Anda di halaman 1dari 19

KIELAS A

AMIRUL
MUMIN TOKSIKOLOGI
OBAT KARDIOVASKULER

ISRAWATI
NURNANINGSIH

Company LOGO
LOGO
Obat Kardiovaskuler

Kelompok 15
Kelas A

AMIRUL MUMIN (F1F1 12


016)
ISRAWATI (O1A1 14 015)

NURNANINGSIH (O1A1
14 035)

www.themegallery.com
www.themegallery.com
LOGO
Pendahuluan
Daftar dari obat yang dipergunakan
untuk terapi obat dari penyakit
cardiovascular cukup besar
Beberapa di antaranya, seperti tricyclic
antidepressant, anticholinergics, phenothiazine dan
kokain. Pada bab ini, dua golongan obat akan
dibahas : digitalis glycosides dan beta-adrenergic
blockers. Obat ini biasa digunakan. Tanda dan gejala
yang menghubungkan dengan keracunan juga
mendeskripsikan hasil dari cardiovascular seperti
keracunan dari berbagai obat lain.

www.themegallery.com
LOGO
Obat Kardiovaskuler

Digitalis
Glycosides
Keracunan digitalis

Farmakokinetik

Mekanisme keracunan

Karakteristik
keracunan
Penanganan keracunan

www.themegallery.com
LOGO
Keracunan digitalis
Digitalis glycosides adalah obat dalam dosis terapi berguna pada
pengobatan kegagalan hati, dan untuk penanganan gangguan ritme
supraventricular tertentu. Digitalis meningkatkan periode efektif dari
atrial dan sel ventricular.
Digoxin adalah salah satu digitalis yang paling sering diresepkan.
Namun diperkirakan 20% sampai 30% pengambilan digitalis akan
mengalami toksisitas karena obat mempunyai indeks terapi yang sangat
sempit
konsentrasi normal serum dari digoxin dari 1,2 sampai 1,7 ng/mL.
Konsentrasi yang menyebabkan toksisitas berpengaruh nyata biasanya
hanya 2 sampai 3 kali lebih besar Tingkat kematian dengan overdosis
dilaporkan sebesar 25%
Masukan berlebihan adalah penyebab keracunan yang paling umum.
Kelebihan dosis biasanya terjadi pada anak-anak yang menelan obat.
Pemberian bersamaan obat pelancar urine yang mempengaruhi kalium
dilaporkan yang paling menyebab kantoksisitas

www.themegallery.com
LOGO
Farmakokinetik
farmakokinetik untuk digoxin dan digitoxin . Untuk orang dengan
l normal. Nilai akan meningkat dengan perusakan fungsional renal.

Pengukuran Digoxin Digitoxin


1,5-6 hr
waktu onset (oral) 3-6 hr

Kadar Puncak 4-6 hr 6-12 hr


Waktu paruh
31-40 hr 4-6 days
Ikatan protein (%) 20-25
90-97%

Volume distribusi 7-8 L/kg 0,6 L/kg


Rute eliminasi
Rute, 75% Hepatic, 80%
Tingkat racun dalam darah
2,4 ng/mL Over 30 ng/mL
Enterohepatic
Kecil Besar (6,6%/hari)

www.themegallery.com
LOGO
Mekanisme keracunan
Faktor pengaruh toksisitas pada
glycosides digitalis

Satu dosis beracun dari digitalis mengganggu


transport pada Na+ dan Ca2+. Ikatan glikoside dengan
daya tarik tinggi ke satu lokasi bersifat mencegah
pada bagian dari struktur Nak ATPase yang
menghadapi bagian luar sel. Alhasil, transpor Na + dan
k + dihalangi sepanjang molekul obat. Sejak transpor
k+ kembali ke dalam sel dihalangi, conceration pada
cairan extraselluler meningkat. Inilah sebabnya serum
konsentrasi k+ adalah indikasi dari meluasnya
keracunan digitalis. Perubahan Na+ pada selaput sel
jantung mengganggu konduksi impuls. Akumulasi
intraselluler dari Ca2+ menghasilkan aksi positif
inotropik.
LOGO

Faktor pengaruh toksisitas pada


glycosides digitalis
Pengambilan dosis selain dari yang telah ditentukan
Tidak cukup biovailability dari tablet
Simpatik tinggi pada berbagai alasan termasuk
perasaan bersalah yang tidak terkontrol
Perubahan dari tablet dengan biovailabilitas lemah ke
tablet dengan bioavailabilitas tinggi
Penurunan eksresi renal
Interaksi obat (misalnya., quinidine)
Ketidakseimbangan elektrolit (terutama hypokalemia)
Ketidakseimbangan asam basa
Pemberian obat bersama (misalnya. catecholamines)

LOGO Karakteristik
keracunan
lelah
gejala visual
lemah
Toksisitas digitalis mual
mungkin tampak setelah anoreksia
administrasi akut atau gangguan
kronis dengan dosis psikis
terapi atau dosis yang sakit
berlebihan. Pada banyak abdominal
kasus, digitalis pusing
menghasilkan satu bermimpi
susunan dari tanda dan abnormal
gejala dari toksisitas sakit kepala manifest
asi klinik
yang bervariasi diare
www.themegallery.com dari
muntah toksisita
s
digitalis
LOGO Penanganan
Keracunan
Penanganan dari toksisitas digitalis akut harus dibedakan
dari yang lain sejak banyak ukuran terapi obat dapat
menyebabkan efek toksik. Penanganan keracunan melibatkan
pembersihan dengan obat yang ditelan, pemeliharaan dari
satu konsentrasi kalium normal, pembalikan dari aritmia, dan
peningkatan pembersihan dari obat yang tidak tercerna,
termasuk penggunaan dari satu antidot spesifik fabel kebal
digoxin.
Setelah terlalu banyak kelebihan dosis dari digitalis, upaya
untuk membebaskan gas beracun saliuran GI harus
dilakukan. Cairan lambung akan menyingkirkan obat yang
tidak diabsorpsi, walau mungkin akan menyebabkan muntah

www.themegallery.com
LOGO
Obat Kardiovaskuler

Beta-adrenergic
Blockers
Keracunan Beta-adrenergic
Blockers
Farmakokinetik

Mekanisme keracunan

Karakteristik
keracunan
Penanganan keracunan

www.themegallery.com
LOGO
Keracunan Beta-adrenergic
Blockers

Masukan berlebihan adalah penyebab keracunan yang paling


umum. Tanda dan gejala overdosis antara lain seperti depresi
konduksi dan kontraktilitas jantung, depresi pernapasan,
koma, kejang dan hipoglikemia serta kadang terjadi reaksi
anafilaksis.

www.themegallery.com
LOGO
Farmakokinetik
a. -bloker yang mudah larut dalam lemak, yakni
propanolol, alprenolol, labetalol, karvedilol,
oksprenolol, dan metoprolol. Semuanya diabsorbsi
dngan baik (> 90%) dari saluran cerna,
bioavailabilitas rendah (< 50%), waktu paruh 3-8
jam, kecuali karvedilol dapat mencapai 10 jam.
b. -bloker yang muda larut dalam air, yakni sotalol,
nadolol, dan atenolol. Ketiga obat ini praktis tidak
mengalami metabolisme, waktu paruh 12 jam,
kecuali atenolol hanya 6-7 jam.
c. -bloker yang kelarutannya terletak diantara
golongan (1) dan (2), yakni timolol, biso prolol,
betaksolol, asebutolol, pindolol dan karteolol.
Obat-obat ini diabsorbsi dengan baik dari saluran
cerna, tetap mengalami metabolisme lintas
pertama yang berbeda derajatnya. Eliminasinya
melalui ginjal dan hati sama banyak atau hampir
LOGO
Mekanisme dari
Toksisitas

-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik


pada adrenoreseptor . Potensi hambatan dilihat dari
kemampuan obat ini dalam menghambat takikardia. Efek
terhadap sistem kardiovaskuler merupakan efek -bloker yang
terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung. -bloker
mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. Efek ini
kecil pada orang normal dalam keadaan istirahat, tetapi
menjadi nyata jika sistem simpatis dipacu. Manifestasi
keracunan -bloker bergantung pada sifat-sifat farmakologik -
bloker yang bersangkutan, terutama sifat kardioselektivitas.

www.themegallery.com
LOGO Karakteristik
Keracunan
Manifestasi klinik dari keracunan pemblok
beta-adnergenic
Jantung SSP Lainnya
Aritmia Mengantuk
Bradikardia Pusing bronchospasm
Pemblok Pulmonari edema
Ketidaksadaran
atdoventrikular Koma Hipoglikemia
Hipotensi Serangan jantung Hiperkalemia
Tachycardia Penurunan respirasi
Shock

www.themegallery.com
LOGO Penanganan
Keracunan
Pembersihan lambung biasanya lebih cendrung dipilih
daripada dengan memuntahkan isi perut dikarenakan
berkurangnya kemungkinan kejang pemblok-an beta. Arang
yang diaktifkan dapat diberikan berulang kali dalam rentang
waktu 24 jam untuk meminimalisir peredaran enterohepatis.
Hal lainnya yang termasuk dalam penanganan keracunan
meliputi pemberian glukosa untuk hipoglisemia, diazepam
untuk ledakan, dan pemantauan kadar kalium.
Ada beberapa penekanan pada aspek penanganan, usaha
untuk menghilangkan racun dari sistem GI, dan upaya, jika
diharuskan, menghilangkan pembawa racun didalam darah.

www.themegallery.com
LOGO

1. Bagaimana profil farmakokinetik dari berbagai obat yang


tergolong dalam -bloker?
Jawab :

www.themegallery.com
LOGO

2. Faktor pengaruh toksisitas pada beta adrenergik?


Jawab :

Keracunan biasanya terjadi karena:


Dosis berlebihan atau pemberian dosis yang terlalu cepat.
Keracunan yang ditimbulkan bergantung pada sifat-sifat
farmakologik -bloker yang bersangkutan, terutama sifat
kardioselektivitas, ISAk, dan MSA-nya. Hipotensi, bradikardia dan
konduksi AV yang memanjang merupakan manifestasi yang sering
terjadi. Kejang/depresi dapat juga terjadi.
Akumulasi akibat dosis penunjang yang terlalu besar, dan adanya
predisposisi keracunan.
Penggunaan kronik -bloker yang dihentikan secara mendadak.
Penggunaan kronik -bloker menimbulan supersensitivitas
terhadap -agonis karena diperkirakan terjadi peningkatan jumlah
reseptor sebagai mekanisme adaptasi. Oleh karena itu, bila -
bloker dihentikan secara mendadak, akan terjadi efek -bloker
yang berlebihan (fenomen rebound). Bila ini terjadi, obat harus
diberikan kembali dan penghentian -bloker harus dilakukan
secara bertahap. www.themegallery.com
LOGO

www.themegallery.com