Bioavailabilitas Obat

Bentuk Sediaan obat

Penggolongan Obat
Interaksi Obat

dr. IGA Artini, M.Sc.

Department of Pharmacology
Faculty of Medicine Udayana
University
 OBAT
Bahan kimia yang mempunyai efek
pada makhluk hidup

Banyak nama
Banyak bentuk sediaan obat
(BSO)
Obat vs. racun
DEFINISI OBAT
 KATEGORI OBAT (Berdasarkan Keamanannya)
Permenkes No.949/Menkes/Per/VI/2000

08/03/2010 Ngatidjan, AGONISTANTAG-2010 4

OBAT ESENSIAL,
GENERIK, BRANDED, PATEN
KATEGORI OBAT
 BENTUK SEDIAAN OBAT
Bentuk Sediaan Padat
Pulvis (serbuk tidak terbagi topikal, oral)
Pulveres (serbuk terbagi, unit dosis puyer)
Tablet (bentuk bulat, dibuat dengan kempa/cetak)
- Kunyah (chewable)
- Salut (menghindari rasa tidak enak)
Salut Gula (dragee) : disalut selaput gula,
Salut selaput (coated, filmtab),
Salut enterik : disalut agar tidak hancur di lambung
Multiple layered : dibuat berlapis utk memisahkan
obat yang tidak tercampurkan
 BENTUK SEDIAAN OBAT
Bentuk Sediaan Padat
- Effervescent mengandung bahan obat serta asam dan
basa dengan perbandingan tertentu, pemakaian harus
dilarutkan dalam air, mengeluarkan gas CO2 sehingga
menimbulkan rasa segar
- Lozenges/troches (hisap)
Kapsul terbungkus dalam cangkang yg terbuat dari
metilselulosa, gelatin dll, mudah larut, terbagi dalam unit dosis,
melindungi bahan obat dari pengaruh luar dan menghindari
rasa tidak enak
- Hard capsule (2 kantung silinder ditutup satu sama lain)
- Soft capsule
Kaplet tablet bentuk kapsul
Supositoria sediaan padat pada suhu kamar, meleleh pada
suhu tubuh, dimasukkan melalui lubang tubuh selain oral
(rektal, vagina, uretra)
 Bentuk Sediaan Cair

Suspensi bahan obat padat, terdispersi dalam cairan pembawa;

harus dikocok dulu
obat injeksi, tetes mata, oral, topikal (lotion)
Solusio (larutan) dan mixtura larutan antiseptik, tetes, injeksi,
oral
Solusio : zat padat dilaturkan dalam pelarut tertentu (biasanya air
suling) dan larut
Mixtura : >1 zat
Sirup : larutan mengandung sakarosa 64-66%
Dry syrup (sirup kering) : pulvis yg mengandung zat obat dan gula
yg harus dilarutkan dulu sehingga menjadi sirup.
Elixir : larutan jernih, manis, mengandung penyedap rasa
Emulsi bahan obat terdispersi dalam cairan pembawa;
emulgator; o/w dan w/o oral, topikal
Tetes suspensi/larutan; harus steril
mata, telinga, hidung, pediatri
Injeksi larutan/emulsi/suspensi; harus steril;
vial atau ampul
Aerosol mengandung 1/> zat obat dalam wadah yang
diberi tekanan, berisis propelan untuk memancarkan isinya
Bentuk Sediaan Semi Padat

Ointment (unguenta, salep)

sediaan semi padat yg lunak, mengandung
obat; utk pemakaian luar
bisa berbasis lemak, emulsi (krim), larut
air (gel)
Occulenta (salep mata)
Cream : emulsi yg mengandung air 60%
oil in water dan water in oil
Gel : sangat encer
 Bioavailabilitas

Dosis (kadar) obat yang benar-benar diabsorpsi dan

mencapai sirkulasi sistemik setelah pemberian per
oral ataupun parenteral (intravena)
Persentase oral dibandingkan intravena AUC
Area Under Curve (AUC) yaitu daerah yang berada
di bawah kurva konsentrasi obat dan waktu
Bioavailabilitas obat yang diberikan secara intravena
adalah 100%
 Faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat
Faktor yg mempengaruhi absorpsi obat
(biologis pasien, fisika-kimia obat)
1. Bentuk sediaan obat,
2. Rute administrasi,
3. Biotransformasi,
4. Destruksi asam lambung,
5. Sirkulasi ke hati,
6. Ukuran molekul obat,
7. Bahan pelarut,
8. Kombinasi obat
 INTERAKSI OBAT

- Interaksi Farmaseutika
- Interaksi Farmakokinetika
- Interaksi Farmakodinamika

Bermakna klinis atau tidak

Menguntungkan atau merugikan
 INTERAKSI OBAT

Menguntungkan Merugikan

Kombinasi antibiotika
Mengurangi efektivitas
Antihipertensi
Meningkatkan toksisitas
Antikanker
Antituberkulosis
 INTERAKSI FARMASEUTIKA
Terjadi di luar tubuh
Biasanya berakibat inaktivasi

Interaksi antara obat suntik

Interaksi obat suntik dgn cairan
infus

GENTAMISIN + Karbenisilin Inaktivasi

Penisilin G + Vit C Inaktivasi
Amfoterisin B + Larutan Ringer Lactate Mengendap
 INTERAKSI FARMAKOKINETIKA

Bila penggunaan suatu obat

mempengaruhi
absorpsi, distribusi, metabolisme,
atau
ekskresi obat lain
Mempengaruhi kadar obat dalam
darah
 INTERAKSI ABSORPSI

Interaksi langsung (fisik/kimiawi)

komplek tidak larut
Tetrasiklin dengan Al, Mg, Ca, Fe
(antasida, susu)
Prokain dan benzil penisilin
memperpanjang masa kerja benzil
penisilin

Perubahan pH lambung
Antasida menurunkan absorpsi obat asam
(asetosal, warfarin)
 Perubahan waktu pengosongan lambung dan
waktu transit dlm usus
Obat yang mempercepat pengosongan lambung
(metokloperamid) mempercepat absorpsi obat
lain yg diabsorpsi di usus
Obat yg memperpendek waktu transit di usus
menurunkan absorpsi

Kompetisi utk absorpsi aktif

Obat yg analog dg zat makanan (levodopa,
metildopa, merkaptopurin)
 INTERAKSI DISTRIBUSI

Interaksi dalam hal ikatan dgn protein

Obat yg berikatan kuat dgn protein dapat
menggeser ikatan protein dari obat lain yg
ikatannya lebih lemah bila ikatan protein
menurun, maka obat bebas akan meningkat
efek meningkat
Fenilbutazon menggeser ikatan Warfarin dgn
protein warfarin bebas meningkat efek
meningkat perdarahan
 INTERAKSI METABOLISME

Induksi enzim Inhibisi enzim

hepar hepar

Mempercepat
Menghambat
metabolisme
metabolisme obat lain
obat lain
isoniazid, fenilbutason
Fenobarbital, fenitoin,
rifampisin, karbamasepin
 INTERAKSI EKSKRESI
Kompetisi utk diekskresi
Obat asam atau basa organik akan disekresi secara
aktif Obat yg punya ikatan lebih kuat dgn carrier,
akan lebih banyak disekresi
Probenesid menghambat sekresi benzil penisilin
masa kerja memanjang
Perubahan pH urin
Obat yg tidak terionisasi mudah larut dalam lemak dan
mudah diabsorpsi ekskresi menurun.
Obat yg mengubah urin menjadi basa (Nabic)
mempercepat ekskresi obat asam lemah (salisilat,
fenobarbital, sulfonamid)
Obat yg mengubah pH urin menjadi asam (askorbat,
amonium klorida) mempercepat ekskresi obat basa
lemah (amfetamin, efedrin, petidin)
 INTERAKSI FARMAKODINAMIKA

Bila penggunaan suatu obat

mempengaruhi
target kerja atau reseptor untuk obat
lain
efek sinergis, bisa antagonis
Tidak mempengaruhi kadar obat dalam
darah
Pada reseptor yg sama
morfin dan nalokson,
warfarin dan vitamin K
Pada reseptor yg berbeda
Kepustakaan :
1.Basic and Clinical Pharmacology (BG Katzung) 11th ed.
2009