ANTI KOLESTEROL

KOLESTEROL

Kolesterol adalah komponen lemak yang

terdapat pada pembuluh darah semua
binatang dan juga manusia. Kolesterol
sebenarnya berguna sebagai sumber energi,
membentuk dinding sel-sel dalam tubuh, dan
sebagai bahan dasar pembentukan hormon
-hormon steroid.
 Secara umum, kita mengenal ada 2 macam
lipoprotein:

Low-Density Lipoprotein (LDL) Dikenal

dengan kolesterol jahat. Kelebihan LDL
akan mengakibatkan pembentukan plak dan
penyumbatan pembuluh arteri.
High-Density Lipoprotein (HDL) Ini adalah
kolesterol baik. HDL mengangkut kelebihan
kolesterol kembali ke hati dimana kolesterol
akan diurai dan dilepaskan melalui saluran
pembuangan.
 Ada beberapa obat penurun kolesterol golongan
statin yang sudah beredar di pasaran. Obat
penurun kolesterol dari golongan statin biasa
diberi nama generik sebagai berikut:
Atorvastatin - Lipitor
Simvastatin - Zocor
Rosuvastatin - Crestor
Pravastatin - Pravachol
Fluvastatin - Lescol
SIMVASTATIN
Sifat Fisiko-Kimia Simvastatin :
Simvastatin merupakan senyawa antilipemik,
inhibitor HMG-CoA (hydroxymethylglutary-CoA)
reduktase. Berbentuk serbuk kristal yang
berwarna putih. Non higroskopis. Praktis tidak
larut dalam air. Larut dalam kloroform,
methanol, etanol dan dichlorometana. Larut
sebagian dalam propilenglikol.
Simvastatin mempunyai rumus kimia C25 H38 O5
dengan massa molekul 418,566 g/mol
RUMUS BANGUN SIMVASTATIN
Penamaan Simvastatin dengan system IUPAC adalah :
(1 S, 3 R, 7 S, 8 S, 8 aR)-8-(2-[(2 R, 4 R)-4-hydroxy-6-
oxooxan-2-il]etil)-3, 7-dimetil-1, 2, 3, 7, 8, 8 a-
hexahydronaphthalen-1-il 2, 2-dimethylbutanoate.
INDIKASI:

Simvastatin digunakan untuk menurunkan

kolesterol LDL, Apolipoprotein B dan
Trigliserida. Selain itu digunakan untuk
meningkatkan kolesterol HDL untuk terapi
hiperlipidemia termasuk hiperkolesterolemia,
hiperlipidemia campuran (tipe IIa dan IIb),
hipertrigliserida (tipe IV), disbetalipoprotein
primer (tipe III). Selain itu, Simvastatin
digunakan untuk menurunkan resiko penyakit
cardiovaskuler pada penderita dengan
aterosklerosis atau dibetes mellitus.
Simvastatin juga diberikan kepada penderita
yang tidak cukup memberikan respon terhadap
diet dan tindakan-tindakan lain yang sesuai.
KONTRAINDIKASI:

Simvastatin tidak boleh diberikan pada

penderita yang hipersensitif terhadap
simvastatin, pecandu alkohol, wanita hamil dan
menyusui. Simvastatin juga tidak boleh
diberikan pada pasien dengan porphyria
(gangguan pada metabolism porfirin) (6,7),
mengalami gagal fungsi hati atau pernah
mengalami gagal fungsi hati, dan pada pasien
yang mengalami peningkatan jumlah serum
transaminase yang abnormal.
DOSIS DAN CARA PEMBERIAN

Pengobatan dengan simvastatin pada

umumnya diberikan secara peroral.
Pemberian obat antikolesterol simvastatin
bersamaan dengan minum susu atau
makanan akan meningkatkan absorpsi obat.
Maka lebih baik diminum dengan susu atau
sesudah makan (kurang dari 2 jam sesudah
makan). Simvastatin sebaiknya tidak
diberikan bersama dengan jus karena
meningkatkan kadar statin dalam tubuh.(11)
 EFEK SAMPING
Abdominal pain, konstipasi, flatulens, astenia, sakit
kepala, miopati, rabdomiolisis. Pada kasus tertentu
terjadi angioneurotik edema.
Efek samping lain yang pernah dilaporkan pada
golongan obat ini :
Neurologi : disfungsi saraf cranial tertentu, tremor, pusing,
vertigo, hilang ingatan, parestesia, neuropati perifer,
kelumpuhan saraf periferal.
Reaksi hipersensitif : anafilaksis, angioedema,
trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik.
Gastrointestinal : anoreksia, muntah.
Kulit : alopecia, pruritus.
Reproduksi : ginekomastia, kehilangan libido, disfungsi
ereksi.
Mata : mempercepat katarak, optalmoplegia.
PENGARUH KEHAMILAN :
Faktor risiko : X;Penggunaan statin
dihindari/kontraindikasi pada wanita hamil, dilaporkan
terjadi congenital anomalies (cacat tubuh); biosintesis
kolesterol penting bagi perkembangan fetus. ;penurunan
syntesis kolesterol kemungkinan mempengaruhi
perkembangan janin.

PENGARUH MENYUSUI :
Ekskresi ke dalam air susu tidak
diketahui/kontraindikasi ;Produsen atorvastatin,
fluvastatin, rosuvastatin dan simvastatin menyarankan
untuk menghindari penggunaan obat pada wanita
menyusui, tidak ada informasi yang tersedia
 PERINGATAN
1. Statin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat
penyakit hati atau pasien yang menggunakan alkohol dalam jumlah
yang banyak (penggunaan dihindari pada penyakit hati yang aktif).
2. Hipotiroidisme harus diberi pengobatan yang adekuat lebih dahulu
sebelum memulai pengobatan dengan statin). Tes fungsi hati harus
dilakukan sebelum pengobatan dan 1 3 bulan setelah penggunaan
obat, diteruskan tiap 6 sampai 1 tahun, ;kecuali jika terdapat tanda-
tanda hepatotoksisitas.
3. Pengobatan harus dihentikan apabila kadar serum transminase
meningkat hingga dan bertahan 3 kali batas atas nilai normalnya.
4. Statin harus digunakan dengan peringatan (hati-hati) pada pasien
dengan faktor resiko mengalami myopathy atau rhabdomyolysis;
pasien diberi nasehat untuk melaporkan nyeri otot yang terjadi
padanya.
5. Statin dihindari penggunaannya pada porphyria , namun rosuvastatin
aman digunakan.
CARA PEMBERIAN SIMVASTATIN
Penyakit Dosis Dewasa Dosis Anak Cara Pemberian
Hiperkolesterolemia 10-20 mg/hari - Interval disesuaikan paling sedikit 4 minggu.
primer Dosis yang lazim 10-80 mg sekali sehari
pada malam hari.
Hiperlipidemia 10-20 mg/hari - Interval disesuaikan paling sedikit 4 minggu.
kombinasi Dosis yang lazim 10-80 mg sekali sehari
pada malam hari.
Hiperkolesterolemia 40 mg/hari Awal : Dewasa : 40 mg/hari pada malam hari atau
familial homozygous atau I 80 mg/hari terbagi dalam 3 dosis, yaitu 20
80 mg/hari 0 mg/hari mg-20 mg- 40 mg.
terbagi dalam 3 Maksimal : Anak : dosis awal 10 mg/hari dengan
dosis 40 mg/hari peningkatan dosis disesuaikan dengan respon
tubuh penderita. Dengan dosis maximal 40
mg/hari(6,7).

Pencegahan pada Awal : - Dosis awal 20-40 mg/hari pada malam hari.
kardiovaskuler 20-40 mg/hari Interval disesuaikan paling sedikit 4 minggu.
Maksimal : Dosis maksimal 80 mg sekali sehari pada
80 mg/hari malam hari.
 DOSIS PENGGUNAAN SIMVASTATIN DENGAN
OBAT LAIN

Penggunaan Simvastatin dengan Obat Dosis Maksimal

Ciclosporin, fibrat atau penurun lipid 10 mg/hari

nicotinic acid

Amiodaron atau verapamil 20 mg/hari

Diltiazem 40 mg/hari
FENOFIBRAT
Fenofibrate meningkatkan lipolisis (pemecahan
lemak) dan eliminasi partikel yang kaya akan
trigliserida dari plasma dengan
mengaktifkan lipoprotein lipase (enzim untuk
memecah lipid).
2-(4-(4-CHLOROBENZOYL)PHENOXY)-2-
METHYLPROPANOIC ACID ISOPROPYL
ESTER; PROCTOFENE; SEDUFEN
SIFAT KIMIA DAN FISIK
Berwarna putih/agak putih. Serbuk kristal.
Praktis tidak larut dalam air, agak sukar larut
dalam alkohol. Sangat mudah larut dalam
diklormetan.
INTERAKSI OBAT
Coumarin :fibrat meningkatkan efek anti
koagulan dari comarin.
Anti diabetes:fibrat dapat meningkatkan
toleransi glukosa jika diberikan bersama
insulin atau sulfonylurea dapat juga
meningkatkan risiko hipoglikemia.
Siklosporin:meningkatkan kerusakan resiko
ginjal.
Statin:Meningkatkan resiko kerusakan otot.
EFEK TERAPI FENOFIBRAT

INDIKASI :
Untuk mengobati kadar kolesterol dan triglyceride
yang tinggi.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap fenofibrat atau komponen lain
dalam sediaan, disfungsi hati, termasuk sirosis dan
kelainan fungsi hati lainnya, disfungsi ginjal parah dan
gangguan fungsi empedu.
EFEK SAMPING
Jarang dan ringan , reaksi alergi kulit, peningkatan
nilai sementara trasminase, sakit kepala, fatigue,
vertigo .
BENTUK SEDIAAN
Fenofibrate 100 dan 300 mg.