Anda di halaman 1dari 18

PERAN KIMIA MEDISINAL DALAM

PENEMUAN DAN PENGEMBANGAN


OBAT BARU
Kimia Medisinal

Ilmu yang berhubungan dengan


penemuan atan rancangan senyawa
terapetik baru dan perkembangannya
menjadi obat yang berguna.
Ruang lingkup:
Sintesis
Structure-Activity Relationships (SAR)
Interaksi dengan Reseptor
Absorption, distribution, metabolism,
and excretion (ADME)
Bagaimana obat ditemukan dan
dikembangkan?

Pemilihan penyakit
Pemilihan kandidat obat
Pemilihan target obat
Penentuan bioassay
bioassay = Sebuah pengujian yang dilakukan untuk
menentukan aktivitas biologi obat.
Pemilihan
penyakit

Industri Farmasi merupakan


perusahaan komersial
Mereka akan cenderung menghindari
produk yang pasarnya kecil (mis.
Penyakit yang hanya diderita oleh
sebagian kecil populasi)
Pemilihan Penyakit

Industri farmasi juga akan


menghindari produk yang
akan dikonsumsi pasien
dengan tingkat ekonomi
rendah (ex. Penyakit yang
hanya berjangkit di
negara miskin/ketiga)
Pemilihan
Penyakit
Sebagian besar riset
dilakukan terhadap
penyakit yang
banyak diderita
penduduk negara
maju (e.g. kanker,
penyakit
kardiovaskular,
depresi, diabetes,
flu, migraine,
obesitas).
TUGAS 1: 7 KELOMPOK
CARI CONTOH OBAT BARU DAN MEKANISME:
1. KANKER

2. KARDIOVASKULER (HIPERTENSI, JANTUNG,

KOLESTEROL)
3. DEPRESI

4. DIABETES

5. FLU

6. MIGRAIN

7. OBESITAS
PEMILIHAN KANDIDAT
OBAT
Temukan lead compound
lead compound = struktur yang
mempunyai aktivitas terhadap target
tertentu, tapi belum cukup baik untuk
menjadi obat.
Jika belum diketahui, tentukan struktur
lead compound
Sintesis analog dari lead
Identifikasi Structure-Activity-Relationships
(SARs)
Identifikasi gugus pharmacophore
pharmacophore = pola struktural yang
bertanggung jawab terhadap aktivitas.
Optimasi struktur sehingga meningkatkan
interaksi dengan target
Identifikasi Target Obat

Target Obat= makromolekul spesifik,


atau sistem biologis, dimana obat akan
berinteraksi
Target molekuler obat

Imming et al. (2006): 218 target kerja obat


secara biologis diklasifikasikan sbb:
66 enzim manusia,

20 enzim bakteri, virus, fungi atau parasit,

20 famili GPRC (G-Potein Coupled Receptor)

(@ fam t.d. hingga 5 anggota),


12 reseptor nuklear untuk steroid dll,

7 reseptor sitokin,

10 kanal ion

10 protein transport pada membran plasma


Types of Dug Targets
Reseptor Transporter

Enzim
Nuclear
GPCRs receptors

IonChannels
Peran Ilmu Kimia!
Hal ini diperlukan
mengingat tidak semua
bahan alam tidak bisa
mengobati semua
penyakit.
Dalam proses yang
disebut combinatorial
chemistry sejumlah besar
senyawa dapat disiapkan
dalam satu waktu.
Efisiensi kimia sintesis
telah meningkat.
Selektivitas Penting!

Ex. Ditargetkan pada enzim bakteri, yg


tidak ada dalam tubuh mamalia, atau
yg secara struktur berbeda bermakna
dengan enzim sejenis dalam tubuh
mamalia.
Standar yang tinggi

Semakin banyak pengetahuan tentang


kimia biologi dalam sistem makhluk hidup
Contoh: Target terhadap satu subtipe
reseptor memungkinkan ahli kimia farmasi
untuk menghindari potensi efek samping.

Anda mungkin juga menyukai