DIAZEPAM

FARMAKOKINETIK
KELOMPOK I
JULIANA REAN N111043..
RAHMAWATI N11105309
DIANA TARUKAN N111053..
ICHSAN WIRYANDI N11106302
ASNIAR PASCAYANTRI N11106322
JUMRIANI GUNAWAN N11106336
WA ODE SYARIAH N11106344
NOVANITA CISILIA L. N11106375
D I A Z E P A M
DIAZEPAM
Obat Penenang, golongan Benzodiazepin,
digunakan sebagai ansiolitik agen antipanik,
sedatif, relaksan otot rangka, antikonvulsan dan
dalam penatalaksanaan gejala-gejala akibat
penghentian pemakaian alkohol.
Benzodiazepin merupakan obat penenang, dengan
dosis yang menyangkut susunan saraf pusat.
Bermanfaat juga untuk pengobatan kecanduan,
susah tidur, gangguan pernafasan dan kejang otot.
Juga digunakan untuk perawatan peradangan,

gemetaran, dan halusinasi sebagai hasil dari kerja

alkohol.
 MEKANISME KERJA
Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan
memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh
sistem saraf pusat, terdapat dengan
kerapatan yang tinggi terutama dalam
korteks otak frontal dan oksipital, di
hipokampus dan dalam otak kecil.
Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja
sebagai agonis.
Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
farmakologi berbagai benzodiazepin dengan
afinitasnya pada tempat ikatan.
MEKANISME KERJA
Dengan adanya interaksi benzodiazepin,
afinitas GABA terhadap reseptornya akan
meningkat, dan dengan ini kerja GABA
akan meningkat.
Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran
ion klorida akan terbuka sehingga ion
klorida akan lebih banyak yang mengalir
masuk ke dalam sel.
Meningkatnya jumlah ion klorida
menyebabkan hiperpolarisasi sel
bersangkutan dan sebagai akibatnya,
kemampuan sel untuk dirangsang akan
berkurang.
BENTUK SEDIAAN DIAZEPAM
 INDIKASI

Diazepam digunakan untuk memperpendek

mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah
yang berlebihan, diazepam juga dapat
diinginkan untuk gemetaran, kegilaan dan
dapat menyerang secara tiba-tiba. Halusinasi
sebagai akibat mengkonsumsi alkohol.
diazepam juga dapat digunakan untuk
kejang otot, kejang otot merupakan penyakit
neurologi. dizepam digunakan sebagai obat
penenang dan dapat juga dikombinasikan
dengan obat lain.
 KONTRA INDIKASI
Penderita yang hipersensitif terhadap
diazepam & benzodiazepin lain.
Bayi dibawah 6 bulan.
Penderita miastenia gravis, insufisiensi
respiratori, insufisiensi hepar dan
sindrom sleep apnoea.
Penderita glaucoma narrow-angle akut.
Pasien koma
Nyeri berat yang tidak terkendali
Intoleran terhadap alkohol & propilen
glikol (u/ injeksi)
PERHATIAN
Hindarkan penggunaan pada pasien dengan
depresi CNS atau koma, depresi pernafasan,
insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis,
dan sleep apnoea.
Hati-hati penggunaan pada pasien dengan
kelemahan otot serta penderita gangguan hati
atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.
Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan
psikosis kronik atau obsesional states.
Ibu hamil dan menyusui.
Penderita yang menggunakan diazepam agar
tidak menyetir atau mengoperasikan mesin.
EFEK SAMPING
Yang paling sering : sedasi, kelelahan &
ataksia.
Yang jarang, reaksi paradoksal dengan
eksitabilitas, kejang otot, kurang tidur &
kemarahan.
Kebingungan, depresi, gangguan bicara, serta
gangguan pengelihatan, juga merupakan efek
samping yang jarang terjadi.
Cenderung menyebabkan ketagihan (adiksi)
pada penggunaan dosis tinggi & dalam waktu
yang cukup lama.
 PROFIL
FARMAKOKINETIK
t : Diazepam 20-40 jam, DMDZ
40-100 jam. Tergantung pada
variasi subyek. t meningkat
pada mereka yang lanjut usia
dan bayi neonatus serta
penderita gangguan liver.
Perbedaan jenis kelamin juga
harus dipertimbangkan.
Volume Distribusi : Diazepam

dan DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg.

Juga meningkat pada mereka
yang lanjut usia.
 PROFIL
FARMAKOKINETIK
Waktu untuk mencapai plasma
puncak : 0,5 - 2 jam.
Distribusi dalam Darah :
Plasma (perbandingan dalam
darah) Diazepam 1,8 dan
DMDZ 1,7.
Ikatan Protein : Diazepam 98 -
99% dan DMDZ 97%.
Jalur metabolisme : Oksidasi

Metabolit klinis yang

signifikan : DMDZ , temazepam
& oksazepam.
 INTERAKSI OBAT
Obat Efek thd Diazepam
Alkohol Clearence
Cimetidine Clearence
t
Disulfiram Clearence
Fluoxetine Clearence
Itraconazole Potensial Clearence
Omeprazole Clearence
Kontrasepsi Oral Clearence & t eliminasi
Propranolol Clearence& memperpanjang
t eliminasi.
Ranitidine absorbsi
Rifampisin metabolisme
 DAFTAR PUSTAKA
Laurent C. Galichet, 2005, Clarkes Analysis
of Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic
Version), Pharmaceutical Press, London.
Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale :
The Complete Drugs Reference 35th Edition
(Electronic Version), Pharmaceutical Press,
London.
Barbara G. Wells, et.all., 2006,
Pharmacotherapy Handbook 6th Edition
(Electronic Version), Mc Graw-Hill Book
Company, New York.
Diazepam, www.rarerosalina.blogspot.com,
diakses 30 Desember 2008.
 Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ;
Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan),
ITB, Bandung.
Diazepam - oral Index, www.MediciNet.com,

diakses 21 Desember 2008.

Diazepam, www.mentalhealth.com, diakses 21

Desember 2008.
Valium, www.rxlist.com, diakses 29 Desember

2008.
Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman &
Gilmans The Pharmacological Basis of
Therapeutics 11th Edition (electronic Version),
Mc-Graw Hill Medical Publishing Division,
New York.
 SEKIAN
TERIMA KASIH