Anda di halaman 1dari 52

ANTIINFLAMATORIO

S NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
AINEs

Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.
COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce
prostaglandinas:
Proteccin del epitelio gstrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos


adversos.
COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.


ACCIONES
FARMACOLGICAS

Analgsica

Antitrmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,


permeabilidad tisular, liberacin
de mediadores, quimiotaxis.

Ms til en inflamacin aguda.


ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.
Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis
de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.


rico por la orina.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI.
PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,


anemia, anorexia.
Cardiovasculares y Renales: TA.
Mecanismo no aclarado.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2


VC FSR y TFG retencin Na y agua.
Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y
excrecin de K.
SNC: Vrtigo, mareos, confusin,
depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria,


shock.
CLASIFICACIN
SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.


Acciones:
Analgsica Cefaleas, otitis,
Antiagregante plaquetaria sinusitis.
Postoperatorios,
Antipirtica
posparto.
Antiinflamatoria
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A. Oral.

Absorcin Estmago y duodeno.

Distribucin BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.


Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.
Metabolismo 1er Paso. Hidrlisis.
ac. Saliclico.
Excrecin Orina. con alcalinizacin.

Biodisponibilidad > 80%


Dosis 500 mg c/4-6h
Concentracin Efecto teraputico Efecto txico
(mg/100ml)
0-10 Analgsico
Antitrmico
Antiagregante
15-35 Antiinflamatorio
Uricosrico
25 Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.
30 Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.
>40 Acidosis metablica
signos de toxicidad
graves.
cido Acetilsaliclico (AAS)
cido Acetilsaliclico (AAS)
Interacciones Farmacocinticas

Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los


salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
Interacciones Farmacodinmicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.


AINEs lceras, dao gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototxico.
Diurticos Riesgo de fallo renal agudo.
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No es un AINE Antiinflamatorio

Acceso rpido
Antitrmico
a SNC
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A. Oral. Rectal.
Absorcin Intestino delgado. Vaciado
gstrico.
Distribucin BHE. Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico 95%.
Ac. Glucornico.
Excrecin Orina.

Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico

Sustituto de AAS
Resfriado
comn.

Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
PARACETAMOL
Intoxicacin

Sobredosis N-
Aguda: (10-15g) acetilbenzoquin
5-8 g/varias semanas. oneimida

Necrosis heptica; lesiones


renales, cardacas y pancreticas
agudas.
METAMIZOL
Derivados Pirazlicos.
Analgsico Antitrmico Espasmoltico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Dependiente de dosis. 2 g = dosis


baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.
METAMIZOL
Va A. Oral.
Rectal.Intramuscular.

Distribucin BHE, BHP. Vd: .2 l/kg


Vida media: 6-9h
Metabolismo Metabolismo heptico.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina
Excrecin Orina.

Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPUTICAS ADVERSAS

Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Dolores
Anemia aplsica.
moderados.
Dolores
Dosis elevadas:
postoperatorios
Lesin gstrica.
no intensos,
clicos, crisis de
Uso crnico:
jaquecas.
Lesin renal.
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO

Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A. Oral.

Distribucin Vd: .15 l/kg


Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecin Orina.

Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/da.
Analgsico: 200-800
mg c/8-12h
NAPROXENO
Va A. Oral.

Distribucin Vd: .2l/kg.


Vida media:14h
Metabolismo Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.
Excrecin Orina. <1% sin metabolizar.

Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACTICO

a) Indolactico: Indometacina

b) Pirrolactico: Ketorolaco

c) Fenilactico: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.
INDOMETACINA
Usos:

Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones

Furosemida Inhibe diuresis.


B-bloqueantes Inhibe accin hipotensora
Anticoagulantes Hemorragias
INDOMETACINA
Va A. Oral. Rectal.

Distribucin Todo organismo.


Lquido sinovial. Vd: .
29 l/kg. Vida media:
1-6h
Metabolismo 50% desmetilacin.
Excrecin Orina. 20% sin
metabolizar.

Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/6-12h
KETOROLACO
Eficaz analgsico.

Dolor a corto Rx. Adversas:


plazo:

Postoperatorio, lcera, hemorragia,


Migraa, dolor abdominal,
Clico renal. mareo, nuseas.

Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
KETOROLACO
Va A. Oral. IM.
Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hgado.
Excrecin Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad 100%

Dosis IM. 30 mg c/6h


NO administrar por ms de 5 das
DICLOFENACO
Potente.

Inhibe lipooxigenasa leucotrienos


Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
DICLOFENACO

Aplicaciones:
Rx. Adversas:

Artritis AINEs mejor


reumatoide, tolerados.
Artrosis. Lesin GI.
Dismenorrea, Mdula sea.
Clico renal,
Efecto heptico/
Postoperatorio.
reversible.
DICLOFENACO
Va A. Oral. IM clico renal.
Distribucin Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.
Vida media: 1-2h
Metabolismo Hidrlisis-Conjugacin heptica.
Excrecin Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad 54%

Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2da
Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico.
No presenta ventajas a otros AINEs

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Diarrea,
Dolores dentarios; Inflamacin
corta duracin, intestinal, Cefalea,
dismenorrea. Mareo, Ins. Renal.
Ac. MEFENMICO
Va A. Oral.
Distribucin Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo Heptico.
Excrecin Orina. Heces 25%.

Biodisponibilidad >90%

Dosis Inicial 500mg;


250mg c/6h.
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Artritis
reumatoide; Poco
Artrosis. frecuentes:
Inflamacin y Lesin GI,
dolor crnicos. funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%

Biodisponibilidad 89%

Dosis Artrosis 7.5mg/da.


Artritis 15mg/da.
CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Analgsico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitrmico Uricosrico
Hemorrgica
CELECOXIB

Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamacin Edema, dolor
artrosis y abdominal,
artritis. diarrea.

Reduce plipos Cardiovasculares:


en colon y recto. HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad 22-40%

Dosis Artrosis 100-200mg/da.


Artritis 200-400mg/da.
AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase Dosis Duracin Analgesia Anti. Anti
Nom. Genrico VO (mg) inflamat. pirtico

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenmico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
Evidencia de eficacia ANALGESICA de
AINES
SEGURIDAD DE AINES EN
COMPLICACIONES
GASTROINTESTINALES