Receptores Nicotnicos

Estos receptores son los que median la

transmisin en los ganglios, entre la primera
y la segunda neurona del sistema nervioso
autnomo.
El bloqueo de la transmisin ganglionar
puede producirse por distintos
mecanismos:

Por interferencia en la liberacin de la

acetilcolina (Ach)

Por interferencia con la accin

postsinptica del acetilcolina.

Por despolarizacin continuada.

Bloqueantes Ganglionares

Los receptores nicotnicos son el lugar de

accin para los bloqueantes ganglionares.

Antagonizan la accin de la acetilcolina o

se unen a estos receptores y los bloquean

El bloqueo de acetilcolina en los sistemas

nervioso simptico y parasimptico inhibe
la estimulacin del sistema nervioso
autnomo
 Los bloqueadores ganglionares son
aminas sintticas.
Conforman un grupo pequeo de
medicamentos de los cuales incluye:
Clorhidrato de mecamilamina
Camsilato de trimetafn.

Se utilizan principalmente en el tratamiento

de la hipertensin grave o maligna
 Estructuras
H3C H3C
+ +
H3C N CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 N CH3

CH3 Hexametonio CH3

CH3
CH3 H2C CH3

CH3
H3C CH2 C CH2 CH3

NH CH3 H2C CH3

Mecamilamina Tetraetilamonio
H3C O
+
H3C N CH2 CH2 O C CH3

H3C
Acetilcolina
 Farmacodinamia
Posologa:

La dosificacin de los gangliopljicos debe

ser siempre muy individualizada, y el
paciente deber estar bajo supervisin.
Mecanismo de Accin:

Inhiben la transmisin nerviosa en los

receptores nicotnicos simptico y
parasimptico:
Esto se debe a que compiten con la Ac por
los sitios de unin.
Por lo tanto la Ac no puede unirse a su
receptor.
Y no se transmite ningn impulso a la
siguiente fibra nerviosa o al rgano receptor.
Mecanismo de Accin:

Inhibidor ganglionar
Acetilcolina
 Mecanismo de Accin
Se crea que los bloqueantes ganglionares
actuaban nicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotnico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafn

Estudios recientes, han puesto de manifiesto

que muchos bloqueantes ganglionares
actan preferentemente sobre el canal
inico asociado al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y
compuestos de estructura similar.
 Mecamilamina
(Inversine)
Agente oral.

Distribucin amplia por BHE,

placenta
Camsilato de Trimetafn
(Arfonad)
Administracin por va intravenosa

Limitada, debido a su escasa difusin a travs de

membranas

Produce una cada muy rpida de la presin arterial pero su

accin es breve.
Usos teraputicos
Son antihipertensores muy potentes y
suelen indicarse solo en casos de:

Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)

Tratamiento de urgencias hipertensoras
Produccin de hipotensin controlada durante
ciertas intervenciones quirrgicas.
Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensin pulmonar.
Hipertensin maligna o grave resistente a otros
frmacos hipertensores.
Efectos secundarios
rgano Tono vegetativo Efecto del
predominante bloqueante
ganglionar
Adultos y jvenes :
Taquicardia
Cardiovascular Parasimptico
Bradicardia
Viejos y nios: Simptico
leo paraltico,
estreimiento, nuseas,
Gastrointestinal Parasimptico vmito, diarrea.
Disminucin de saliva.

Midriasis, fotofobia,
Ojos Parasimptico
visin borrosa.
Impotencia
Aparato genital Parasimptico y simptico
masculino
Disminucin de tono
Vejiga
Han urinaria Parasimptico vesical, dificultad de
sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen
miccin.
menos efectos secundarios y tienen una accin ms selectiva.
El uso crnico produce tolerancia
Interacciones
Farmacolgicas:
Frmaco Mecanismo Resultado

Diurticos e
hipotensores
Acumulacin de
Hipotensin
efectos
Anestsicos

Aumenta el
Bloqueantes Parlisis
bloqueo
neuromusculares prolongada
neuromuscular

Aumento de
Alcalinizantes Intensifica los
toxicidad con
urinarios efectos
mecamilamina
Resumen:
Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la accin de
la acetilcolina unindose en los receptores
nicotnicos o en los canales asociados al receptor
nicotnico de ganglios autonmicos simpticos y
parasimpticos.
Los Bloqueantes Ganglionares ms utilizado son el
Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de trimetafn.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la
hipertensin grave o maligna.
La dosificacin de los gangliopljicos debe ser siempre muy
individualizada.
Son frmacos muy inespecficos, ya que actan tanto
en receptores ganglios autonmicos simpticos y
parasimpticos, por lo tanto producen muchos efectos
secundarios.
El uso crnico produce tolerancia
Referencias:

Lane, L., Aucker, R., Lake, E.,

Farmacologa en Enfermeria, 2a edicin,
Edit. Elsevier, Espaa, 1999. pp. 314-
317.
Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J.,
Velazquez Farmacologa, 16 ed., edit.
Interamericana Mc Graw Hill, Madrid,
1993, pp.193-195,199.
Flores, J., Farmacologa Humana, 3 ed,
edit. Masson, Barcelona, 1997.