet secara
reversibel dan memperpanjang perdarahan.
FARMAKOKINETIK:
- Secara cepat diabsorpsi dari GI dg
bioavabilitas di atas 80 %.
- Kurang dari 1 % diekskresi tak berubah di urin.
- t 2-2,5 jam.
KONTRAINDIKASI:
Sindrom polip nasal, angioderma, bronkhoplastik.
DOSIS DAN PEMAKAIAN:
- Nyeri ringan-sedang: sprn 400 mg/4-6 jam.
- Disminorrhea: 400 mg/ 4 jam jk perlu.
- Rematoid arthritis dan osteoarthritis: 400-
800 mg 3-4x sehari, DM 3,2 g/hari.
Pediatri:
- Demam (6 bln-12 thn): 5 10
mg/kgBB,tiap 6-8 jam. Dmax: 40 mg/kg
BB.
- Nyeri (6 bln-12 thn): 10 mg/kgBB,tiap 6-8
jam. Dmax: 40 mg/kg BB.
- Geriatri: gunakan dosis minimal, krn lanjut
usia lebih beresikomengalami perdarahan
GI dan gangguan renal akut.
E.S:
- Gangguan GI, diare, vomiting.
- Gangguan ginjal, sirosis hati.
INTERAKSI OBAT:
NSAID menghambat respon antihipertensi
dari ACE inhibitor, Beta-bloker, diuretik, dan
hidralasin.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu
atau antasid untuk meminimalkan gangguan
lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan, pusing,
PENCEGAHAN:
- Hindari selama kehamilan.
- Gunakan hati-hati pd penderita penyakit
ginjal, sirosis, ulser, perdarahan, atau
resiko tjd penyakit peptic ulcer.
- Monitoring kekurangan darah, berat
meningkat dan fungsi renal selama
penggunaan jangka panjang.
PATEN:
-Ibufen, Nofena, Proris.
5. INDOMETACIN
FARMAKOLOGI:
Indometacin adalah asam indol-asetat
NSAID yg mrpk inhibitor non-selektif COX
yg paling poten. Disamping sbg anti
inflamasi, analgetik dan anti pyretik, jg
digunakan utk menekan aktivitas uterin.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dari traktus GI.
- Bioavabilitas 98 %.
- Sekitar 15 % diekskresi tak berubah di
urin.
- t = 2,4 jam
INDIKASI:
- Anti inflamasi, analgetik,anti pyretik.
DOSIS:
- Rematoid arthritis, rematoid, spondylitis
dan osteoarthritis: 25 mg 2x1 atau 3x1;
Dmax = 200 mg/hari.
- Arthritis gout akut: 100 mg/hari, diikuti
dg 50 mg 3x1.
- Kapsul SR 75 mg 1-2x/hr dptdigantikan
utksemua penggunaan kecuali GOUT
ARTHRITIS.
E.S:
- Headache, drowsiness, dizziness, gangguan
mental dan GI sering tjd pd dosis > 100 mg /
hr.
- Kadang tjd peripheral neuropathy, perdarahan
occult dan peptic ulcer.
- Sindrom asma, angiodema dan polip nasal tjd
pad pasien yang rentan thd Indometacin.

INTERAKSI OBAT:
NSAID menghambat respon
antihipertensi dari ACE inhibitor, Beta-
bloker, diuretik, dan hidralasin.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu atau
antasid untuk meminimalkan gangguan lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan, pusing.
PENCEGAHAN:
- Hindari selama kehamilan.
- Gunakan hati-hati pd penderita penyakit ginjal,
sirosis, ulser, perdarahan, atau resiko tjd penyakit
peptic ulcer.
- Monitoring kekurangan darah, berat meningkat
dan fungsi renal selama penggunaan jangka
panjang.
Paten: Areumatin cap 25 mg; Confortid cap 25 mg;
Dialon cap 100 mg.
6. NAPROXEN
FARMAKOLOGI:
- NAPROXEN adalah NSAID yg memiliki
aktivitas analgetik dan antipyretik.
- Merupakan inhibitor nonselektif COX-1 dan
COX-2 dan mengubah fungsi platelet
secara reversibel dan memperpanjang
perdarahan.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi cepat dr traktus GI dg
Bioavabilitas 99 %.
- 1 % diekskresi tak berubah melalui urin.
- t = 14 jam, meningkat pd usial anjut.
DOSIS:
- Nyeri ringan sampai sedang: 500 mg,
diikuti 250 mg /6-8 jam; Dmax= 1250
mg/hr.
- Rematoid arthritis, osteoarthritis 250-500
mg 2x1; Dmax= 1500 mg/hr.
- Gout akut: 750 mg diikuti dg 250 mg tiap 8
jam hingga ada perubahan.
PEDIATRI:
Juvenile arthritis: 10 mg/kg BB/hari dlm
2x1.
* GERIATRI: Gunakan Dosis minimal, krn
resiko tjd GI bleeding dan gangguan renal
akut.
PERHATIAN:
- Obat dpt diminum bersama makanan,susu
atau antasid untuk meminimalkan
gangguan lambung.
- Laporkan jk tjd gangguan GI, perdarahan,
gangguan kulit,tambah berat badan,
pusing.
KONTRA INDIKASI, INTERAKSI OBAT,
PENCEGAHAN : sama dg Ibuprofen.
ES:
- Gangguan fungsi renal, sirosis hati.
PATEN: Gesiprox 275 mg dan 550 mg (Na
Naproxen; Prafena kap 500 mg; Xenifar kap
250 mg dan 500 mg.
ANALGETIK OPIOID
Analgetik Opioid digunakan untuk
mengurangi nyeri sedang sampai berat,
terutama yg berasal dr visceral.
- Penggunaan berulang dpt mengakibatkan
ketergantungan dan toleransi.
EFEK SAMPING:
- Berbagai analgettk opioid memiliki ES yg
sama, walau ada perbedaan kualitatif dan
kuantitatif.
- Paling sering: mual, muntah, konstipasi.
- Dosis yg besar menimbulkan depresi
nafas dan hipotensi.
INTERAKSI:
- Alkohol: menaikkan efek sedatif dan
hipotensif.
- Obat-obat antiulkus: Simetidin
menghambat metabolisme Analgetik
Opioid, terutama Petidin.
- Antiaritmia: menunda absorpsi meksiletin.
- Rifampicin: mempercepat metabolisme
Metadon.
- Erithromicin: menaikkan kadar plasma
alfentanil.
- Menurunkan kadar plasma Ciprofloksasin.
- Antikoagulan: Dekstropropoksifen mening-
katkan efek Nikumalon dan Warfarin.
- Antiepileptik: Karbamazepin menurunkan
efek Tramadol.
OBAT PILIHAN:
- Morfin (digunakan sbg standar pembanding
bagi analgetik opioid).
- Buprenorfin; Kodein; Difenoksilat;
Dekstropropoksifen; Diamorfin/Heroin;
Metadon; Petidin; Metadon.
7. MORFIN
Morfin dan opiat lainnya berinteraksi dg
reseptor opiat stereospesifik pd CNS dan
jaringan lainnya.
Sifat analgetik morfin disebabkan aksi pd
beberapa bagian CNS melalui:
- penghambatan pelepasan
neurotransmitter.
- Penghambatan pd neuron pembawa
informasi nociceptive ke pusat otak.
- Meningkatkan aktivitas pd jalur penurunan
yg menimbulkan efek pd pemrosesan
informasi nociceptive di spinal cord.
FARMAKOKINETIK:
- Absorpsi di usus baik.
- Bioavabilitas hanya 25 % akibat first pass
effect yang besar.
- Mulai kerja setelah 1-2 jam dan bertahan
sampai 7 jam.
- Dlm tubuh diubah mjd bentuk Glukoronat (70
%) dan Morfin 6 Glukoronat (3 % dg kerja
analgetik lebih kuat)
INDIKASI:
- Nyeri hebat akut dan kronis (pascabe dah dan
setelah infark jantung).
- Fase terminal pd kanker.
- igunakan sebagai tablet retard untuk
memperpanjang kerjanya.
DOSIS:
- Analgetik : 8 20 mg/tiap 4 jam.
- Nyeri kronik: 95 mg/jam.
- Pemberian I.V untuk analgetik 4 10
mg, diinjeksikan perlahan selama 2-3
menit.

PATEN:
Kapabloc (kap. 2 mg, 50 mg, 100 mg).
ANTIMIGREN
- Nyeri kepala kronik yg sering kambuh
yg disebabkan dilatasi pembuluh darah,
terutama cabang-cabang arteri.

OBAT PILIHAN:
Ergotamin Tartrat; Co-dergokrin;
Sumatriptan; Dimetotiazin; Pizotifen.

Anda mungkin juga menyukai