Anda di halaman 1dari 53
Analgesik Opioid Dan Antagonis Sundari (111007010060) Dwiva Wulan Guri (1110070100086) Dhio Bestnanda (1110070100117) Pembimbing: dr. Adji
Analgesik Opioid Dan
Antagonis
Sundari (111007010060)
Dwiva Wulan Guri (1110070100086)
Dhio Bestnanda (1110070100117)
Pembimbing:
dr. Adji Mustiadji, Sp.An
Defenisi Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium. Analgesik opioid terutama digunakan untuk
Defenisi
Analgesik
opioid merupakan
kelompok obat yang memiliki sifat
seperti
opium. Analgesik opioid
terutama
digunakan
untuk
meredakan atau menghilangkan rasa
nyeri, meskipun juga memperlihatkan
berbagai efek farmakodinamik yang
lain.

Reseptor Opioid

Kerja Kerja Opioid Opioid pada pada Reseptor Reseptor Opioid Opioid Obat Reseptor µ (mu) δ (delta)
Kerja Kerja Opioid Opioid pada pada Reseptor Reseptor
Opioid Opioid
Obat
Reseptor
µ (mu)
δ (delta)
 (kappa)
Peptida opioid
-
Enkefalin
Agonis
Agonis
-
β-endorfin
Agonis
Agonis
-
Dinorfin
Agonis lemah
Agonis
-
Kodein
Agonis lemah
Agonis lemah
Agonis lemah
-
Morfin
Agonis
Agonis lemah
-
Metadon
Agonis
-
Meperidin
Agonis
-
Fentanil
Agonis
Agonis-antagonis
-
Buprenorfin
Agonis parsial
Agonis
-
Pentazosin
Antagonis/agonis parsial
Agonis
-
Nalbufin
Antagonis
Antagonis
-
Nalokson
Antagonis
Antagonis
Antagonis
Klasifikasi Obat Golongan Opioid Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan opioid dibagi menjadi : 1. Agonis
Klasifikasi Obat Golongan
Opioid
Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat
golongan opioid dibagi menjadi :
1. Agonis penuh (kuat)
2. Agonis
parsial
(agonis
lemah sampai sedang)
3. Campuran
agonis
dan
antagonis
4. Antagonis
Berdasarkan rumus bangunnya obat golongan opioid dibagi menjadi : 1.Derivat 1.Derivat fenantren fenantren 2.Fenilheptilamin 2.Fenilheptilamin 3.Fenilpiperidin
Berdasarkan rumus bangunnya obat
golongan opioid dibagi menjadi :
1.Derivat 1.Derivat fenantren fenantren
2.Fenilheptilamin 2.Fenilheptilamin
3.Fenilpiperidin 3.Fenilpiperidin
4.Morfinan 4.Morfinan
5.Benzomorfan. 5.Benzomorfan.
Klasifikasi Klasifikasi obat obat Golongan Golongan Opioid Opioid Agonis lemah sampai sedang Campuran Struktur dasar Agonis
Klasifikasi Klasifikasi obat obat Golongan Golongan Opioid Opioid
Agonis lemah
sampai sedang
Campuran
Struktur dasar
Agonis kuat
Antagonis
agonis-antagonis
Fenantren
Morfin
Kodein
Nalbufin
Nalorfin
Hidromorfon
Oksikodon
Buprenorfin
Nalokson
Oksimorfon
Hidrokodon
Naltrekson
Fenilheptilamin
Metadon
Propoksifen
Fenilpiperidin
Meperidin
Difenoksilat
Fentanil
Morfinan
Levorfanol
Butorfanol
benzomorfan
Pentazosin
MORFIN MORFIN
MORFIN
MORFIN

FARMAKODINAMIK

Pusat

Susunan Saraf

Sistem Kardiovaskular

Farmakokinetik

Morfin dapat diabsorbsi usus, tetapi efek analgetik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgetik yanng timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama.

Sebagian

morfin

mengalami

konyugasi

dengan

asam

glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam bentuk bebas dan 10% tidak diketahui nasibnya. Morfin dapat melintasi sawar uri dan mempengaruhi janin. Eksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan dalam keringat. Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu. Sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.

diosinkrasi dan alergi

Efek

Samping

Interaksi Obat

Efek

depresi

SSP

beberapa

opioid

dapat

diperhebat dan diperpanjang oleh fenotiazin, penghambat monoamin oksidase dan antidepresi

trisiklik.

Beberapa fenotiazin mengurangi jumlah opioid

yang

diperlukan

untuk

analgesia tertentu.

Dosis

kecil

amfetamin

menimbulkan

tingkat

meningkatkan

efek

analgetik dan euforia morfin dan dapat

mengurangi efek sedasinya.

Sinergisme analgetik antara opioid dan obat- obat sejenis aspirin.

Sediaan dan Posologi

Sediaan morphin HCl (generik) cairan iinjeksi 10 mg/mL, 20 mg/mL; tablet 10 mg, 30 mg, 60 mg, sirup 5 mg/5 mL. Kapabloc (Glaxo Australia/Kimia Farma) kapsul pelepasan lambat 20 mg, 50 mg, 100 mg. MST Continus (Bard Ph-England/Kimia Farma) tablet salut selaput 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg. Palfium (Kimia Farma) tablet 5 mg.

MEPERIDIN dan DERIVAT MEPERIDIN dan DERIVAT FENILPIPERIDIN LAIN FENILPIPERIDIN LAIN Kimia Meperidin yang juga dikenal sebagai
MEPERIDIN dan DERIVAT
MEPERIDIN dan DERIVAT
FENILPIPERIDIN LAIN
FENILPIPERIDIN LAIN
Kimia
Meperidin
yang
juga
dikenal
sebagai
petidin, secara kimia adalah etil-1-metil-4-
fenilpiperidin-4-karboksilat.

Sistem Kardiovaskular

Farmakokinetik

Absorpsi

meperidin

berlangsung baik.

setelah

cara

pemberian

apapun

Kadar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit

Setelah

pemberian

secara

oral,

sekitar

50%

obat

mengalami metabolisme lintas pertama dan kadar maksimal dalam plasma tercapai dalam 1-2 jam.

Setelah pemberian meperidin IV, kadarnya dalam plasma menurun secara cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung lambat.

Metabolisme meperidin terutama berlangsung di hati.

Masa

paruh

meperidin

±3

jam.

Pada

pasien

sirosis,

biovailabilitas meningkat sampai 80% dan masa paruh meperidin dan normeperidin memanjang. Meperidin bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin.

Indikasi   Meperidin Meperidin hanya hanya digunakan digunakan untuk untuk menimbulkan menimbulkan analgesia. analgesia.
Indikasi
 Meperidin Meperidin hanya hanya digunakan digunakan untuk untuk
menimbulkan menimbulkan analgesia. analgesia.

Kontraindikasi

Pada

pasien penyakit hati dan orang tua

dosis obat harus dikurangi

Selain itu dosis meperidin perlu dikurangi bila diberikan bersama antipsikosis, hipnotik sedatif dan obat-obat lain penekan SSP.

Pada pasien yang sedang mendapat MAO inhibitor pemberian meperidin dapat menimbulkan kegelisahan, gejala eksitasi dan demam.

Intoksikasi

tremor dan konvulsi bahkan juga depresi napas, koma dan kematian.

pemberian meperidin dalam dosis besar dapat menimbulkan tremor, kedutan otot, midriasis, refleks hiperaktif dan konvulsi.

Sediaan dan Posologi

  • 1. Meperidin HCl

Meperidin lazim diberikan per oral atau IM.

Efektivitas

meperidin

dosis

oral

kurang,

dan

diperlukan parenteral. 1

yang

relatif

besar

dari

Sediaan

Pethidin

HCl

(Generik)

cairan

injeksi 50 mg/mL, tablet 50 mg.

Dosis

premedikasi,

dengan

injeksi

intramuskular,

25-100 mg

1

jam sebelum

pembedahan; pada anak, 0,5-2 mg/kgBB.

2.

Alfaprodin HCl

Tersedia dalam

bentuk

ampul 1 mL dan vial 10 mL

dengan kadar 60 mg/mL.

  • 3. Difenoksilat

Dosis 40-60 mg obat ini menunjukkan efek opiod yang khas termasuk euforia, supresi abstinensi morfin, dan ketergantungan fisik seperti morfin setelah penggunaan kronik.

Tersedia

dalam

bentuk

tablet

dan

sirup yang

mengandung 2,5 mg difenoksilat dan 25 µg atropin

sulfat tiap tablet atau

tiap

5

mL

sirup. Dosis yang

dianjurkan untuk pengobatan diare pada orang dewasa 20 mg per hari dalam dosis terbagi.

  • 4. Loperamid

Loperamid tersedia dalam bentuk tablet 2 mg dan sirup a mg/5 mL dan digunakan dengan dosis 4-8 mg per hari.

5.

Fentanyl dan derivatnya

Fentanil

dan

derivatnya

: sulfentanil,

alfentanil, dan remifentanil merupakan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin dan bekerja sebagai agonis reseptor µ.

Indikasi

:

sebagai

analgesia

selama

pembedahan, memperdalam anastesi, serta depresan respirasi pada ventilasi buatan.

Waktu

untuk

mencapai

puncak

analgesia

lebih

singkat

dibandingkan

morfin

dan

meperidin (sekitar 5 menit), efeknya cepat

berakhir setelah dosis kecil yang diberikan

secara

bolus,

dan

relatif

kurang

mempengaruhi kardiovaskular.

Dosis melalui injeksi intravena, dengan napas spontan, 50-200 mcg, kemudian 50 mcg sesuai dengan kebutuhan; pada anak, 3-5 mcg/kgBB, kemudian 1 mcg/kgBB sesuai dengan kebutuhan. Dengan napas buatan, 0,3-3,5 mg; kemudian 100- 200 mcg sesuai dengan kebutuhan; pada anak, 15 mcg/kgBB, kemudian 1-3 mcg/kgBB sesuai dengan kebutuhan.

Sediaan fentanyl (generik) cairan injeksi 0,05 mg/mL. Durogesic (Janssen-Belgia/Kimia Farma) transdermal 2,5 mg/cakram, 5 mg/ cakram, 7,5 mg/cakram, 10 mg/cakram. Fentanyl citrate (Janssen-Belgia/Kimia Farma) cairan injeksi 0,05 mg.mL.

METADON METADON Kimia Metadon adalah di-4,4 difenil-6-dimetil- amino-3-heptanon.
METADON
METADON
Kimia
Metadon adalah di-4,4 difenil-6-dimetil-
amino-3-heptanon.

Farmakodinamik

Susunan Saraf Pusat

Susunan Saraf Pusat

Sist

Farmakokinetik

Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma yang tinggi selam 10 menit pertama.

Sekitar 90% metadon terikat protein plasma.

Metadon

diabsorbsi

secara

baik

oleh

usus

dan

dapat

ditemukan dalam plasma setelah 30 menit pemberian oral; kadar puncak dicapai setelah 4 jam.

Metadon cepat keluar dari darah dan menumpuk dalam paru, hati, ginjal, dan limpa; hanya sebagian kecil yang masuk otak.

Kadar maksimal metadon dalam otak dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian parenteral

Biotransformasi

metadon

terutama

berlangsung

di

hati.

Kurang dari 10% mengalami eksresi dalam bentuk asli. Sebagian besar dieksresi bersama empedu. Masa paruhnya 1- 1,5 hari.

Indikasi   Analgesia Analgesia   Antitusif Antitusif
Indikasi
 Analgesia Analgesia
 Antitusif Antitusif

Efek Samping

Metadon menyebabkan efek samping

berupa:

perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu, berkeringat, pruritus, mual, dan muntah.

Sediaan dan Posologi

Metadon

dapat

diberikan

maupun suntikan

secara oral

Suntikan

lokal.

subkutan

menimbulkan iritasi

Metadon tersedia dalam bentuk tablet 5

dan 10 mg serta sediaan suntikan dalam

ampul atau vial dengan kadar 10mg/mL.

Dosis analgetik metadon oral untuk dewasa

berkisar antara 2,5-15 mg, tergantung dari

hebatnya nyeri dan respon pasien,

sedangkan dosis parenteral ialah 2,5-10

mg.

ANTAGONIS ANTAGONIS OPIOID OPIOID
ANTAGONIS ANTAGONIS OPIOID OPIOID

Farmakodinamik

Efek tanpa pengaruh opioid

Farmakokinetik  Nalokson hanya dapat diberikan parenteral dan efeknya segera terlihat setelah penyuntikan IV.  Obat
Farmakokinetik
 Nalokson hanya dapat diberikan parenteral dan
efeknya segera terlihat setelah penyuntikan IV.
 Obat ini dimetabolisme di hati, terutama
dengan glikoronidasi.
Indikasi   Mengatasi Mengatasi depresi depresi napas napas akibat akibat takar takar lajak lajak opioid
Indikasi
 Mengatasi Mengatasi depresi depresi napas napas akibat akibat takar takar lajak lajak
opioid opioid
 Pada Pada bayi bayi yang yang baru baru dilahirkan dilahirkan oleh oleh ibu ibu
yang yang mendapat mendapat opioid opioid sewaktu sewaktu persalinan persalinan
 Akibat Akibat tentamen tentamen suicide suicide dengan dengan suatu suatu
opioid opioid
 Obat Obat ini ini juga juga digunakan digunakan untuk untuk
mendiagnosis dan mengobati
ketergantungan fisik terhadap opioid.

Sediaan dan Posologi

Nalorfin HCl ( Nalin HCl ) , tersedia untuk

penggunaan parenteral, masing-masing

mengandung 0,2 mg nalorfin/mL untuk

anak, 5 mg nalorfin/mL untuk orang

dewasa. Juga tersedia lavalorfan 1 mg/mL

dan nalokson 0,4 mg/mL.

AGONIS AGONIS PARSIAL PARSIAL
AGONIS AGONIS PARSIAL PARSIAL

Pentazosin

Obat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor µ, tetapi merupakan antagonis kuat pada reseptor .

Pentazosin diserap baik melalui cara pemberian apa saja, tetapi karena mengalami metabolisme lintar pertama, bioafailabilitas per oral cukup bervariasi.

Obat

dimetabolisme

secara

intensive

di

hati,

dieksresi sebagai metabolit melalui urin. Pada pasien

serosis hepatis klirensnya sangat berkurang.

Diindikasikan untuk mengatasi nyeri sedang, tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat.

Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa adalah 30 mg IV/IM yang dapat diulang tiap 3-4 jam bila perlu dengan dosis total maksimal 360 mg/hari.

Butorfanol

Seperti

pentazosin

dan

obat

bekerja pada reseptor dan δ

lain

yang dihipotesiskan

Butorfanol mirip dengan morfin dalam

hal

mula

kerja,

waktu tercapainya kadar puncak dan masa kerja, sedangkan waktu paruhnya kira-kira 3 jam.

Efek samping utama butorfanol adalah kantuk, rasa lemah, berkeringat, rasa mengambang dan mual. Sedangkan efek pikotomimetik lebih kecil dibanding pentazosin pada dosis ekuianalgetik. Kadang-kadang terjadi gangguan kardiovaskular yaitu palpitasi dan gangguan kulit rush.

Butorfanol efektif untuk mengatasi nyeri akut pascabedah sebanding dengan morfin, meperidin, atau pentazosin.

Dosis butorfanol yang dianjurkan untuk dewasa ialah dosis 1-4 mg IM atau 0,5-2 mg IV dan dapat diulang 3-4 jam.

Buprenorfin

Agonis parsial reseptor µ

Buprenorfin menimbulkan analgesia dan efek lain pada SSP seperti morfin.

Masa paruh disosiasi buprenorfin dari reseptor µ 166 menit

Buprenorfin dapan mengantagonis depresi pernapasan yang ditimbulkan oleh dosis anastetik fentanyl sama baiknya dengan nalokson.

Buprenorfin diarbsorbsi relatif baik. Buprenorfin 0,4-0,8 mg sublingual menimbulkan analgesia yang baik pada pasien pascabedah. Kadar puncak dalam darah dicapai dalam 5 menit setelah suntikan IM dan dalam 1-2 jam setelah penggunaan secara oral atau sublingual.

Tramadol

Tramadol adalah analog kodein sintetik yang merupakan agonis reseptor µ yang lemah. Sebagian dari efek analgetiknya ditimbulkan oleh inhibisi ambilan norepinefrin dan serotinin.

Tramadol mengalami metabolisme di hati dan ekskresi oleh ginjal, dengan masa paruh eliminasi 6 jam untuk tramadol dan 7,5 jam untuk metabolit aktifnya.

Analgesia timbul dalam 1 jam setelah penggunaan secara oral, dan mencapai puncak dalam 2-3 jam. Lama analgesia sekitar 6 jam.

Dosis

oral,

50-100

mg

tidak

Intramuskular atau intravena

boleh

lebih

sering

dari

4

jam.

(lebih

dari

2-3

menit) atau infus

intravena, 50-100 mg tiap 4-6 jam.

Efek samping yang umum mual, muntah, pusing, mulut kering, sedasi, dan sakit kepala.

Sediaan tramadol (generik) cairan injeksi 25 mg/mL, 50 mg/mL; kapsul 50 mg; tablet 50 mg.

KESIMPULAN

Analgesik opioid saat ini jarang digunakan

sebagai premedikasi; analgesik opioid lebih

sering digunakan saat induksi. Pemberian

dosis kecil analgesik opioid segera sebelum

atau bersama dengan induksi akan

menurunkan kebutuhan dosis obat lain yang

diigunakan selama anastesi.

Morfin merupakan analgesik opioid pilihan

untuk nyeri berat. Morfin merupakan standar

yang digunakan sebagai pembanding bagi

analgesik opioid lain.

Petidin/meperidin merupakan analgesik

yang cepat tetapi bertahap hanya untuk

waktu singkat, kurang kuat sebagai

analgesik bahkan dalam dosis tinggi. Tidak

cocok untuk nyeri hebat berkepanjangan.

Digunakan untuk analgesia dalam proses

melahirkan.

Alfentanil, fentanil, dan remifentanil

biasanya digunakan melalui injeksi sebagai

penghilang nyeri dalam intra-operasi.

Metadon kurang menimbulkan sedasi

dibanding morfin dengan masa kerja lebih

lama.

Tramadol bekerja sebagai analgesia melalui dua mekanisme yaitu efek opioid dan memacu jalur serotoninergik dan adrenergik. Memiliki efek samping khas opioid yang lebih sedikit.

Berbagai analgesik opioid memiliki banyak efek samping yang sama walaupun ada perbedaan kualitatif dan kuantitatif. Efek samping utama dari analgesik opioid adalah depresi pernapasan, depresi kardiovaskular serta mual dan muntah. Penggunaan berulang dapat mengakibatkan ketergantungan dan toleransi.

TERIMA KASIH