SILABUS

FARMAKOLOGI
I
5/9/2016
Deskripsi mata kuliah :

Mata Kuliah
ini merupakan aspek mekanisme kerja
obat, farmakokinetik obat,
farmakodinamika obat, indikasi obat, efek
samping dan bahayanya.

Tujuan Mata Kuliah :

Setelah mengikuti
kuliah , peserta didik mampu menjelaskan
mekanisme kerja , farmakokinetik obat dan
3.Obat obat susunan saraf otonom (
Adrenergik/Adrenergik)
4.Obat- obat kardiovaskuler, diuretic dan
antihipertensi
Substansi Kajian :
Pengertian,
penggolongan, mekanisme kerja, indikasi,
kontra indikasi dan efek samping dari :
1.Obat saluran cerna
2.Obat-obat susunan syaraf pusat
a. Analgetik dan antipiretik
b. Hipnotik dan sedative
c. Anaestetik
d. Psikofarmaka
 PEMBAGIAN
SISTEM SYARAF
SISTEM SYARAF

SUSUNAN SARAF
S. SARAF PERIFER
PUSAT

SARAF AFEREN SARAF EFEREN

SARAF OTONOM SARAF MOTORIK

\
PARASIMPATIK (SP) SIMPATIK (SO)

(KOLINERGIK) (ADRENERGIK)
 SISTIM SYARAF
a. otak
I. SSP

b. Sumsum tulang (m.o)

a. S. Motorik ( Eferen)
SYSTEM Menghantarkan impuls listrik
SYARAF dari jaringan perifer melalui
2. Syaraf neuron eferen ( motorik)
Perifer b. S. Sensorik ( Aferen)
menghantarkan imfuls dari perifer
ke SSp melalui neuron aferens
( sensorik)
 lanjutan
Impuls dari luar reseptor
ke otak /medulla oblongata
STIMULUS
Impuls syaraf :
a. Pusat nyeri ( otak &
cerebrum)
b. Pusat tidur ( hypotalamus
c. Kapasitas mental ( cerebral
cortex)
lanjutan
Obat yang bekerja terhadap SSP
dikelompokan
Stimulansia : merangsang
SSP secara langsung & tidak
langsung
Efeknya dapat mempengaruhi
bagian spesifik atau seluruh
SSP
Reaksinya meningkatnya
lanjutan
2. Depresive : menghambat atau memblokir proses
tertentu dalam SSP. Reaksinya lemah sampai hilang
kesadaran terdiri :
a. Analgetik : menghilangkan rasa sakit
b. Anestetik : memblokir rasa sakit sampai
hilangnya
kesadaran
c. Hipnotik : menyebabkan tidur
d. Anti epileptika : menghilangkan kejang pada
epilepsi
e. Psikofarmaka : mengurangi gejala gangguan
jiwa
 I. ANALGETIKA
Zat yang mengurangi / menghilangkan
rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran
Rasa nyeri disebabkan adanya rangsangan
mekanik dan kimiawi yang dapat
menimbulkan kerusakan pada jaringan dan
melepaskan zat tertentu (mediator).
Mediator yang dapat merangsang reseptor
nyeri terletak pada ujung saraf di kulit,
selaput lendir dan jaringan lainnya.
 Proses terjadinya nyeri

Impuls diteruskan melalui syaraf sensorik

ke SSP melalui medulla spinalis ke
thalamus kemudian ke pusat nyeri di
dalam otak besar dimana rangsangan
dirasakan sebagai nyeri.
Mediator nyeri yang terpenting adalah
a. histamin
Mengakibatkan, reaksi radang
b. serotonin (5-HT),. dan
kejang dari jaringan otot
 lanjutan
Plasmakinin peptida (rangkaian
asam amino) yang terbentuk dari
protein plasma
Prostaglandin zat yang mirip
asam lemak terbentuk dari asam
arachidonat
Kedua zat tersebut berkhasiat
vasodilatasi kuat dan memperbesar
permiabilitas kapiler yang
mengakibatkan radang dan udem.
 Penanganan rasa nyeri
Proses terjadinya nyeri dapat diatasi dengan
penanganan:
1. Analgetik perifer dapat merintangi
terbentuknya rangsangan pada reseptor
perifer
2. Anastetik lokal dapat merintangi
penyaluran rangsangan
di syaraf sensorik
3. Analgetik central (narkotika) dapat
memblokir pusat nyeri
di SSP dengan anestetik umum
 lanjutan
4.Antidepresive trisiklik dapat
digunakan nyeri
pada kanker dan syaraf
5. Antiepileptik meningkatkan
jumlah
neurotransmiter di ruang
sinaps pada nyeri
 ANALGETIK PERIFER
Terbagi dalam beberapa golongan yaitu;
a. Parasetamol
b. Salisilat : acetosal, salisilamid
c. Penghambat prostaglandin (NSAID) :
ibuprofen
d. Derivat antranilat : mefenamat, glafenin
e. Derivat pirazolon : propifenazon,
profilaminofenazon
f. Lainya : benzidamin
 lanjutan
Golongan obat ini mampu
menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi SSP atau menurunkan
kesadaran dan tidak menimbulkan adiksi.
Kebanyakan berdaya antipiretik yang
mengakibatkan vasodilatasi perifer di
kulit (panas dan keringat) dan
antiradang
Obat diberikan untuk nyeri ringan
sampai sedang.
 lanjutan
A. Derivat pirazolon
1. Aminofenazon : aminopyrin
.Merupakan derivat pirazolinon (1887)
yang berkhasiat sebagai
analgetik,antipiretik dan antiradang,
.Kerjanya 30 -45 menit,
.Resoprsi di usus cepat t 2-7 jam .
. Efek samping agranulositosis dan
leucopenia 1980-an dilarang.
 lanjutan

Tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Dosis : 3dd 300-600 mg maks 3 gram/sehari

2. Fenazon : antipyrin
Senyawa tanpa khasiat antiradang (1884)
Sering terjadi reaksi kulit ( tdk dipakai lagi)
Masih digunakan untuk obat kumur pada
nyeri tenggorokan berdasarkan efek lokal
anestetik (lemah)dan kerjanya vasokontriksi.
 lanjutan
3. Profenazon : profilantipyrin, saridon
Merupakan derivat fenazon tanpa
antiradang (1951)
Plasma t nya 90 menit, resiko
agranulositosis lebih ringan

4. Isoprofilaminofenazon: isopirin,
pehazon, migrain
Merupakan derivat aminopirin khasiat sama.
Berdaya sedatif pada dosisi tinggi hipnotik
 lanjutan
5. Metamizol : antalgin, dipiron
metampiron,
novalgin, dolo neurobion
Merupakan derivat sulfonat dari
aminofenazon yang larut air (1946) .
Efek samping kelainan darah dilarang
(AS, Inggris, Swedia, Belanda).
Dikombinasikan dengan aminofenazon
Dosis : oral 0,5 4 gr sehari 3-4 kali
 lanjutan
B. Fenil butazon : butazolidin, pehazon
Derivat pyrazolidin (1949) mirip rumus
intinya dengan fenazon.
Khasiat antiradangnya lebih kuat daripada
analgetiknya sehingga obat ini khusus
digunakan untuk jenis artritis tertentu
( oksifenilbutazon)
Penyalahgunaan:
Digunakan untuk obat tonika (gingseng)
untuk lesu lelah )
 lanjutan
Dan dikombinasikan dengan kortikosteroid
( berbahaya merusak sel darah melemahkan
imunitas)
Efek samping serius :
Pada darah dan lambung ( 1980 an di Barat
sdh ditarik)
Kadang digunakan dalam sediaan krem 5 %
untuk nyeri
otot
Dosis : pada serangan rematik peroral dan
rektal 2-3 dd 200 mg.
 lanjutan
C. Derivat Salisilat
1. Asam salisilat : aspirin,
cafenol, Naspro, asetosal
.Asetosal obat anti nyeri tertua
(1899) berkhasiat anti demam kuat
.Pada dosis rendah 80 mg berdaya
menghambat agregasi trombosit
yang tidak reversibel berdasarkan
blokade enzim cyclo-oksigenase
(COX-1) yang bertahan selama
 lanjutan
Sintesa tromboksan A2 (TxA)- yang
bersifat trombotis dan vasokontriksi
harus dihindari.
Dosis 5 gr/hari berkhasiat antiradang
dan menyebabkan gagalnya sintesa
prostaglandin- E(PgE2)
Selain analgetik juga sebagai
antikoagulan obat pencegah infark
kedua setelah terjadinya serangan.
 lanjutan
Efektif untuk profilaksis serangan
stroke kedua setelah menderita TIA
(Transient Ischaemia Attack )serangan
kekurangan darah ke otak terutama
pada pria.
Resorbsi cepat terutama di duodenum
( sifat asam sebagian diserap gaster
Bioavailabilitas lebih rendah akibat
PFE akan hidrolisa selama resorpsi
 lanjutan
Efek analgetik dan
antipiretiknya setelah 30 menit
dan bertahan 3-6 jam
sedangkan anti radang efek
setelah 1-4 hari
Dalam hati langsung
dihidrolisa menjadi asam
salisilat dengan daya anti nyeri
lebih ringan , plasma t 15
 lanjutan
Efek samping
1.Iritasi mukosa lambung
(ringan) tukak lambung
sampai perdarahan
penyebabnya karena sifat
asam . Dapat dikurangi dengan
kombinasi antasida atau garam
kalsium ( carbasalat)
 lanjutan
2. Alergi kulit dan tinnitus (telinga
berdengung)
Bila dosis tinggi, kejang bronchitis hebat
sehingga pada penderita asma dapat
menimbulkan serangan.
Anak-anak penderita cacar air atau flu tidak
boleh diberikan aspirin sebaiknya
paracetamol karena berisiko terkena sydrom
Rye ( muntah hebat, gangguan pernafasan
konvulsi sampai koma)
Tidak diberikan untuk wanita hamil
 lanjutan
Interaksi obat Asetosal
adalah
Dapat memperkuat daya kerja
antikoagulan, antidiabetik dan
metrotreksat tetapi efek pada
obat encok probenesid dan
sulfinpirazon akan berkurang,
begitu juga pada diuretik
furosemida dan spironolakton.
 lanjutan
Pemberian alkohol dapat meningkatkan
resiko pendarahan lambung karena efek
antitrombositnya yang mengakibatkan
peningkatan pendarahan. Penggunaan
asetosal perlu dihentikan satu minggu
sebelum pencabutan gigi ( geraham)
Dosis : Nyeri dan demam 0,5 1 g pc
maks 4 hari. Migren single dose 1 g ,
15-30 menit sesudah minum
domperidon /metoklopramida.
 lanjutan
Prevalensi sekunder infark jantung 1 dd 100
mg dan setelah TIA 1dd 40 100mg dengan
loading dose dari 100 mg.
Beberapa bentuk asetosal yang melarut:
1. Karbasalatkalsium (Ascal) : merupakan
garam kalsium
dari asetosal , dimana air kristal diganti
oleh urea (1951)
Garam tsb bereaksi asam dan kurang
meransang asam
lambung.
 lanjutan
2. Lysin asetosal adalah
persenyawaan yang setelah
melarut terurai dalam bentuk
asam amino lisin dan asetosal
kemudian dihidrolisis menjadi
salisilat
Kombinasi (1620 mg) : 10 mg
metoklopramida
untuk terapi migrain.
 Lanjutan
1. Salisilamida : Neozep
,Refagan
. Derivat salisilat dengan khasiat
lebih lemah dari asetosal
. Dinding usus mengalami FPE besar
sehingga dosis harus tinggi.
. Mengganngu pencernaan jarang
terjadi pendarahan
. Overdosis akan menimbulkan
hipotensi , depresi SSP dan
 lanjutan
2. Benorilat : benortan, bentum
Merupakan ester asetosal dengan
parasetamol (1972)
Setelah diresobsi akan langsung
dihidrolisa menjadi asam salisilat dan
paracetamol
Plasma t k.l 1 jam
Gangguan lambung usus jarang terjadi
dibanding dengan asetosal
Dosis : maks 4 dd 0,5-1,0 g
 lanjutan
3. Metilsalisilat : Wintergreen
oil
Cairan dengan bau khas berasal
dari daun dan akar wangi
( Gaultheria procumbens)
Khasiatnya: analgetik dengan
penggunaan lokal ( nyeri sendi
,otot dll)
Diresorpsi baik oleh kulit dalam
sediaan obat gosok krem (3 10
 lanjutan
4. Natrium salisilat :
Enterosalisilat, nefrolit
Lebih lemah khasiatnya dibanding
asetosal
Efek samping sama tetapi tidak
menghambat agregasi trombosit
Dosis : 4-6 dd 1-1,5 g maks
12g/hari
 Fenil butazon : Pehazon,
butazolin
Derivat pyrazolin (1949) rumus
intinya mirip fenazon
Khasiat antiradang lebih kuat dari
daya analgetiknya sehingga obat
ini khusus untuk jenis artistik
seperti derivat oksifenilbutazon
Penyalahgunaan : masuk secara
ilegal ( Hongkong) atau sering
lanjutan
Adakala sering dikombinasikan dengan
kortikosteriod ( merusak sel
darah dan memperlemah imunitas)
Efek samping : terhadap darah dan
lambung ( 80-an ditarik)
Kadang masih digunakan untuk nyeri
otot dalam sediaan krem
Dosis : rematik oral dan rektal 2-3 dd
200 mg
 lanjutan
Asam mefenamat : ponstan
Derivat antranilat dengan khasiat
analgetik ,antipiretik dan
antiradang yang cukup baik
Efek samping : gangguan lambung
usus
Dosis permula 500 mg lalu 3-4 dd
250 mg pc
lanjutan
Paracetamol : panadol, asetaminophen,
tempra
Derivat asetanilat yang merupakan metabolit
dari fenasetin .
Tahun 1978 ditarik dari peredaran karena
nefrotoksis dan karsinogen
Khasiat analgetik dan antipiretik tidak anti
radang
Swamedikasi paling aman sebagai antinyeri
Efek analgetik dapat diperkuat dengan kodein
dan kofein ( 50 %)
lanjutan
Resorpsi : dari usus cepat dan
praktis tuntas secara rektal lebih
lambat
PP : 25 % , t plasma 1-4 jam
Dalam hati akan diuraikan menjadi
metabolit toksis yang diekresikan
dalam kemih sebagai konyugat-
glukuronida dan sulfat
Efek samping: jarang terjadi :
reaksi hipersensitivitas dan
lanjutan
Dosis lebih dari 6 g/ hari menyebabkan
nekrosis hati yang tdk reversibel
Hepatotoksis ini disebabkan oleh
metabolit yang dosis normal dapat
ditangkal oleh glutation ( suatu
tripeptida dengan SH)
pada dosis >10 g persediaan peptida
habis dan metabolit mengikat diri pada
protein dengan gugus SH di sel hati dan
terjadi kerusakan irreversibel.
Dosis 20 g berefek overdosis dapat menimbulkan
mual, muntah, anoreksi maka penanggulangan dapat
diberikan zat penawar metionin setelah 8-10 jam.
Aman bagi wanita hamil dan menyusui
Interaksi obat :
1. Dosis tinggi dapat memperkuat antikoagulan
tetapi
dosis biasa tidak interaktif
2. t kloramfenikol dapat diperpanjang
3. Kombinasi dengan Zidovudin ( obat AIDS)
meningkatka resiko
neurtopenia
Dosis : Nyeri dan demam
Peroral 2-3 dd 0,5 -1,0 g maks
4g/hari
3- 12 bulan : 2-6 dd 60 mg
1-4 tahun : 120-180 mg
7 -12 tahun : 240-360
mg
Rektal : 20 mg/kg bb
Tramadol : tramal, theradol
Merupakan analgetik opiat (1977) tidak menekan
pernafasan dan praktis tdk mempengaruhi sistem
kardiovaskuler dan motilitas lambung-usus
Tidak bersifat adiktif ( tidak masuk narkotika)
Efek analgetik dosis 120 mg setaraff dengan 30-60
mg morfin
Khasiat : nyeri akut pada kanker
Tidak untuk wanita hamil
Dosis : 1-14 tahun 3-4 dd1-2 mg/kg
Diatas 14 tahun 3-4 dd 50 -100 mg maks
400 mg/hari
Terima kasih