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Medicamentos

Producidos por el ADN


Recombinante

Presentado por:
Reynaldo Prado 8-823-4320

Fecha de Entrega:
Viernes 13 de Noviembre de
2015
Liraglutida (Victoza)

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicaciones Toxicidad Metabolismo Mecanismo de Accin


Se usa para Se presenta Trastornos No se debe Los datos de los Durante 24 La accin de la
controlar las comercialmente en gastrointestinales: utilizar durante el estudios no clnicos horas tras la Liraglutida es
concentracio forma de plumas nuseas y diarrea embarazo. no muestran riesgos administracin mediada a travs
nes de azcar precargadas y se fueron muy Los pacientes a especiales para los de una nica de una
en la sangre administra frecuentes, los que se les seres humanos dosis interaccin
en adultos inyectndolo por mientras que administra en segn los estudios radiomarcada especfica con los
con diabetes vasubcutnea bajo la vmitos, combinacin con convencionales de de [3 H]- receptores GLP-1,
tipo 2. piel del muslo estreimiento, una sulfonilurea farmacologa de Liraglutida a lo que produce un
Estimula la antebrazo o abdomen. dolor abdominal y pueden seguridad, toxicidad sujetos sanos, aumento del
liberacin La dosis inicial nica dispepsia fueron experimentar a dosis repetidas o el componente adenosn
deinsulinapo diaria es de 0.6 mg. frecuentes. Estas episodios de genotoxicidad. mayoritario en monofosfato
r Posteriormente puede reacciones hipoglucemia. plasma fue cclico (cAMP). La
elpncreasy incrementarse a 1.2 o adversas Reacciones Liraglutida Liraglutida
disminuye los 1.8 mg, siempre en gastrointestinales adversas intacta. Se estimula la
niveles de dosis nica diaria. suelen aparecer gastrointestinales detectaron dos secrecin de
glucosa en con mayor transitorias, como Metabolitos insulina de un
sangre, frecuencia al nuseas, vmitos minoritarios en modo
favoreciendo comienzo del y diarrea. el plasma dependiente de la
tambin la tratamiento y Acontecimientos (9% y 5% glucosa. De forma
prdida de suelen disminuir adversos tiroideos de la simultnea, la
peso una vez en ensayos exposicin a Liraglutida
transcurridos clnicos que radioactividad disminuye la
algunos das o incluyen aumento plasmtica secrecin de
semanas de de calcitonina en total). glucagn
tratamiento sangre, bocio y inadecuadamente
continuado. neoplasia elevada, tambin
tiroidea, de un modo
Saxagliptina

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Se usa para La dosis Infeccin del tracto Hipersensibilidad al No estudiada El metabolismo En respuesta a los
disminuir los recomendada respiratorio alto, principio activo o a en mujeres, en de saxagliptina alimentos, el intestino
niveles de azcar de Onglyza es infeccin del tracto alguno de los animales ha est delgado excreta unas
en la sangre en los de 5 mg, una urinario y cefalea. excipientes incluidos mostrado principalmente hormonas llamadas
pacientes que vez al da. Trastornos del en la seccin 6.1, o toxicidad mediado por el incretinas como el
tienen diabetes Cuando se Sistema antecedentes de reproductiva. citocromo P450 peptido-1 similar al
tipo 2. Acta utiliza Onglyza Inmunolgico, reacciones de 3A4/5 glucagn (GLP-1) y el
aumentando la en Trastornos del hipersensibilidad (CYP3A4/5). polipptido
cantidad de combinacin Metabolismo y graves, incluyendo En estudiosin insulinotrpico (GIP) los
insulina que con insulina o nutricin, reaccin anafilctica, vitro, cuales son liberados en el
produce el cuerpo una Trastornos shock anafilctico y saxagliptina y su torrente circulatorio. Las
despus de las sulfonilurea, Gastrointestinales. angioedema, a metabolito incretinas estimulan a las
comidas cuando la puede ser cualquier inhibidor de principal no clulasbpancreticas a
concentracin de necesaria una la 4-dipeptidil inhibieron que produzcan ms
azcar en la dosis menor peptidasa (DPP4) CYP1A2, 2A6, insulina de una forma
sangre es alta. de insulina o 2B6, 2C9, 2C19, dependiente de los
de la 2D6, 2E1 o 3A4, niveles de glucosa en la
sulfonilurea ni indujeron sangre, pero son
para reducir el CYP1A2, 2B6, inactivadas en cuestin
riesgo de 2C9 o 3A4. de minutos por la DPP-4.
hipoglucemia Adems el GLP-1 reduce
la secrecin de glucagn
de las clulas a
Eltrombopag

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s o Accin
Eltrombopag se Dosis inicial: Muy frecuentes:cefalea Contraindicado El La trombopoyetina
usa para 50 mg/da. Frecuentes:Parestesia, en pacientes eltrombopag (TPO) es la principal
aumentar el Pacientes insomnio, cataratas, ojos con es citoquina implicada
nmero de con secos, nuseas, diarrea, hipersensibilid metabolizado en la regulacin de
plaquetas para ascendencia estreimiento, dolor en la ad al frmaco principalmen la megacariopoyesis
reducir el riesgo del Este zona superior del o a alguno de te a travs y produccin
de hemorragia en asitico: 25 abdomen, fatiga, edema los de la plaquetaria, y es el
personas que mg/da. Los perifrico componentes descomposici ligando endgeno
tienen ajustes de Poco frecuentes: faringitis, de su n, oxidacin del receptor de
trombocitopenia dosis deben Infeccin del tracto formulacin. y trombopoyetina
inmune crnica. permitir urinario, gripe, Puede causar conjugacin (TPO-R). El
Se usa para alcanzar y nasofaringitis, herpes una funcin con cido eltrombopag
aumentar el mantener un oral, heptica glucurnido, interacta con el
nmero de recuento de neumona, sinusitis, anormal, glutationa o dominio
plaquetas en las plaquetas amigdalitis, infeccin del caracterizada cistena. transmembranoso
personas que 50.000/mcl. tracto respiratorio por del TPO-R humano e
tienen hepatitis C Dosis mx. superior, neoplasias elevaciones de inicia cascadas de
de manera que diaria: 75 benignas, malignas y no los niveles de sealizacin
puedan iniciar y mg. especificadas (incl. alanina similares, mas no
continuar el quistes y plipos) cncer aminotransfer idnticas, a las de la
tratamiento con rectosigmoideo, asa. trombopoyetina
interfern trastornos de la sangre y endgena (TPO),
del sistema linftico, induciendo as la
anemia, anisocitosis, proliferacin y
Dronedarona

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Accin
Se utiliza para Administraci Bradicardia; diarrea, Hipersensibilidad Dronedarona se metaboliza Inhibe las
tratar personas n oral de vmitos, nauseas, al principio en el hgado, corrientes de
que actualmente 400 mg/2 dolor abdominal, activo o a alguno principalmente por la potasio
tienen un ritmo veces al da. dispepsia; pruebas de los CYP3A. La va metablica (incluyendo IK
cardaco normal, de funcin hepticas excipientes inicial incluye la N- (Ach), IKur, IKr,
pero han sufrido anmalas, prurito; Bloqueo debutilacin para formar el IKs) y que por lo
fibrilacin fatiga, astenia; aurculo- metabolito activo N- tanto prolonga el
auricular en el aumento de ventricular de debutilo, la desaminacin potencial de
pasado. creatinina en sangre. segundo o tercer oxidativa para formar el accin cardaca y
Disminuye el grado, o bloqueo metabolito inactivo del los periodos
riesgo de que las completo de cido propanoico y la refractarios
personas que rama, bloqueo oxidacin directa. Los (clase III).
sufren esta distal, disfuncin metabolitos son sometidos Tambin inhibe
afeccin del nodo sinusal, a metabolismo adicional las corrientes de
necesiten defectos de la para dar ms de 30 sodio (Clase Ib) y
hospitalizarse conduccin metabolitos no las corrientes de
para tratar la auricular, o caracterizados. El calcio (Clase IV).
fibrilacin enfermedad del metabolito N-debutilo Y antagoniza de
auricular. ndulo sinusal muestra actividad forma no
Funciona (excepto cuando farmacodinmica pero es competitiva las
ayudando al se utiliza con un 1/10 a 1/3 tan potente actividades
corazn a latir marcapasos). como la dronedarona. adrenrgicas
normalmente. Bradicardia < (Clase II).
50 latidos por
Tolvaptan

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s
Se utiliza para Oral. Ads.: 15 Polidipsia, Hipersensibilid Tolvaptan es Es un antagonista selectivo
aumentar los mg/da, deshidratacin, ad al principio ampliamente del receptor de vasopresina V2
niveles bajos de incrementabl hipercaliemia, activo o a metabolizado con una afinidad superior para
sodio en la e hasta un hiperglucemia, alguno de los por el hgado. el receptor V2 que la de la
sangre en mx. 60 disminucin del excipientes. vasopresina arginina natural.
personas que mg/da apetito; Anuria Compite con la ADH por los
tienen segn sea hipotensin Hipovolemia receptores V2 de las clulas
insuficiencia tolerada para ortosttica; epiteliales del conducto
cardaca conseguir el nuseas, Hiponatraemia colector, de forma que bloquea
(afeccin en la nivel de Na estreimiento, hipovolmica el trasporte a travs de las
que el corazn no srico. xerostoma; Hipernatremia acuoporinas inhibiendo la
puede bombear equimosis, prurito; Pacientes que reabsorcin excesiva de agua
suficiente sangre polaquiuria, no pueden causada por el incremento
a todas las partes poliuria; sed, percibir la sed inadecuado de la hormona
del cuerpo), el astenia, pirexia; Embarazo antidiurtica. As aumenta la
sndrome de aumento de Lactancia excrecin de agua libre sin
inapropiada de creatinina en afectar a la de sodio y potasio.
hormona anti sangre. Normaliza, por tanto, la
Corifolitropina

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Adversos Accin
Se utiliza para la En mujeres Las reacciones Hipersensibilidad al El metabolismo Estimulante de la
estimulacin con peso adversas principio activo o a alguno de la ovulacin.
ovrica en corporal comunicadas con de los excipientes. Corifolitropina se Corifolitropina es una
reproduccin 60 mayor frecuencia Tumores ovricos, de la produce gonadotrofina similar
asistida. kilogramos son: sndrome de mama, tero, hipfisis o principalmente a la hormona
debe hiperestimulacin hipotlamo. en el rin. foliculoestimulante
administrars ovrica (SHO), Hemorragia vaginal (FSH).La FSH es una
e una dosis dolor plvico y anormal (no menstrual) sin hormona
nica de 100 molestias causa glucoprotenica
microgramos plvicas, cefalea, conocida/diagnosticada. producida y liberada
. En mujeres nuseas, fatiga y Insuficiencia ovrica por la adenohipfisis
con peso molestias en las primaria. en respuesta a la
corporal > mamas (como Quistes ovricos o estimulacin de la
60 dolor a la aumento del tamao de los hormona
kilogramos palpacin). ovarios. hipotalmica GnRH
debe Historia de Sndrome de (hormona liberadora
administrars Hiperestimulacin Ovrica de gonadotrofinas).
e una dosis (SHO). Y La funcin de FSH es
nica de 150 Ciclo previo de estimular la
microgramos Estimulacin Ovrica produccin de los
. Controlada con resultado folculos ovricos y de
de ms de 30 folculos estrgenos, vindose
11 mm medidos por elevados sus niveles
ecografa. en los primeros das
Un recuento basal de del ciclo (fase
Silodosina

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de Accin
Se usa en los hombres Oral. Ads.: Eyaculacin retrgrada, Hipersensibilidad al La Silodosina Bloqueo de
para tratar los sntomas 8 mg/da (a aneyaculacin; mareo; principio activo se metaboliza los
del agrandamiento de la la misma hipotensin ortosttica; de forma receptores
prstata (hiperplasia hora). I.R. congestin nasal; diarrea. extensiva, adrenrgicos
prosttica benigna, o moderada: principalmente alfa-1A causa
HPB), que son: dificultad iniciar 4 a travs de una
para orinar (titubeo, mg/da, CYP3A4, relajacin del
goteo, chorro dbil y aumentar a alcohol msculo liso
vaciado incompleto de la 8 mg/da deshidrogenas de estos
vejiga), dolor al orinar y tras 1 sem a y UGT2B7. La tejidos, por
ganas frecuentes o de tto. Silodosina lo que
urgentes de orinar. La tambin es un reduce la
Silodosina pertenece a sustrato de la resistencia
una clase de glicoprotena P. en la regin
medicamentos llamados de salida de
bloqueadores alfa. Alivia la vejiga sin
los sntomas de la HPB al afectar a la
relajar los msculos de contractilida
Tadalafil
o

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de Accin
Se usa para - Disfuncin erctil: Reacciones de Hipersensibilidad al Se metaboliza Inhibidor
tratar la 10 mg/al menos 30 hipersensibilidad; cefalea, principio activo. No se principalmente potente y
disfuncin erctil min antes de la sncope, migraa; visin debe utilizar en hombres por el selectivo de
(DE impotencia; actividad sexual borrosa; dolor torcico, con enfermedades citocromo la
incapacidad prevista, con o sin palpitaciones, rubor, cardacas en los que la CYP3A4 fosfodiestera
para lograr o alimentos; hipotensin; nasofaringitis actividad sexual est (Hgado). sa 5 (PDE5),
mantener una Frecuencia mx. (incluyendo congestin desaconsejada. enzima de
ereccin), El 10-20 mg/da (1 nasal, congestin sinusal y los cuerpos
tadalafilo se usa dosis/da). rinitis), epistaxis; nusea, cavernosos
para mejorar la - Hiperplasia dispepsia (incluyendo responsable
capacidad de benigna de dolor/malestar abdominal), de la
ejercicio en prstata en vmitos, reflujo degradacin
quienes padecen hombres adultos: 5 gastroesofgico; rash; de GMPc.
hipertensin mg/da, a la misma mialgia, dolor de espalda en
pulmonar (HTP; hora, con o sin las extremidades
presin arterial alimentos. (incluyendo malestar en las
alta en los vasos - HTP: 40 mg /1 vez extremidades); aumento del
que llevan al da, con o sin sangrado uterino; edema
Bendamustina

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicacione Toxicidad Metabolis Mecanismo


s mo de Accin
Se usa para tratar Levact 25 Reduccindelacifradeglbu -Insuficiencia heptica Hematolgica Se Agente
la leucemia mg vial losblancos. grave (bilirrubina (neutropenia, metaboliza antitumoral
linfoctica crnica Levact 100 Reduccinde la hemoglobina. srica > trombocitopeni por hidrlisis, alquilante. Los
(LLC; un tipo de mg vial Reduccindelacifradeplaqu 3,0 mg/dl). a), infecciones, metabolizaci efectos
cncer de los etas(trombocitopenia). Ictericia. alteraciones GI n por antineoplsicos
glbulos blancos). Infecciones. Supresin medular y citocromo y citocidales se
Se usa tambin Nuseas. grave y alteraciones dermatolgica P450 (CYP basan en un
para tratar un tipo Vmitos. graves del hemograma s. 1A2) y entrecruzamien
de linfoma no Inflamacindelasmucosas. (reduccin de la cifra conjugacin to de las
Hodgkins (NHL, Aumentodelaconcentracin de leucocitos< 3,000/ con cadenas del
por sus siglas en sanguneadecreatinina. l o de la de plaquetas glutatin. ADN dobles y
ingls; cncer que Aumentodelaconcentracin < 75,000/ simples por
empieza en un sanguneadeurea. l). alquilacin.
tipo de glbulo Fiebre. Ciruga mayor en los Como
blanco cuya Fatiga. 30 das anteriores del resultados, se
funcin es inicio del tratamiento. alteran las
combatir las Infecciones, sobre funciones de la
infecciones). todo si se acompaan matriz del ADN
de leucocitopenia. y de la sntesis
Vacunacin frente a y reparacin
fiebre amarilla del ADN.

Canakinu
mab

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Reduce el efecto Va Nasofaringitis Hipersensibilidad al No ha sido Es un anticuerpo
de una sustancia subcutnea. Diarrea principio activo. El estudiado en monoclonal anti-
en el cuerpo que Nios > Gripe Canakinumab est pacientes con interleucina humana -1
causa 40 kg: Dolor de cabeza y contraindicado en I.H. Se han beta (IL-1 beta) del
inflamacin. Se 150 mg nuseas. pacientes con notificado casos isotipo IgG1/
usa para el Nios 15-40 infecciones del tracto hipersensibilidad al raros de completamente humano.
tratamiento de k: 2 mg/kg respiratorio superior principio activo o a elevaciones Canakinumab
condiciones Administrad alguno de los moderadas, se une con alta
genticas raras o cada 8 componentes de su transitorias y afinidad
como el semanas formulacin. Tambin asintomticas especficamente
sndrome est contraindicado de niveles a la IL-1 beta
antiinflamatorio en infecciones sricos de humana y neutraliza
(urticaria) graves activas. transaminasas y su actividad biolgica
familiar por fro bilirrubina. mediante
(FCAS, por sus el bloqueo de la
siglas en Ingls) interaccin
y el sndrome de con los receptores
Muckle-Wells IL-1, lo que permite
(MWS, por sus prevenir la activacin del
Certolizumab Pegol

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicaci Toxicidad Metabolismo Mecanismo de Accin


ones
Se utiliza para el La dosis inicial erupcin grave, Hipersensibilidad La PEGilacin, El CZP reconoce y
tratamiento de la recomendada sarpullido u otros signos al principio la unin neutraliza
artritis de Cimzia de reaccin alrgica activo o a alguno covalente de especficamente al TNF-
reumatoide de para pacientes (urticaria) de los polmeros PEG humano, tanto su forma
moderada a adultos es de excipientes. a los pptidos, soluble como la unida a
grave en 400 mg ( cara, manos, pies Tuberculosis retrasa la membrana, de una forma
pacientes administrado hinchados (angioedema) activa u otras eliminacin de dependiente de la dosis.
adultos, cuando como infecciones dichas Se ha estudiado in vitro
problemas para respirar,
otros 2 graves como entidades de la su mecanismo de accin
tragar (mltiples causas
medicamentos inyecciones sepsis o circulacin por comparativamente a IFX,
para estos sntomas)
no consiguen subcutneas infecciones medio de una ADL y etanercept,
controlar sus de 200 mg dificultad para respirar oportunistas. variedad de observndose que la
sntomas. cada un (disnea) con el esfuerzo Insuficiencia mecanismos, afinidad y la actividad
a) en las o al tumbarse, o cardiaca de incluyendo un para neutralizar el TNF-
semanas hinchazn de los pies moderada a aclaramiento soluble humano son
0, 2 y 4. (insuficiencia cardiaca) grave renal superiores a la de IFX y
E disminuido, ADL. Como ya se ha
sntomas de trastornos protelisis comentado, al carecer de
sanguneos como fiebre disminuida e la regin Fc, el CZP no
persistente, moratones, inmunogenicida produce in vitro
sangrado, palidez d disminuida citotoxicidad
(pancitopenia, anemia, dependiente del
bajo recuento de complemento ni de
plaquetas, bajo recuento anticuerpos. El CZP
Gefitini
b

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Se emplea para Cada Se han El gefitinib est Toxicidad Los datos el mecanismo de la
tratar adultos comprimido comunicado contraindicado en pulmonar: se han in vitro indican que el accin antitumoral del
con cncer de contiene 250 episodios de dolor pacientes que hayan observado casos CYP3A4 y CYP2P6 son gefitinib no ha sido
pulmn no mg de en los ojos y mostrado de enfermedad las principales totalmente esclarecido.
microctico. gefitinib. erosiones o lceras hipersenbilidad a intersticial isoenzimas del El gefitinib inhibe la
Este cncer es corneales en este frmaco pulmonar en citocromo P450 fosforilizacin
una algunos pacientes pacientes implicadas en el intracelular de
enfermedad en tratados con tratados con metabolismo numerosas tirosina
la que se gefitinib, algunas gefitinib, siendo oxidativo de gefitinib. kinasas asociadas a los
forman clulas veces asociados a la incidencia total En estudios in vitro receptores
malignas un crecimiento de un 1% se ha observado que transmembrana,
(cancerosas) a aberrante de las aproximadamente gefitinib presenta un incluyendo aquellos que
partir de los pestaas. Tambin . potencial limitado se encuentran
tejidos del se han Toxicidad para inhibir el asociados al factor de
pulmn. comunicados casos heptica: se han CYP2D6. crecimiento epidrmico
ratos de observado En estudios en (EGFR). Los receptores
pancreatitis, aumentos animales, gefitinib no al EGF se expresan en la
hemorragia o asintomticos de muestra efectos de superficie de muchas
isquemia oculares, las transaminasas induccin enzimtica clulas normales y
epidermlisis en los pacientes ni inhibicin cancerosas, aunque no
epidrmica txica, tratados con significativa se han realizado
eritema multiforme gefitinib. (In Vitro) de cualquier estudios para demostrar
Golimumab

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicacio Toxicidad Metabolismo Mecanismo


nes de Accin
Se usa para atacar Dosis de Reacciones alrgicas que pueden Hipersensibilidad Posibles La va metablica Anticuerpo
ciertas afecciones como: 50 ser graves, o raramente, que al principio efectos de exacta de monoclonal
artritis reumatoide Mg, puede incluir hinchazn de la activo o a alguno toxicidad golimumab es humano que
(afeccin en la que solucin cara, labios, boca o garganta que de los heptica. desconocida. forma
el cuerpo ataca a inyectabl pueden causar dificultad al tragar excipientes. Despus de una complejos
sus propias e en o respirar, erupcin cutnea, Tuberculosis (TB) sola estables de
articulaciones pluma habones, hinchazn de las activa u otras administracin IV gran afinidad
causando dolor, precarga manos, pies o tobillos. infecciones dentro del con las dos
inflamacin y da. Infecciones graves (incluyendo graves como intervalo de dosis formas
prdida de la tuberculosis, infecciones sepsis, e de 0,1 a 10,0 bioactivas del
funcin), bacterianas incluyendo infecciones mg/kg en TNF-
espondilitis infecciones graves en sangre y oportunistas. pacientes con AR humano, la
anquilosante neumona, infecciones fngicas Insuficiencia activa, el soluble y la
(afeccin en la que severas y otras infecciones). cardiaca de aclaramiento transmembra
el cuerpo ataca a Sntomas de una infeccin que moderada o sistmico de nosa,
las articulaciones de pueden incluir fiebre, cansancio, grave (clase III/IV golimumab se impidiendo
la columna y otras tos (persistente), dificultad al segn la estim en 4.9 a as la unin
reas causando respirar, sntomas de tipo gripal, clasificacin 6.7 ml /da/kg con del TNF- a
dolor y dao a las prdida de peso, sudoracin NYHA) una semi-vida sus
articulaciones), nocturna, diarrea, heridas, terminal de receptores.
problemas dentales y una mediana a ser
artritis psorisica sensacin de quemazn al orinar. aproximadamente
(afeccin que causa Reactivacin del virus de la 2 semanas tanto
dolor en las hepatitis B si es portador o a en sujetos sanos
articulaciones, tenido anteriormente hepatitis B. como en pacientes
inflamacin y Sntomas que pueden incluir ojos con artritis
escamas en la piel). y piel amarillenta, orina de color reumatoide activo.
Mifamurtida

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Se usa para el Dosis de 4 Anemia; anorexia; Hipersensibilidad al La toxicidad de No se espera Ligando especfico del NOD2,
tratamiento del mg polvo cefalea, mareo; principio activo o a Mifamurtida que la receptor que se encuentra
osteosarcoma de para taquicardia; alguno de los parece ser mifamurtida fundamentalmente en
alto grado concentrado hipertensin, excipientes. relativamente interacte con monocitos, clulas dendrticas
resecable no para hipotensin; disnea, Uso simultneo con benigna con el y macrfagos. MTP-PE es un
metstasico. dispersin taquipnea, tos; ciclosporina u otros efectos leves o metabolismo activador potente de
para vmitos, diarrea, inhibidores de la moderados. de sustancias monocitos y macrfagos. La
perfusin. estreimiento, dolor calcineurina Capaz de que son activacin de estas clulas
abdominal, nuseas; Mifamurtida potenciar la sustratos est asociada con la
hiperhidrosis; mialgia, Uso simultneo con actividad hepticos del produccin de citosinas,
artralgia, dolor de antiinflamatorios no tumoricida de citocromo incluido el factor de necrosis
espalda, dolor en las esteroideos en altas macrfagos y P450. tumoral (TNF-alfa),
extremidades; fiebre, dosis monocitos interleukina-1 (IL-1beta), IL-6,
escalofros, fatiga, (AINE, inhibidores de humanos sobre IL-8, y IL-12 y molculas de
hipotermia, dolor, la ciclooxigenasa). clulas adhesin, incluido el antgeno
malestar, astenia, neoplsicas de 1- (LFA-1) asociado a la funcin
dolo torcico; Sepsis, melanoma, de los linfocitos y la molcula-1
celulitis, ovarios, colon y (ICAM-1) de adhesin
nasofaringitis, rin. intercelular. Se desconoce el
infeccin del punto mecanismo exacto por el que
de insercin del la activacin de los monolitos y
Plerixafor

Uso Dosis Efectos Contraindicacio Toxicidad Metabolismo Mecanismo de Accin


Adversos nes
Se usa para Dosis de 20 Insomnio; mareo, Hipersensibilidad Puede ocasionar Plerixafor no se metaboliza Plerixafor es un
preparar la mg/ml cefalea; diarrea, al principio activo dao fetal cuando in vitro cuando se usan derivado biciclamo,
sangre para un solucin nusea, vmito, o a algunos de los es administrado microsomas hepticos antagonista selectivo
autotrasplante inyectable. dolor abdominal, excipientes. en mujeres humanos o hepatocitos reversible del receptor
de clulas molestia embarazadas. En primarios humanos y no de quimiocina CXCR4 y
madres estomacal, pacientes de presenta actividad bloquea la unin de su
(procedimiento dispepsia, edad avanzada inhibitoria ligando afn, el factor
en el que se distensin puede observarse in vitro derivado de clulas
extraen abdominal, una disminucin frente a las principales estromales 1 (SDF-1),
determinadas estreimiento, de la funcin enzimas del tambin conocido como
clulas flatulencia, renal. citocromo P450 que CXCL12. Se cree que la
sanguneas del hipoestesia oral, metabolizan frmacos leucocitosis inducida
organismo que sequedad de (1A2, 2A6, por plerixafor y las
luego son boca; 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, elevaciones de los
devueltas al hiperhidrosis, 2E1 y 3A4/5). En estudios niveles de clulas
organismo eritema; in vitro con hepatocitos progenitoras
despus de artralgia, dolor humanos, plerixafor no hematopoyticas en
recibir musculo induce las enzimas del circulacin son el
quimioterapia esqueltico; citocromo P1A2, del resultado de una
y/o radiacin) en reacciones en citocromo P2B6 ni del alteracin de la unin
pacientes que lugar de iny. e citocromo P3A4. Estos de CXCR4 con su
tienen linfoma infusin, fatiga, resulta dos sugieren que ligando afn, lo que da
no Hodgkins malestar. existe una baja posibilidad lugar a la aparicin
Vinflunina

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicaciones Toxicida Metabolism Mecanismo de


d o Accin
Se utiliza para Dosis de Neutropenia, leucopenia Hipersensibilidad a Todos los Inhibidor y
tratar a adultos 25 mg/ml (recuento bajo de glbulos vinflunina o a otros metabolitos desregulador del
con carcinoma concentrad blancos), anemia (recuento bajo alcaloides de la vinca, identificados huso mittico.
urotelial de o para de glbulos rojos), infeccin grave actual o son Actividad
clulas de solucin trombocitopenia (recuento bajo reciente (< de 2 sem), producidos antitumoral debido
transicin para de plaquetas), prdida del RAN < 1.500/mm 3 en la por a su capacidad
avanzado o perfusin. apetito, estreimiento, dolor 1 administracin o RAN isoenzimas para unirse a la
metastsico abdominal (de estmago), < 1.000/mm 3
en CYP3A4 del tubulina,
(un cncer que vmitos, nuseas, estomatitis administraciones citocromo, componente
afecta a la (inflamacin de la mucosa de la posteriores; plaquetas < excepto en fundamental de los
mucosa de la boca), diarrea, alopecia (cada 100.000/mm 3; lactancia. el caso de 4- microtbulos
vejiga y al resto del cabello), mialgia (dolor O- celulares. Impide la
de las vas muscular), astenia (debilidad) o desacetilvinfl formacin de
urinarias). fatiga (cansancio), reaccin en unina (DVFL), microtbulos y
el lugar de inyeccin, fiebre y el nico favorece la
prdida de peso. metabolito disolucin de los ya
activo y existentes,
principal deteniendo la
metabolito en mitosis celular en
la sangre, se la metafase, y
Estiripentol

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicaci Toxicidad Metabolismo Mecanismo de


ones Accin
Se utiliza en Tiene una -Prdida de apetito, Hipersensibilida El estiripentol se metaboliza El estiripentol
nios con dosis de 250 prdida de peso. d al frmaco. ampliamente, habindose antagoniza las
un tipo de mg cpsulas - insomnio, somnolencia, encontrado 13 metabolitos convulsiones
epilepsia muy duras. - ataxia (incapacidad de diferentes en la orina. Los inducidas por
rara llamada La dosis coordinar los movimientos principales procesos descarga
epilepsia diaria se musculares), hipotona metablicos son la elctrica,
mioclnica puede (poca fuerza muscular), desmetilenacin y la pentetrazol y
grave de la administrar distona (trastornos glucuronidacin, aunque no se bicuculina.
infancia(EMGI), en 2 o 3 musculares). ha conseguido identificar con Mejora la
conocida dosis Elevacin de los niveles de exactitud las enzimas que transmisin
tambin como fraccionadas enzimas hepticos. intervienen. mediada por los
sndrome de . - Agresividad, irritabilidad, Segn estudios in vitro, se receptores
Dravet. Este agitacin, considera que las principales GABAA en el
tipo de epilepsia hiperexcitabilidad (estado isoenzimas del citocromo hipocampo
afecta a nios de excitabilidad inusual), heptico P450 que intervienen inmaduro de la
de corta edad. - Trastornos del sueo en la fase 1 del metabolismo rata y aumenta
(anomalas del sueo), son CYP1A2, CYP2C19 y la duracin
- Hipercinesia CYP3A4. media de
(movimientos exagerados), apertura (pero
- Nuseas, vmitos, no la
- Bajo nmero de un tipo frecuencia) de
de glbulos blancos. los canales de
cloruro de los
Indacater
ol

Uso Dosis Efectos Adversos Contraindicaci Toxicidad Metabolismo Mecanismo de


ones Accin
Se usa para Contiene 150 Dolor de pecho, temblores, Hipersensibilida Se registran Tras la Los efectos
controlar la microgramos paso cardaco rpido, d al principio efectos administracin farmacolgicos de los
sibilancia, la polvo para latidos del corazn fuertes activo o txicos oral de agonistas de los
o aleteo cardaco en su
falta de aire, la inhalacin a alguno de los sobre la Indacaterol radio adrenorreceptores
pecho;
tos y la opresin (Cpsula dura). Tos nueva o que empeora, excipientes fertilidad, el marcado en un beta2, son atribuibles,
en el pecho fiebre, dificultad para embarazo, el ensayo al menos en parte, a
causadas por la respirar; desarrollo ADME (absorcin, la estimulacin de la
enfermedad hinchazn de sus tobillos o embriofetal distribucin, adenil ciclasa
pulmonar pies; o el metabolismo intracelular, la enzima
obstructiva Broncoespasmo (silbido, desarrollo , excrecin) que cataliza la
opresin en el pecho,
crnica (COPD). prenatal con en humanos, conversin del
dificultad para respirar);
Sentir de repente que le dosis ms de el Indacaterol trifosfato de
falta aire al respirar; 195 veces inalterado fue el adenosina (ATP) en
Bajo nivel de potasio superiores a principal 3,5-monofosfato de
(confusin, paso cardiaco la dosis componente en el adenosina (AMP)
desigual, sed extrema, diaria suero, y cclico (Monofosfato
aumento de orina, molestia mxima representaba cclico). El aumento de
en la pierna, debilidad
inhalatoria aproximadamente los niveles de
muscular o no sentir tono
muscular); recomendad un tercio del total AMP cclico, causa
Nivel alto de azcar en la a. del relajacin del msculo
sangre (aumento de sed, AUC de 24 horas liso bronquial.
aumento de querer orinar, relacionada con el
hambre, boca seca, aliento frmaco.
con olor a fruta,
Roflumilast

Uso Dosis Efectos Contraindicaciones Toxicidad Metabolismo Mecanismo de


Adversos Accin
Se usa en Contiene 500 Prdida de peso Hipersensibilidad. I.H. Roflumilast se metaboliza Inhibidor de la
personas con microgramos y de apetito, moderada o grave ampliamente a travs de las fosfodiesterasa
enfermedad comprimidos insomnio, (clase B o C en la reacciones de fase I (citocromo 4 (PDE4), agente
pulmonar recubiertos cefalea, diarrea, escala Child-Pugh). P450) y de fase antiinflamatorio
obstructiva con pelcula. nusea, dolor II (conjugacin). El metabolito N- no esteroideo,
crnica (EPOC abdominal. xido es el metabolito ms enzima
grave; un grupo importante observado en el metabolizante
de enfermedades plasma humano. El ABC plasmtico del AMPc que se
que afecta los del metabolito N-xido es encuentra en
pulmones y las tpicamente 10 veces mayor que el clulas
vas ABC de estructurales e
respiratorias) Roflumilast. Por lo tanto, se inflamatorias y
grave para considera que el metabolito N- que acta tanto
reducir la xido es la principal aportacin a sobre la
cantidad de la actividad inhibidora total de la inflamacin
episodios de PDE4 in vivo. Estudios in vitro y sistmica como
sntomas de estudios clnicos de interaccin pulmonar
EPOC o su indican que el metabolismo de asociadas a la