OBAT GOLONGAN

STEROID
Kelompok 4
1. ISTI QOMAH
2. IBNU SHULHAN
 Pengertian Hormon

Hormon adalah senyawa yang secara

normal dikeluarkan oleh kelenjar
endokrin atau jaringan tubuh dan
dilepakan ke peredaran darah, menuju
jaringan target, berinteraksi secara
selektif dengan reseptor khas atau
senyawa tertentu dan menunjukkan
efek biologis.
 Beberapa contoh penting hormon yang
mengandung inti steroid adalah hormon
yang dihasilkan oleh kelenjar adrenalis
bagian kortek. Korteks adrenalis dibedakan
menjadi tiga daerah histologis, yaitu :

1. Lapisan terluar (gromerular),

mengeluarkan mineralokortikoid, seperti
aldosteron dan deoksikortikosteron, yang
berfungsi mengatur kesetimbanagn
elektrolit dan air terutama pada proses
absorbsi kembali natrium di tubulus distalis.
 2. Lapisan tengah (fasikular), mensintesis
glukokortikoid, seperti kortison dan
hodrokortison yang berfungsi pada proses
metabolisme karbohidrat, anti radang, anabolik
dan penekan kortikotropin. Secara umum
hormon ini dapat meningkatkan ketersediaan
glukosa, merangsang katabolisme protein dan
lipolisis.

3. Daerah dalam (retikular) mengeluarkan

hormon kelamin seperti androgen dan progestin.
 HORMON STEROID
Hormon steroid berasal dari kolesterol dan berstruktur
inti perhidrosiklopentanolfenantren yang terbagi atas
tiga cincin sikloheksana. Senyawa steroid terdapat pada
hewan, tanaman tingkat tinggi bahkan terdapat pula
pada beberapa tanaman tingkat rendah seperti jamur
(fungi).
Steroid banyak terdapat di alam tetapi dalam jumlah
yang terbatas dan mempunyai aktivitas biologis, yang
mempunyai karakteristik tertentu yaitu seperti 1)
substitusi oksigen pada atom C-3 yang merupakan sifat
khas steroid alam 2) subsitusi gugus metil angular pada
atom C-10 dan C-13 yang dikenal dengan atom C-18 dan
C-19, kecuali pada senyawa steroid dengan cincin A
berbentuk benzenoid, seperti pada kelompok esterogen.
 Mendengar kata steroid, anabolic steroid, obat perangsang
meningkatnya metabolisme hormonal tubuh manusia sehingga menjadi
lebih kuat. Steroid ini di dalam dunia olahraga sering menimbulkan
kontroversi, mengingat prestasi seseorang dapat meningkat dengan
mengkonsumsinya, sementara di pihak lain, konsumsi steroid dapat
menimbulkan efek samping bagi kesehatan manusia.

Baik yang terdapat di tumbuhan maupun di hewan, merupakan hormon

yang larut dalam lemak, dan mempunyai struktur basa tetrasiklo.
Struktur basa memiliki empat cincin yang saling terpaut dan terdiri dari
tiga cincin sikloheksan dan siklopentan tersintesis dari asetil CoA
melalui jalur asam mevalonik di dalam metabolisme sel tumbuhan.
Perbedaan pre-kursor di jalur asam mevalonik, dalam biosintesis steroid
pada tumbuhan dan hewan menghasilkan produk steroid yang berbeda,
pada tumbuhan menghasilkan brassinolide dan pada hewan
menghasilkan kolesterol, dan yang lain lagi pada cendawan
menghasilkan ergosterol.

Bagaimana hormon steroid bekerja?

Hormon steroid memiliki sifat lipid soluble

sehingga dapat dengan mudah menembus
membran sel menuju sitoplasma. Di sitosol
hormon steroid berikatan dengan protein
reseptor spesifik,membentuk suatu
kompleks kemudian masuk ke nukleus dan
mengikat specific regulatory sites pada
kromosom. Ikatan tersebut mengaktifkan
gen yang teregulasi melalui site tersebut
kemudian menghasilkan produk berupa
protein spesifik ( Laksmindra, 2005).
 Hormon steroid dibagi menjadi dua
golongan yaitu hormon
adrenokortikoid dan hormon kelamin.

1. Hormon Adrenokortikoid

Hormon adenokortikoid merupakan hormon steroid yang

disintesis dari kolesterol dan diproduksi oleh kelenjar
adrenalis bagian korteks. Pengeluaran hormon ini
dipengaruhi oleh adreno cortico tropin hormon (ACTH)
yang berasal dari pituitary anterior. Hormon ini disebut
pula dengan nama adrenokortikosteroid, adrenokortikal,
kortikosteroid atau kortikoid. Beberapa fungsi
fisiologinya behubungan dengan sistem kardiovaskular
dan darah, sistem sraf pusat, otot polos dan stress.
Hormon adrenokortikoid dibagi menjadi dua kelompok
yaitu hormon mineralokortikoid dan glukokortikoid.
2. Hormon Kelamin

umumnya turunan steroid; molekul

bersifat planar danHormon kelamin
siklopentanaperhidrofenantren,
bersifattidak lentur.
 CONTOH OBAT HORMON
STEROID
ANDROLON
Mengandung Mesterolon 25mg
INDIKASI
Gangguan akibat kekurangan androgen
seperti penurunan efisiensi pada usia
pertengahan & usia lanjut dan gangguan
potensi, hipogonadisme, infertilitas, untuk
memperbaiki kuantitas dan kualitas
sperma.
 KONTRA INDIKASI

Karsinoma prostat, sebelumnya atau sedang terdapat

tumor hati.

PERHATIAN

Pemeriksaan prostat secara teratur.

Gunakan hanya pada pasien pria saja.
Jinak & jarang, tumor hati ganas yang dapat
menyebabkan perdarahan dalam perut yang mengancam
jiwa pernah terjadi.
Jika keluhan pada perut bagain atas parah, pembesaran
hati, atau tanda-tanda perdarahan dalam perut terjadi,
harus dipertimbangkan adanya tumor hati.
 EFEK SAMPING

Jika terjadi ereksi yang bersifat sering dan menetap, kurangi

dosis atau hentikan pengobatan

DOSIS
Gangguan akibat kekurangan androgen seperti penurunan
efisiensi pada usia pertengahan & usia lanjut dan gangguan
potensi : diawali dengan 1 tablet 3 kali sehari.
Pemeliharaan : 1-2 kali sehari 1 tablet.
Hipogonadisme : membutuhkan terapi lanjutan.
Untuk membentuk karakteristik seks sekunder pada pria : 3 kali
sehari 1-2 tablet selama beberapa bulan.
Pemeliharan : 2-3 kali sehari 1 tablet.
Infertilitas, untuk memperbaiki kuantitas dan kualitas sperma 2-3
kali sehari 1 tablet untuk suatu siklus spermatogenesis.
Dapat diulangi setelah beberapa minggu.
Mekanisme Kerja

Mesterolon tidak merangsang tubuh

utk memproduksi testosterone tetapi
hanya secara lisan pengganti
androgen yg digunakan. memperkuat
perkembangan otot
pada individu individu yg sehat atau
kemampuan fisik, menambah kekuatan
dengan penambahan kecil tetapi
bersandar sepenuhnya utk
memperoleh frame.
Struktur Mesterolone

1 alpha-methyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-

androstan-3-on
 Organon

Mengandung Etilestrenol 2 mg
Indikasi
Penyakit kronik pada pasien lansia

Kontra Indikasi
Kehamilan,karsinoma prostat, karsinoma
mamma pada pria gangguan fungsi hati
yang berat.
DOSIS

Dewasa; sehari 1-2 tablet

Anak 10-20 kg tablet (0,5 mg); anak 20-30 kg
tablet (1 mg); anak > 30 kg, tablet (1,5 mg)

Efek Samping
Pada dosis tinggi kadang terjadi kelainan fungsi
hati, mual dan retensi cairan tubuh ringan, jika
terjadi gangguan haid, hentikan pengobatan atau
kurangi dosis, pada pengobatan anak-anak harus
diperhatikan secara teliti maturasi tulang, hentikan
pengobatan jika terjadi penyakit kuning kolestatik,
atau fungsi hati menjadi tidak normal
Interaksi Obat
Perokok meningkatkan resiko penyakit
kardiovaskuler.
Rifampisin,fenitoin,griseofulvin,barbitur
at, ampisilin dan tetrasiklin
Mekanisme Kerja
Meningkatkan sintesa mRNa dan
beberapa protein spesifik lain.
 Sruktur Etilestrenol

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-ethyl-13-methyl-
2,3,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydro-
1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol

 KORTIKOSTEROID
Dibentuk dari kolesterol dalam korteks anak ginjal yg
mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein, lemak, serta
fungsi kardiovaskuler, ginjal, otot, sistem syaraf dan organ lain.

Potensi kortikosteroid ditentukan 3 hal :

1. Efek retensi Na.
2. Penyimpanan glikogen.
3. Besarnya khasiat anti inflamasi.

FUNGSI KORTIKOSTEROID BUKAN MERUPAKAN TERAPI

KLAUSAL/KURATIF, TETAPI HANYA BERSIFAT PALIATIF.
Dalam klinis dibedakan menjadi 2 :
1.Glukokortikoid : mempengaruhi
metabolisme karbohidrat, protein,
lemak.
Efek utama : penyimpanan glikogen dlm
hepar dan efek anti inflamasi nyata,
sedangkan pengaruh terhadap
kesetimbangan air dan mineral kecil.
Di hepar merangsang sintesis enzim yg
berperan dlm proses glukoneogenesis
dan metabolisme asam amino.
Akibatnya sintesis glukosa tinggi.
Contoh :- Kortisol (Hidrokortisol)
- Betametason, deksametason,
prednison, dll.
2. Mineralokortikoid : meningkatkan
reabsorpsi ion Na serta ekskresi ion K dan
ion H di tubuli ginjal.
Maka jika terjadi hiperkortisisme akan
terjadi keadaan :
- Retensi Na ekspansi volume ekstrasel.
Hipokalemia
Alkalosis ion H
Sebaliknya, jk terjadi hipokortisisme akan
terjadi : Hiponatremia (volume cairan
ekstrasel turun dan hidrasi
sel),hiperkalemia dan asidosis.
Contoh : Desoksikortikosteron, 11-desoksikortisol,
fludrokortison.
STRUKTUR KIMIA KORTIKOSTEROID :

CH2OH
C=O
HO OH
CH3

O
CH3
 STRUKTUR KIMIA
Glukokortikoid dan meneralokortikoid
merupakan steroid C21 mengandung
ciri yg sama, yaitu :
Satu rantai samping ketol (keton &
alkohol) pada posisi C17.
Satu keton dan tak jenuh pada
cincin A.
Pada glukokortikoid memiliki gugus 17-
-hidroksil.
Perubahan struktur kimia menyebabkan
perubahan aktivitas biologik secara
spesifik.
Cincin A :
Ikatan rangkap C4-5 dan gugus keton pd
C3 merupakan aktivitas kortikosteroid
spesifik.
Adanya ikatan rangkap C1-2
meningkatkan potensi retensi Na
(prednisolon / prednison).
Cincin B :
Metilasi 6- akan memperbesar efek anti
inflamasi dan retensi Na (Metil-
prednisolon).
Fluorinasi atom C9 meningkatkan aktifitas
kortikosteroid (9- fluorokortisol).
Cincin C :
Atom O pd C11 diperlukan untuk anti inflamasi dan
regulasi karbohidrat.
Oksidasi 11--hidroksi menjadi 11-keto akan
menurunkan aktivitas Glukokortikoid dg nyata.

Cincin D :
Metilasi dan hidroksilasi atom C16 akan menurunkan
retensi Na, tetapi sedikit mempengaruhi efek
metabolisme dan anti inflamasi. (Triamsinolon,
betametason, deksametason).
Semua steroid yg memiliki substitusi hidroksi C17
digunakan sebagai anti inflamasi.
Gugus hidroksi C21 meningkatkan efek retensi Na.
 PENGHAMBAT KORTIKOSTEROID

1. METIRAPON
Menghambat kerja enzim 11--
hidroksilase, sehingga reaksi kortikosteroid
berhenti pada pembentukan 11-
desoksikortisol.
2. AMINOGLUTETIMID
Menghambat konversi kolesterolmenjadi
-5-pregnenolon, sehingga mengganggu
produksi kortisol, aldosteron dan steroid
kelamin.
 Pengertian Antiinflamasi

Antiinflamasi didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan

obat
yang memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan.
Radang atau inflamasi dapat disebabkan oleh berbagai
rangsangan yang mencakup luka-luka fisik, infeksi, panas dan
interaksi antigen-antibodi.
Berdasarkan mekanisme kerja obat-obat antiinflamasi
terbagi dalam
dua golongan, yaitu obat antiinflamasi golongan steroid dan obat
antiinflamasi non steroid. Mekanisme kerja obat antiinflamasi
golongan
steroid dan non-steroid terutama bekerja menghambat pelepasan
prostaglandin ke jaringan yang mengalami cedera.
 Betamethason

Betamethason adalah salahobat kortikosteroid yang mengandung fluor,

mempunyai daya kerja yang besar. Akan tetapi penggunaan obat
kortikosteroid yang mengandung fluor dalam jangka waktu lama, dapat
menyebabkan pelebaran kapiler dan pembuluh nadi halus yang bersifat
permanen sampai terjadi atropi kulit. Salep hidrokortison 1 % sangat efektif
untuk digunakan dalam jangka waktu lama. .
Pemerian : Serbuk hablur berwarna putih sampai hampir putih.
Kelarutan : Larut dalam air, tetapi agak sukar larut dalam aseton, etanol,
dioksan, dan metanol. Tidak dapat bercampur dengan alkali, logam berat,
metabisulfit.
Betamethason dengan nama kimia ( 9-Fluoro-11,17,21-trihidroksi-16-
metilpregna-1,4-diena- 3,20-dion )
Struktur
Kimia
Indikasi
Terapi topikal pruritus eritema dan
pembengkakan dikaitkan dengan
dermatosis, dan sebagian lesi psoriasis.
Kontraindikasi
Infeksi virus, spt varisela dan vasinia,
sirkulasi tak sempurna dengan nyata. Tidak
dianjurkan untuk pruritus dan jerawat.
Efek samping
Sakit perut dan gangguan pencernaan,Mual
dan muntah,Perubahan suasana
hati,Mengalami susah tidur,Masa
menstruasi tidak beraturan,Berat badan
meningkat
 Hidrokortison

Pemerian : serbuk hablur putih atau hampir putih, tidak

berbau
Kelarutan : sangat sukar larut dalam air dan dalam eter,
agak sukar larut dalam etanol (95%) , dan dalam aseton ,
sukar larut dalam klorofrom .
Hidrokortison dengan nama kimia ( 11 , 17, 21-
trihidroksipregn-4-ena-3,20-dion )

Struktur
Kimia
Indikasi:
Menekan reaksi radang pada kulit yang bukan disebabkan infeksi seperti: eksema, dermatitis alergi,
dermatitis seboreik, intertrigo, ruam "popok" pada bayi, pruritus yang tidak dapat diatasi dengan
cara lain.
Kontra Indikasi:
Penderita yang hipersensitif terhadap hidrokortison. - Inveksi virus. - Tuberkulosis kulit. - Pada akne,
rosasea,
Efek Samping:
Pada penderita yang sensitif dapat timbul reaksi seperti: rasa terbakar, gatal, kekeringan, atropi kulit
serta infeksi sekunder.dermatitis perioral dapat memperburuk keadaan
TERIMA KASIH
Semoga Bermanfaat