AMINOFILIN

(Bronkodilator golongan
Xantin)

Pembimbing :
Prof. dr. H. M. Aris Widodo, MS,
SpFK, PhD

Disusun Oleh:
Aldiola Perdana (2091210032)

KEPANITERAAN KLINIK MADYA

LABORATORIUM ILMU FARMASI DAN FARMAKOLOGI
FAKULTAS KEDOKTERAN UNVERSITAS ISLAM MALANG
2016
FARMAKODINAMIK Aminofilin atau teofilin menghambat
enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga
mencegah pemecahan cAMP dan
cGMP masing-masing menjadi 5-AMP
dan 5-GMP. Penghambatan PDE
menyebabkan akumulasi cAMP dan
cGMP dalam sel.
Aminofilin
ataupun teofilin
merupakan suatu
antagonis
kompetitif pada
reseptor
adenosin.
Adenosin dapat
menyebabkan
bronkokonstriksi
pada pasien asma
dan memperkuat
pelepasan
mediator dari sel
mast yang
diinduksi oleh
FARMAKODINAMIK
FARMAKOKINE
TIK
Absorbsi : pada pemberian
oral obat ini cepat diabsorbsi
dengan konsentrasi serum
maksimal dicapai setelah dua
jam. Setelah melewati
lambung, aminofilin akan
didisosiasi menjadi teofilin dan
etilenediamine.
Metabolism : Aminofilin akan
dimetabolisme menjadi teofilin.
Dengan metabolit utamanya
adalah asam 1-methylurik dan
asma 3-methyluric.
Metabolisme terutama terjadi
di hati sitokrom P-450
menggunakan microsomal
enzim oksidase terutama
CYP1A2 dan CYP3A3 isoenzim.
Distribusi : terikat 49-73%
dengan protein plasma dalam
darah. Teofilin yang diberikan
secara intravena akan berikatan
dengan protein plasma sekitar 49-
62% pada 20 menit pertama, dan
akan meningkat hingga 53-73%
setelah 3 jam.
Eksresi : Sebanyak 10% akan
dieksresi melalui urine, dan
sisanya akan mengalami
biotransformasi di hati. Eliminasi
teofilin setelah melewati hati akan
keluar melalui feses, dan sisanya
melalui ginjal bersama urine tanpa
dirubah.
 BSO DOSIS

Tablet 200 mg, 225 mg Per oral : dosis 200 mg

(phyllocontin) dan 350 1000mg/hari
mg IV : 250-500 mg/hari
Injeksi ampul 10 ml diberikan secara
mengandung 24 mg/ml lambat
(phaminov)
EFEK SAMPING OBAT
Gastrointestinal, misalnya : mual, muntah,
diare.
Susunan saraf pusat, misalnya : sakit kepala,
insomnia.
Kardiovaskuler, misalnya : palpitasi, takikardi,
aritmia ventrikuler.
Pernafasan, misalnya : tachypnea.

Rash, hiperglikemia
INTERAKSI OBAT

Hindari pemberian bersamaan dengan beta-blocker

(seperti propranolol) karena dapat menyebabkan
bronkospasma.
Jangan diberikan bersamaan dengan preparat
xantin yang lain.
Simetidin, siprofloksasin, klaritromisin, norfloksasin,
eritromisin, troleandomisin, dan kontrasepsi oral
dapat meningkatkan konsentrasi plasma teofilin.
Obat-obat yang dapat menurunkan kadar Teofilin:
Phenytoin, obat-obat yang dapat menginduksi CYP
1A2 (seperti: Aminoglutethimide, Phenobarbital,
Carbamazepine, Rifampisin)