FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

REPRODUCTOR MASCULINO Y FEMENINO

 FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR FEMENINO
Los anticonceptivos hormonales que contienen esteroides
sexuales femeninos impiden la liberacin del ovulo por el
ovario y/o convierten el aparato reproductor en un lugar
poco favorable para que tenga lugar la fecundacin.
La base fundamental del efecto de este tipo de
anticonceptivos radica en que las altas concentraciones
de esteroides que se consiguen ejercen una
retroalimentacin negativa excesiva a nivel de
hipotlamo y de hipfisis y enmascaran el patrn normal
de secrecin de esteroides endgenos de tal modo que
no se producen los cambios normales en el aparato
reproductor.
 ANTICONCEPTIVOS ESTEROIDEOS
Actualmente, se dispone de estrgenos y
progestgenos activos por va oral. El principal
estrgeno es el etinilestradiol, que es un derivado
acetilnico del estradiol.
El primer progestgeno activo por va oral fue la
noretisterona (tambin llamada noretinodrel). Esta
era un progestgeno de escasa potencia de la
primera generacin, que presentaba la gran
desventaja de tener actividad andrognica en las
mujeres que lo usaban, adems de producir
virilizacin de los fetos femeninos cuando fallaba el
anticonceptivo.
 El levonorgestrel que es ms potente que el
anterior, es uno de los progestgenos de la
segunda generacin. Tanto los de la primera
generacin como los de la segunda reducen el
cociente entre las lipoprotenas de alta densidad
(HDL) y las de baja densidad (LDL), y, por tanto,
elevan el riesgo de enfermedades cardiovasculares.
Los progestgenos de tercera generacin son el
desogestrel, el gestodeno y el norgestimato. Estos
agentes tienden a aumentar el cociente HDL/LDL.
 Derivados del acetato de 17-hidroxiprogesterona:
Estos anlogos no posen actividad andrognica ni
estrognica y se emplean nicamente como
inyectables. El que se emplea ms a menudo es el
acetato de .
 Anticonceptivos orales combinados (la pldora):
Los anticonceptivos orales combinados (AOC)
contienen alguno de los derivados de la 19-
nortestosterona combinado con el etinilestradiol. La
dosis actualmente recomendada de 20 a 35 g
disminuye enormemente los riesgos
cardiovasculares. Esta combinacin se toma
habitualmente durante 21 das y despus se
interrumpe durante 7 para permitir una hemorragia
por suspensin.
 TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO
Se emplea para tratar la menopausia, que es el cese
permanente de las menstruaciones cclicas debido a la
prdida de la actividad folicular ovrica y el organismo
disminuye la produccin de las hormonas femeninas
(estrgeno y progesterona), ocurre normalmente entre
los 40 y 55 aos.
La menopausia es un proceso natural y no
necesariamente requiere tratamiento a menos que los
sntomas de menopausia, como los sofocos o la
resequedad vaginal, sean molestos.
 Otros medicamentos, adems de la terapia de reemplazo de
estrgenos y la terapia de reemplazo hormonal, tambin
estn disponibles para prevenir la osteoporosis, y se
recomiendan suplementos de calcio para todas las mujeres
posmenopusicas con el fin ayudarles a reducir la prdida
sea.
Para reducir los riesgos de una terapia de reemplazo de
estrgenos y obtener an los beneficios del tratamiento, los
mdicos recomiendan:
Utilizar regmenes de progesterona/estrgeno que no
contengan acetato de medroxiprogesterona.
Utilizar una dosis ms baja de estrgeno o una preparacin
diferente de estrgeno (por ejemplo una crema vaginal en vez
de una pastilla).
Someterse a exmenes plvicos regulares frecuentes y frotis
de Papanicolaou para detectar problemas tan pronto como sea
posible. Someterse a exmenes fsicos regulares, incluyendo
exmenes de mama y mamogramas.
 El tratamiento sustitutivo con estrgenos alivia los
sntomas precoces de la menopausia y disminuye el
riesgo de osteoporosis y enfermedad cardiovascular.
Entre ellos figuran el estradiol y el estriol
micronizados, el valerato de estradiol y los
estrgenos equinos conjugados extrados de la orina
de yeguas gestantes, que son el preparado de
estrgenos mas frecuente (Premarin) que contiene
17-estradiol, sulfato sdico de estrona y
equinilina(un estrgeno que no es producido por la
especie humana).
 Si, con fines sustitutivos, se administra slo
estrgeno, ste:
* Induce una hiperplasia endometrial, que puede
conducir a una transformacin neoplsica.
* Estimula el crecimiento de los miomas uterinos, lo
cual puede dar lugar a la aparicin, de forma
irregular, de intensas hemorragias.
Por tanto, los estrgenos se suelen administrar
aadindoles un progestgeno para inhibir el
crecimiento endometrial.
La administracin de los estrgenos se suele realizar
por va oral, pero tambin se puede hacer mediante
parches y geles que facilitan su absorcin
transdrmica o mediante implantes subcutneos.
 FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR MASCULINO
La testosterona interviene en el desarrollo
embrionario del aparato genital externo masculino
La testosterona es responsable de diversas
caractersticas del sexo masculino, como algunos
aspectos del comportamiento, mayor masa
muscular, modificaciones de la laringe. Tambin del
desarrollo de las glndulas accesoriasdel tracto
reproductor masculino. Asimismo contribuyen a la
lbido o impulso sexual.
 Su actividad sobre los testculos, la piel, la prstata,
el cerebro y el tejido adiposo le confieren
principalmente un efecto andrognico, mientras que
su actividad sobre los msculos, los huesos, el
corazn y los riones le confieren en mayor medida
un efecto anablico. Debido principalmente a sus
efectos sobre el anabolismo proteico es por lo que
comenz a utilizarse en el mundo del deporte, con el
objetivo de mejora del rendimiento fsico y psquico.
 Otros andrgenos aparte de la testosterona son los
siguientes:
* Dehidroepiandrosterona(DHEA): hormona
esteroide producida por elcolesterolen la corteza
suprarrenal, que es el precursor primario de los
estrgenos naturales.
* Androstendiona: esteroide andrognico, producido
por lostestculos, la corteza suprarrenal y
losovarios. Durante el proceso de conversin
metablica de los androstenediones en testosterona
y otros andrgenos.
 Androstendiol:metabolitoesteroide que se considera
el principal regulador de la secrecindegonadotrofina.
* Androsterona: producto qumico que se crea durante
la descomposicin de los andrgenos o derivado de
laprogesterona, que tambin ejerce efectos
masculinizantes menores, con una intensidad siete
veces inferior a la testosterona. Se encuentra en
cantidades similares en elplasmay en laorinatanto
de machos como de hembras.
* Dihidrotestosterona(DHT): unmetabolitode la
testosterona que, de hecho, resulta un andrgeno muy
potente debido a que se enlaza con ms fuerza a los
receptores andrgenos.
 DERIVADOS SINTETICOS DE LA TESTOSTERONA :

Orales:
Estos derivados activos por va oral son
metabolizados lentamente en el hgado, al contrario
que la testosterona natural que es rpidamente
degradada por el hgado sin producir efectos
adversos. Estos derivados sintticos 17-alquil-
sustituidos como la fluoximesterona son
hepatotxicos.
 Parenterales:
La testosterona
inyectable se puede
utilizar en distintas
versiones de acuerdo a
su esterificacin. Su
esterificacin en
posicin OH en C17
aumenta su
liposolubilidad y
prolonga su efecto.
 Efectos de la testosterona:
* La administracin en dosis elevadas puede
aumentar la tendencia a la retencin hdrica y
formacin de edemas.

* En la mujer puede aparecer virilizacin.

* La administracin prolongada y a dosis elevadas
puede inhibir la espermatognesis.
* Pueden producirse erecciones frecuentes y
prolongadas durante el tratamiento.
 DISFUNCIN ERCTIL
Aunque la disfuncin erctil puede ser psicolgica en
origen, con frecuencia es debida a causas orgnicas
que afectan a la inervacin o la irrigacin del pene:
Entre las causas de disfuncin erctil por afectacin
de los nervios figuran las intervenciones quirrgicas
prostticas, la neuropata de la diabetes mellitus
avanzada, las lesiones de la medula espinal, la espina
bfida y la esclerosis mltiple.
La insuficiencia de las arterias que vascularizan el
pene para proporcionar un aporte sanguneo
suficiente para la ereccin es mas frecuente en los
ancianos.
 La disfuncin erctil tambin puede ser producida por frmacos:
Antihipertensivos
Psicotrpicos
Depresores del sistema nervioso central
El diagnostico de la disfuncin erctil puede suponer una
investigacin completa de los siguientes aspectos:
* El estado psicolgico del paciente
La inervacin y la vascularizacin del pene
La funcin endocrina, especialmente en relacin con la
testosterona, la LH y la prolactina