Anda di halaman 1dari 29

EKSIPIEN

DISUSUN OLEH KELOMPOK 4&5

KELOMPOK4
KELOMPOK 5
Nita Shelvia
Putri Indah Rini
Nursyahriati
Putri Ramadhani
Nisa Aulia
R.Ricky Arpendika
Niken Prihartini
Rahmat Hidayat
Olifia Ramadani
Rafie Rahman
Fitri
DEFINISI EKSIPIEN

Eksipien atau bahan penolong adalah materi yang terdapat


dalam obat namun tidak memiliki zat aktif. Fungsinya adalah sebagai
pembawa atau pelarut zat aktif sehingga memungkinkan
penyampaian obat. Eksipien meningkatkan kualitas fisik obat dengan
mempengaruhi transport obat dalam tubuh, mencegah kerusakan
sebelum sampai ke sasaran, meningkatkan kelarutan dan
bioavailabilitas, meningkatkan stabilitas obat, menjaga pH dan
osmolaritas,menstabilkan emulsi, mencegah disosiasi zat aktif dan
memperbaiki penampilan sediaan .
Eksipien adalah zat tambahan yang tidak mempunyai efek
farmakologi. Macam-macam fungsi dan contoh eksipien yaitu
penyalut, pelicin, pengisi,penghancur, pewarna, pemanis, pengikat
dan pengawet. Kriteria eksipien yaitu harus netral secara fisiologis,
stabil, tidak mempengaruhi bioavailibilitas obat,sesuai peraturan
undang-undang.
EKSIPIEN DAPAT
MEMPENGARUHI.

Mempengaruhi transport obat dalam tubuh


Mencegah obat rudak sebelum sampai ke target
Meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas
Meningkatkan stabilitas obat
Menjaga pH dan osmolaritas
Sebagai antioksidan dan penstabil emulsi
Sebagai propelan dalam aerosol
Mencegah disosiasi zat aktif
Memperbaiki penampilan sediaan
EKSIPIEN PENTING KARENA

Mempermudah proses pembuatan
Untuk keamanan
Berdampak pada kualitas produk
Interaksi eksipien dan zat aktif akan memberikan implikasi
terhadap

sifat fungsional eksipien yang dapat diperbaiki yaitu :

Meningkatkan laju alir


Kompressibilitas
Penghomogenisasian massa
Meningkatkan kelarutan
Meningkatkan sensitifitas lubrikan
Sebagai superdisintegran
Mengubah profil laju disolusi
FUNGSI UMUM EKSIPIEN

Fungsinya adalah sebagai pembawa atau pelarut zat aktif


sehingga memungkinkan penyampaian obat. Eksipien
meningkatkan kualitas fisik obat dengan mempengaruhi
transport obat dalam tubuh, mencegah kerusakan sebelum
sampai ke sasaran, meningkatkan kelarutan dan
bioavailabilitas, meningkatkan stabilitas obat,menjaga pH
dan osmolaritas, menstabilkan emulsi, mencegah disosiasi
zat aktif dan memperbaiki penampilan sediaan.
TUJUAN PENGGUNAAN EKSIPIEN

Bahan pembantu selama proses pembuatan sedang berlangsung


Mencegah, mendukung, atau meningkatkan stabilitas dan
bioavailabilitas
Membantu identifikasi produk
Meningkatkan atribut lainnya seperti keamanan, efektivitas
produk obat selama penyimpanan atau penggunaan
Dan lain-lain
PERSYARATAN EKSIPIEN

Inert
Stabil secara fisik dan kimia
Bebas mikroba perusak dan pathogen
Mendukung bioavailabilitas
Tersedia dalam perdagangan
Harga relatif murah
FUNGSI EKSIPIEN DALAM
SEDIAAN SOLID
1. Bahan Pengisi (Filler)

Bahan pengisi diperlukan pada sediaan padat khususnya tablet,


yang berfungsi untuk meningkatkan atau memperoleh massa agar
mencukupi jumlah massa campuran sehingga dapat
dikompresi/dicetak.Selain itu, bahan pengisi pada kapsul berfungsi
untuk mengisi kapsul yang digunakan. Bahan pengisi juga
berfungsi untuk menetapkan berat sediaan yang akan diproduksi,
dan memperbaiki laju alir massa sehingga mudah dikempa.
Pemilihan bahan pengisi harus mempertimbangkan syarat-syarat
eksipien yang meliputi inert, stabil secara fisik dan kimia, bebas
dari mikroba perusak
dan pathogen, mendukng bioavailabilitas, tersedia dalam
perdagangan dan harga relative
murah.

2. Bahan Pengikat (Binder)

Bahan pengikat merupakan eksipien yang digunakan dalam


formulasi sediaan tablet yang memberikan gaya kohesif yang
cukup pada serbuk antar partikel eksipien sehingga membentuk
struktur tablet yang kompak dan kuat setelah pencetakan.
Bahan pengikat tidak boleh menghalangi disintegrasi tablet
maupun pelepasan zat aktif untuk diabsorbsi. Bahan ini dapat
ditambahkan dalam bentuk kering, pasta (mucilago), cairan atau
larutan. Penggunaan binder dalam jumlah yang tidak sesuai
akan
mengakibatkan berbagai permasalahan, jika jumlahnya kurang
dalam tablet akan menyebabkan capping, lamination, sticking,
picking dan filming. Namun bila penggunaannya berlebihan dapat
meningkatkan kekerasan tablet yang mengakibatkan tablet sukar
hancur.

3. Bahan Penghancur (Disintegrant)


Disintegran merupakan eksipien yang berfungsi untuk
memfasilitasi
hancurnya tablet ketika terjadi kontak dalam saluran cerna.
Disintegran bekerja dengan menarik air ke dalam tablet,
mengembang dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-
bagian kecil.
Ada beberapa mekanisme aksi disintegran, yaitu:

Swelling:
Masuknya air ke dalam tablet menyebabkan disintegrant
mengembang dan tekanan diseluruh bagian tablet mengakibatkan
ikatan partikel dalam tablet akan pecah. Sejumlah disintegrant
akan
mengembang hingga derajat tertentu, tetapi swelling atau
mengembang
bukanlah menkanisme tunggal dari sebuah disintegrant.
Heat of Wetting:
disintegran bila terbasahi air atau kelembaban
menimbulkan panas akibat reaksi. Panas menyebabkan udara yang
terperangkap dalam tablet bergerak memperbesar volume yang
menimbulkan desakan berupa tekanan pada granul sehingga tablet
menjadi pecah/hancur
Deformation Recovery:
Partikel disintegrant akan berubah bentuk saat
dikempa menjadi tablet. Pada saat ada kelembapan, partikel
disintegrant akan kembali ke bentuk semula, sehingga akan
merubah
bentuk (deformasi) dari tablet, sehingga tablet pecah.
Repulsion Theory:
masuknya air secara kapiler ke dalam tablet
menyebabkan rusaknya ikatan hydrogen sehingga ikatan adhesif
berkurang diikuti dengan bertambahnya sifat kohesif intrapartikel.
Keadaan ini menyebabkan partikel-partikel tang berlainan saling
tolak
menolak dan tablet menjadi hancur.
Water Wicking:
masuknya air ke dalam tablet diikuti dengan
pembentukan lorong-lorong seperti rajutan atau anyaman di
dalam tablet. Air yang terus bergerak membentuk lorong yang
lebih besar sehingga dinding lorong tersebut terkikis. Keadaan
ini menyebabkan tablet menjadi rapuh dan hancur.
4. Bahan Pelincir (Lubrikan)

Suatu pelincir diharapkan dapat mengurnagi gesekan antara


dinding tablet dengan dinding die pada saat tablet akan
ditekan ke luar.Mekanisme pelincir ada 2 jenis, yaitu:
a. Pelincir dengan cairan, karena adanya dua permukaan
tampak terpisah
menjadi lapisan yang dibatasi oleh cairan yang merupakan
fase kontinu
(cairan lubrikan).
b. Pelincir dengan pelapisan, dihasilkan oleh sifat menempel
pada gugus polar molekul dengan karbon rantai panjang pada
permukaan logam dinding dies. Pemberian lubrikan harus sesuai
jumlahnya. Kekurangan lubrikan yang relatif banyak dapat
menyebabkan tablet mengalami goresan pada tepinya, sehingga
kurang halus dan dapat menyebabkan fraktur/pecah pada bagian
atas. Kelebihan lubrikan dapat menyebabkan tablet pecah
berkeping-keping saat dikeluarkan.
5. Antilekat (Anti-adherent)

Antilekat bertujuan untuk mengurangi melengket atau adhesi


bubuk dan granul pada permukaan punch atau dinding die.
Antilekat yang efisien untuk permukaan punch namun tidak larut
air.
6. Bahan Pelicin (Glidant)
Pelicin bertujuan untuk memacu aliran serbuk atau granul dengan
jalan mengurangi gesekan di antara partikel-partikel.glidan
cenderung mengurangi adhesivitas, sehingga mengurangi gesekan
antar partikulat dari sistem secara menyeluruh. Seperti lubrikan,
glidan diperlukan pada permukaan partikel sehingga harus dalam
keadaan halus dan secara tepat dimasukkan ke dalam cmapuran
massa tablet. Penggunaan glidan yang terlalu sedikit akan
mengakibatkan
sticking, yang ditunjukkan oleh permukaan tablet menjadi lembab.
Tahap awal dari sticking biasanya adalah filming pada permukaan
punch. Kondisi yang lebih parah dari sticking yaitu picking, terjadi
ketika bagian permukaan tablet terangkat atau keluar dan
menempel pada permukaan punch.
Fungsi dari masing-masing zat pada formulasi inti adalah:

1. Natrium diklofenak sebagai zat aktif , obat antiinflamasi non steroid


(AINS)
yang digunakan sebagai obat analgesic dan anti radang.
2. Mikrokristalin selulosa sebagai eksipien pengisi dan pengikat untuk
meningkatkan kekompakan tablet
3. Laktosa 200 sebagai bahan pengisi
4. Natrium starch glycolate sebagai disintegran agar tablet dapat hancur
jika kontak dengan cairan tubuh
5. Magnesium stearat sebagai pelincir
6. Aerosol 200 sebagai anti higroskopis dan anti adherent
FUNGSI EKSIPIEN SEMI
SOLID

a)Pelarut
Berfungsi sebagai pembawa untuk melarutkan suatu jenis obat
atau lebih yang kemudian digunakan sebagai obat dalam, obat
luar,maupun untuk dimasukkan ke dalam rongga tubuh.
b) Pengental
Bahan pengental digunakan agar diperoleh struktur yang
lebih kental (meningkatkan viskositas) sehingga diharapkan akan
lebih baik daya lekatnya.Bahan-bahan yang umum ditambahkan
sebagai pengental yaitu polimer hidrifilik, baik yang berasal dari
alam (natural polimer) seperti agar, selulosa, tragakan, pektin,
natriumalginat; polimer semisintetik seperti metil selulosa,
hidroksi etil selulosa, dan CMCNa;serta polimer sintetik seperti
karbopol (karbomer,karboksipolimetilen).
c) Pembawa
1) Basis hidrokarbon, seperti vaselin putih, vaselin kuning (vaselin
flavum), malam putih (cera album), malam kuning (cera flavum),
ayau campurannya.
2) Basis absorpsi (basis serap), seperti vaselin putih, campuran 3
bagian kolesterol, 3 bagian steril-alkohol, 8 bagian malam putih,
campuran 30 bagian malam kuning dan 70 bagian minyak wijen.
3) Basis yang dapat dicuci dengan air, misalnya emulsi minyak dalam
air (M/A).
4) Basis larut dalam air, misalnya PEG atau campurannya.
d) Pengawet
Berfungsi sebagai sebagai pelindung sediaan semi solid, khususnya
yang mengandung sediaan yang terdiri dari air terhadap serangan
mikroba.
e) Emulgator
Emulgator adalah suatu bahan yang dalam strukturnya memiliki
bagian yang lyofilik maupun lyofobik, yang mampu mengakomodasi
droplet-droplet cairan yang tidak saling campur, untuk dapat
terdispersi dengan stabil. Contoh dari emulgator adalah: Pulvis
Gummi Arabicum (PGA), Tween, dan Span. Emulgator atau surfaktan
dapat berfungsi sebagai penurun tegangan muka, lapisan pelindung
antar muka dan membentuk lapisan ganda listrik.
f) Suspending agent
Fungsi : Memperlambat pengendapan, mencegah penurunan
partikel,dan mencegah penggumpalan resin dan bahan
berlemak. Suspendng agent bekerja dengan cara meningkatkan
kekentalan. Kekentalan yang berlebihan akan mempersulit
rekonstitusi dengan pengocokan.Suspensi yang baik mempunyai
kekentalan yang sedang dan partikel yang terlindung dari
gumpalan/aglomerasi. Hal ini dapat dicapai dengan mencegah
muatan partikel, biasanya muatan partikel ada pada media air
atau sediaan hidrofil. Contoh susppending agent yaitu gomarab,
tragakan, strach, karagen, NaCMC, Na alginat.
g) Humektan
Humektan yang ditambahkan dalam suatu produk berfungsi sebagai
pengikat air yang mampu meningkatkan kekompakkan ikatan
jaringan matriks (ikatan hidrogen) sehingga akan meningkatkan
kadar air dari produk.
h) Enhancer
Berfungsi meningkatkan permeabilitas kulit dengan cara mengubah
sifat fisiko kimia stratum komeum sehingga mengurangi daya tahan
difusi. Contohnya DMSO, urea, DMA, DMF.
i) Antioksidan
Antioksidan ditambahkan ke dalam salep bila diperkirakan terjadi
kerusakan basis karena terjadinya oksidasi. Sistem antioksidan
ditentukan oleh komponen formulasi dan pemilihannya tergantung
pada beberapa faktor seperti toksisitas, potensi, kompatibel, bau,
kelarutan, stabilitas dan iritasi. Sering kali digunakan dua antioksidan
untuk mendapatkan efek sinergis. Contoh antioksidan yang sering
ditambahkan: Butylated Hydroxyanisole (BHA), Butylated
Hydroxytoluene (BHT), Propylgallate, dan Nordihydroguaiareticacid
(NCGA).
Konsentrasi Konsentrasi Konsentrasi
Bahan 10% b/v 15% b/v 15% b/v

Ekstrak Daun 3g 4,5 g 6g


Mangrove Api-api

CMC-Na 1,5 g 1,5 g 1,5 g

Gliserin 3g 3g 3g

Propilenglikol 1,5 g 1,5 g 1,5 g

Air ad 30 ml 30 ml 30 ml

Contoh formula sediaan semi solid dan fungsi setiap bahan.


Formulasi sediaan gel ekstrak daun Mangrove Api-api Daun
Mangrove Api-api merupakan zat aktif yang digunakan yang
memiliki aktivitas dalam menghambat dan membunuh kuman yang
terdapat pada telapak tangan manusia.
CMC-Na digunakan sebagai basis yang bertujuan untuk
memperoleh gel yang jernih, bersifat netral, dan memiliki daya
pengikat zat aktif yang kuat karena CMC-Na merupakan polimer
yang berasal dari turunan selulosa yang akan cepat
mengembang dalam air panas dan membentuk campuran jernih
yang bersifat netral. CMC-Na banyak digunakan dalam sediaan
topikal ataupun oral karena sifatnya yang dapat meningkatkan
viskositas. Gliserin dan propilenglikol bekerja sebagai humektan
atau penahan lembab yang berfungsi meningkatkan daya sebar
sediaan dan melindungi dari kemungkinan sediaan menjadi
kering.