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DROGAS

ANTICONVULSIVANTES
Especializadas para
tratar convulsiones
o crisis epilpticas .
Tambin llamadas
Antiepilpticos
QUE ES
EPILEPSIA
Enfermedad crnica originada en
es SNC
en la sustancia gris cerebral
Afectando al 0.5 2 % de la
poblacin
Sbita descarga anormal de
actividad elctrica
Presentndose como convulsiones
recurrentes
QUE OCURRE EN EL S.N.C

Hiperexcitacion de las clulas


nerviosas de manera recurrente

Dficit de GABA

Aumento inestable del potencial


de accin

hiperexcitacion = crisis
epilptica
Con seales de 500 veces mas
de lo normal
SABER DISTINGUIR ENTRE CRISIS Y
EPILEPSIAS

CONVULSIONES :
TODA CONTRACCIN
INVOLUNTARIA DE LOS MSCULOS
TNICAS : RGIDAS CLNICAS :
MOVIMIENTOS BRUSCOS.

SNDROME EPILPTICO
CLASIFICACIN DE LAS CRISIS
DEPENDERA DEL GRUPO DE NEURONAS
QUE SE IRRITE , DEPENDERA TAMBIEN
DE LA EXTENCION DE LA DESCARGA
CRISIS PARCIALES EPILEPTICA

CRISIS
GENERALIZADAS
NO ES SEGURO EL TIPO DE
EPILEPSIA PRESENTA ,SE
ESPERAN DATOS
CRISIS SIN POSTERIORES PARA EL DX

CLASIFICAR
MECANISMOS CELULARES DE LAS
CONVULSIONES

neurona
descargas neuronales despolarizaciones:
de potenciales de hiperexcitabl
lentas
accin de frecuencia es
amplias
alta. prolongadas (epilpticas)

estimulacin de
Los frmacos
receptores de
anticonvulsivantes
aminocidos
que bloquean: reas
excitatorios
del SNC
brotes axnicos como el NMDA
NMDA(N-Metil
-DAspartato)
mecanismos homeostticos para
contrarrestar la hiperexcitabilidad

aumento de la en el foco epileptgeno


transmisin inhibitoria
(gabargica).
disminucin de la
excitatoria
(glutamatrgica)
Mecanismos de accin
La actividad (NEURONAL)

APLICADOS
Epilptica es producida:
hipersincrona excesiva gnesis del
Neuronal foco
transmisin sinptica
anormal
epileptgeno
desviacin de la
OCURRIENDO despolarizacin
una paroximal (DPS).

UNA ELEVACION del POT. de reposo de la neurona PRODUCE


encima del UMBRAL del POT. de accin normal.
desviacin de la despolarizacin
paroximal (DPS).

comienza con la
luego despolarizacin se produce la
apertura de
canales de Na+ apertura de
canales de
el calcio entra al
Ca++,
citosol,

se une a protenas
Se abren canales de K+ que fijadoras de CA++
producen la repolarizacin necesaria
para una nueva es secuestrado en
despolarizacin. la mitocondria
Las drogas antiepilpticas inhiben
estos eventos a travs de diferentes
mecanismos de accin:

Inactivacin de los Canales de Na+ voltaje


dependientes.
Aumento de la inhibicin gabargica.
Bloqueo de los canales T de calcio.
Disminucin de la accin de neurotransmisores
excitatorios.
Prolongacin del perodo de inactivacin
de los canales de sodio voltaje
dependientes:

Carbamazepina
Los Frmacos: Poseen la capacidad
de bloquear los
Fenitona
trenes de
potenciales de
cido valproico
lo hacen en accin repetitivos de
dosis alta frecuencia que
Benzodiacepin
farmacolgicas se generan en la
as
neurona epilptica.
fenobarbital

primidona
FARMACOS Q AUMENTAN LA
INHIBICION GABA ALERGICA
AGONISTAS

PROGABINA

ANTAGONISTAS

BENZODIACEPINAS
BARBITRICOS
INHIBIDOR DE LA CAPTACIN GABA
INHIBIDORES DE LA GABA TRASMINASA
BLOQUEO DE LOS CANALES T DE CALCIO:

LA ETOSUXIMIDA A DOSIS TERAPEUTICA BLOQUEA


LOS CANALES T, ESTA DROGA POSEE GRAN EFECTIVIDAD EN LAS CRISIS DE AUSENCIA,
ESTO NOS DICE Q LAS NEURONAS TENDRIAN UN ROL IMPORTANTE EN LA RITMICIDAD

EL ACIDO VALPROLICO TAMBIEN TIENE ESTE EFECTO PERO EN MENOS MARCADO


DISMINUCION DE LA ACCION DE NEURO
TRASMISORES EXITATORIOS

ESTOS RECEPTORES EXITATORIOS SE HALLAN ALTAMENTE CONCENTRADOS EN AREAS


DEL CEREBRO IMPLICDAS EN LA EPILEPTOGENESIS
SE ESTAN ENSAYANDO NUMEROSAS DROGAS QUE DISMINUYEN LA ACCION EXITATORIA
DE ESTOS NEURO TRASMISORES
ESTOS AGENTES DISMINUYEN LOS EFECTOS DEL GLUTAMATO POR VAROS MECANISMOS
DISMINUCION DE LA SISTENSIS DEL ACIDO GLUTAMICO
AUMENTO DE LA RECAPTACION
ANTAGONISMOS COMPETITIVOS O NO COMPETITIVOS
EFECTOS DEL FELBAMATO Y LA
GABAPETINA
El felbamato es un agente antiepilptico , es un dicarbamato q es capas de inhibir las
crisis producidas electroshock MAXIMO, por pentineltretrazol y por la picrotoxina
La gabapentina es un anlogo del GABA q demostr ser anticonvulsivante , su
mecanismo d accin tambien es poco conocido
algunos investigadores han postulado un efecto sobre el metabolismo de la serotonina
cerebral.
Barbitrico
Introduccin
Los Barbitricos pertenecen a un grupo de medicamentos
llamados depresores del SNC.
Pueden actuar tanto en el cerebro como en el SNC:
Algunos de los barbitricos pueden ser usados antes de una
ciruga para aliviar la ansiedad o tensin.
Adems algunos de estos son usados como
anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos
sntomas tales como la epilepsia.
Uso clinico.
Se utilizan en la anestesia general
para la:
Epilepsia
suicidio asistido.
Los barbituricos han sido
reemplazados por las
benzodiacepinas (menos peligrosas en sobredosis).
Mecanismos de accin
Los barbitricos son liposolubles.
disuelven en la grasa del organismo.
Traspasan a la barrera hematoenceflica y alcanzar el cerebro.
en el cerebro, los barbitricos actan impidiendo el flujo de
iones de sodio entre las neuronas.
Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a
las benzodiazepinas.
De esta manera concluyen en un obstculo definitivo para los
potenciales de accin.
Farmacocintica:
Se absorbe:
1. va oral.
Se metaboliza:
1. hgado mediante la enzima alcohol, tricloroetanol.
Eliminacin:
1. es por va renal.
Farmacodinamia
A dosis bajas produce:
o ansiolisis
o hipnosis
o USO en PACIENTES con (insuficiencia heptica y renal).
dosis altas pueden producir:
o hipotensin arritmias,
o depresin miocrdica
o excitabilidad paradjica.
Por V.O se utiliza a 25-50-100 mg/kg/dosis (mximo 1
g/dosis)
Por va oral tiene el inconveniente del mal sabor, produccin:
- de nuseas
- vmitos
- irritacin gstrica
- molestias disppticas.
Estos efectos disminuyen si la administracin oral se hace con
leche o zumos.
Contraindicaciones
Pacientes con sensibilidad conocida de barbitricos.
Pacientes con una historia de porfiria manifiesto a
latente.
Efectos adversos:

Somnolencia
Trastornos del juicio
Habilidades motoras finas
Reacciones Adversas
Agitacin, confusin,ataxia, CNS depresin, pesadillas,
nerviosismo, psiquitricos,perturbacin, alucinaciones, insomnio,
ansiedad, mareos, anormalidad de pensamiento,hipoventilacin,
apnea.
Trastornos cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, sncope.
Trastornos gastrointestinales: nuseas, vmitos, estreimiento.
Interaccin
Los barbitricos se combinan con otros depresores del
SNC.
Etanol
Anti histaminas
Isoniazida
Metilfenidato
Carbamazepina
Uso clinico
Frmaco anticonvulsivante oral
Tratamiento de las convulsiones tnico-clnicas y de las
crisis complejas o simples (con o sin la prdida de la
conciencia) con o sin generalizacin secundaria.
Epilepsia
Mecanismo de accin
Estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas,
Inhibe las descargas neuronales y reduce la
propagacin sinptica de los impulsos excitatorios.

Posee propiedades anticolinrgicas, antiarrtmicas,


relajantes musculares, sedantes y bloqueantes
neuromusculares.
Farmacocintica
Dosis oral se absorbe lentamente.
Es un frmaco lipfilo, que atraviesa la barrera
hematoenceflica,
se encuentra en grandes cantidades en el:
- lquido cefalorraqudeo,
- bilis,
- fluidos duodenales
- saliva.
72% es excretado en la orina y el 28% en las heces.
Dosis
Crisis epilpticas, Oral ads.: inicial 100-200 mg 1 2
veces/da Oral,
nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da.
Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia
esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da
(ancianos, 100 mg 2 veces/da);
Modo de administracin
Ingerir durante, despus o entre las comidas con un
poco de lquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos
estructuralmente relacionados.
Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de
mdula sea o de porfirias hepticas
Reacciones Adversas
Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la
acomodacin, reacciones cutneas alrgicas, urticaria, leucopenia,
eosinofilia, trombocitopenia, nusea, vmito, boca seca, edema,
aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad
plasmtica.
Lamotrigina
La lamotrigina es un medicamento, utilizado especialmente
para la epilepsia.
La forma en la que acta la lamotrigina es desconocida, pero
se cree que acta los canales de sodio, sin embargo tiene
menos efectos colaterales que otros frmacos que tienen la
misma accin
Efectos adversos
ms de una de cada diez personas: nerviosismo, irritabilidad
y dolores de cabeza.
menos de una de cada diez, pero ms de una de cada cien
personas: entre otros efectos adversos se encuentran:
nerviosismo, irritabilidad, insomnio, alucinaciones, temor,
enojo,
Precauciones y Advertencias
Las dosis altas pueden asociarse con una alta incidencia de
rash cutneo que obliga a la suspensin. La interrupcin
brusca de lamotrigina puede provocar crisis de rebote, por lo
cual se recomienda la reduccin de las dosis en etapas
durante un perodo de dos semanas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina
Etosuximida
etosuximida es un medicamento que se empla para el
tratamiento de diferentes tipos de epilepsia, principalmente
las crisis de ausencia, es en general bien tolerado por los
nios.
dosis
Adultos: Dosis inicial de 250 mg/da hasta alcanzar entre 750
y 2000 mg/da en dos dosis.
Nios: Dosis inicial de 10 a 15 mg/kg hasta alcanzar entre 20
y 40 mg/kg.
HIDANTOINA
INDICACIONES
Anticonvulsivante
Epilepsia tonico clonica
Epilepsia psicomotora
Epilepsia focal
Alteraciones psiquiatricas con
trazo EEG sugestivo de epilepsia
MECANISMO DE ACCION

acta sobre la difusion de la actividad anormal pero sin accin


depresora sobre el propio foco.
Aumenta el umbral para la iniciacin de fenmenos de postdescarga
y adems reduce la duracin y amplitud de tales fenmenos
Su accin se define como de estabilizadora de las membranas de
las neuronas excitables.
Van a deprimir la excitabilidad de neuronas tlamo-corticales y
aumenta las concentraciones cerebrales de serotonina y GABA.
farmacocinetica

Las hidantoinas se absorven por via oral, se unen intensamente


a las proteinas plasmaticas difunden ampliamente por el
organismo, atraviesan la barrera hematoencefalica, se inactivan
por para hidroxilacion en los anillos bencenicos sufriendo ulterior
conjugacion glicuronica.
Efectos adversos
Aparecen fenmenos depresores del SNC, trastornos oculomotores
o cerebelosos antes de la somnolencia. Provoca hirsutismo en los
brazos y tronco, y gingivitis.
Erupciones cutneas, mareos y alteraciones gastrointestinales
moderadas.
VIGABATRINA

INDICACIONES
Epilepsia parcial resistente, con o sin
generalizacin secundaria (combinado
con otros antiepilpticos).
Espasmos infantiles (en
monoterapia).
MECANISMO DE ACCION

Su accin es gabargica, unindose irreversiblemente


en la sinapsis a la gabatransaminasa, enzima que
metaboliza el GABA. La actividad enzimtica no se
recobra hasta que no se sintetiza una nueva enzima,
lo que tarda entre cuatro y seis das.
FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad: Cerca del 100%. No influida por la comida.


Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Dos horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: Dos das.
Concentraciones plasmticas teraputicas: De 5 a 10 g/ml.
Unin a las protenas: No.
Vida media de eliminacin: De cuatro a ocho horas. En el anciano
llega a duplicarse.
Metabolismo: Se excreta por el rin sin metabolizacin heptica
EFECTOS ADVERSOS

SOMNOLENCIA MAREOS

DOLOR DE CABEZA DETERIORO DE MEMORIA


FENITOINA
Mecanismo de accin.- bloqueas las descargas de
alta frecuencia de las neuronas por su accin sobre los
conductos de Na controlados por voltaje. Disminuyen
la secrecin de
glutamato en las sinapsis.
Farmacocintica.- la absorcin depende de la
formula. Se usa con gran afinidad a las protenas
plasmticas. No hay metabolitos activos. Eliminacin
dependiente de la dosis. Vida media de 12 a 36h. Es
de administracin IV e IM.
Efectos adversos.- dificultad para dormir o
para permanecer dormido, movimientos
incontrolados de los ojos, movimientos
anormales del cuerpo, perdida de
coordinacin, confusin, lentitud para pensar,
mareos, cefaleas, nauseas, vmitos,
estreimiento.
Aplicacin clnica.- crisis tonico-clonicas
generalizadas,
crisis parciales.
FENOBARBITAL
Mecanismo de accin.- aumentan las respuestas
fasicas del receptor GABA. Disminuye las respuestas
excitadoras en las sinapsis.
Farmacocintica.- absorcin casi completa. No se
une de manera significativa a las protenas
plasmticas. Concentraciones mximas en 0.5 a 4h.
Sin metabolitos activos. Vida media de 75 a 125h.
Efectos adversos.- somnolencia, cefalea, mareos,
nauseas, vmitos, aumento de la actividad.
Aplicacin clnica.- crisis tonico-clonicas
generalizadas, crisis parciales, convulsiones
generalizadas, convulsiones mioclonicas, crisis
neonatales, estado epilptico.
CIDO VALPROICO
El cido valproico es um frmaco antiepilptico
estabilizador del estado de nimo
no relacionado qumicamente con otros
anticonvulsivos.
Es un medicamento de amplio espectro.
acta en diversos canales del SNC.
Est indicado para:
Epilepsia, incluyendo todas sus formas.

Trastorno bipolar, tanto para la profilaxis como


para episodios manacos.

Profilaxis de migraas
Mecanismo de accin

Aumenta los niveles cerebrales de GABA


disminuye los niveles de aminocidos excitadores
modifica la conductancia del potasio.
Farmacocintica
Se absorbe con rapidez
su administracin oral.
Alcanza una concentracin plasmtica mxima al de 1 a 4
horas,
aunque se puede retardar si viene en comprimidos entricos o si
se ingiere con alimentos.
METABOLISMO:
- Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo heptico;
menos del 5% se excreta sin cambios.
La vida media del frmaco es15 horas
Farmacodinamia

Potencia la neurotransmisin dependiente del GABA al


impedir la destruccin de este neurotransmisor y estabilizar
la membrana neuronal.
Inhibe la activacin repetitiva por la despolarizacin
de neuronas corticales o de la mdula espinal.
Su accin se basa en la recuperacin prolongada de los
canales de sodio activados por voltaje, a partir de la
inactivacin.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al frmaco.
hepatitis aguda o crnica,
trastornos del metabolismo de aminocidos ramificados
del ciclo de la urea, pacientes con enfermedades
mitocondriales causadas por mutaciones de la polimerasa
gamma.
Reacciones adversas

Anemia,
trombocitopenia;
aumento de peso;
temblor;
trastornos extrapiramidales,
estupor,
somnolencia,
convulsiones,
fallo de memoria, cefalea, mareo,
nuseas, dolor abdominal, diarrea;
GRACIAS
OBRIGADO
THANKS