Anda di halaman 1dari 37

Sistem penghantaran obat mata

konvesional dan modifikasi

Dosen :
Henni Rosaini, S.Farm., M.Si KELOMPOK 4
Agel sagreatra

Ayu trianingsih

Dina yuliana

Gusty rahma yuni

Isnawati

Muthiatul ulya

Nurfadilah

Putra yanda

Rahmi sukriati

Sonia ariska

Yanuar medika
Sediaan Obat Mata
Sediaan obat mata adalah sediaan steril berupa
salep, larutan atau suspensi, digunakan untuk
mata dengan jalan meneteskan, mengoleskan
pada selaput lendir mata di sekitar kelopak mata
dan bola mata.
Syarat Sediaan Obat Mata
Steril
Isotonis dengan air mata
Bila mungkin isohidri
Tetes mata berupa larutan harus jernih
Bebas partikel asing
Basis salep mata tidak boleh iritan
Anatomi Mata

Outer Epithelium(lipophilic)
MiddleStroma(hydrophilic)
InnerEndothelium(lipophilic)
.
Anatomi Mata
Sclera lapisan luar mata berwarna putih dan relatif kuat.
Choroids l apisan kaya akan pembuluh darah dan sel-sel
pigmen sehingga berwarna hitam
Cornea memfokuskan cahaya ke mata
Cilliary BodySekresi cairan mata
Lens bagian yang flexibel
Retina mengirimkan pesan visual melalui syaraf optikus ke
otak
Conjuctiva selaput tipis yang melapisi bagian dalam
kelopak mata dan bagian luar sclera
Vitreous Compartment gel transparan di belakang lensa dan
di depan retina
Pupil daerah hitam di tengah-tengah iris
Komponen mata
Air 98%,

solid -1.8%,

Bagian organik

Protein - 0.67%,
Gula - 0.65%,

NaCl - 0.66%

Bagian mineral lainya

Natrium, Kalium dan Amonia- 0.79%.


Sistem Pengahantaran Obat melalui
Mata
Dipreparasi secara steril dengan bentuk padat atau
setengah padat, ukuran dan bentuk tertentu
untuk pemberian pada mata dan terdapat polimer
yang mengandung obat.
Kelebihan Sistem Penghantaran Obat melalui
Mata
Mudah digunakan tanpa bantuan tenaga medis
Meningkatkan kepatuhan pasien dibandinkan rute
parenteral
BM rendah
Luas permukaan penyerapan besar
Menghindarai metabolisme hepatik Lintas pertama
Dosis lebih kecil dibandingkan Pemberian peroral
Kekurangan Sistem Penghantaran Obat Melalui
Mata
Rendahnya penyerapan Obat tetes mata karena
permeabilitas kornea
Sebagan besar dosis menuju saluran lakrimal dan
dapat menyebabkan efek samping sistemik yang
tidak diinginkan
Eliminasi Cepat
POINT PENTING UNTUK OPTIMASI PENGHANTARAN
OBAT MELALUI MATA

1. waktu kontak mata secara langsung


2. peningkatan permeabilitas kornea
3. peningkatan reseptor
Mekanisme absorbsi melalui mata
Non-Corneal Absorption
Penetrasi melalui Sclera & Conjuctiva untuk masuk ke
dalam jaringan mata.
Non-Productive: karena penetrasi obat diabsorpsi ke
sirkulasi umum.

Corneal Absorption
Outer Epithelium: rate limiting barrier, dengan ukuran
pori 60, hanya bisa untuk ion kecil & molekul lipofilik.
Trans cellular transport: transport diantara corneal
epithelium & stroma.
Lintasan Absorbsi
Obat pada Mata
Klasifikasi Bentuk Sediaan Obat Mata
A) Berdasarkan Rute Pemberian
) Rute Topikal
) Rute Intraokular
) Rute Sistemik

B) Berdasarkan Bentuk Fisik


) Larutan
) Salep
) Suspensi
) Emulsi
) Gel
) Solid Inserts.
Sistem Penghantaran Obat Melalui Mata

PARTICULATE
Konvensional Modifikasi o MICROPARTICLES
o SOLUTION o NANOPARTICLES
o SUSPENSION
o EMULSION
o OINTMENT CONTROL
o SOLID INSERT RELEASE
o IMPLANTS
VESICULAR ADVANCED
o GELS o HYDROGELS
o LIPOSOMES o SCLERAL PLUGS o DENDRIMERS
o NIOSOMES o GENE DELIVERY o IONTOPORESIS
o DISCOMES o Si RNA o COLLAGEN SHIELD
o PHARMACOSOMES o STEM CELL o POLYMERIC
SOLUTIONS
o CYCLODEXRIN
o MICROONEEDLE
o MICROEMULSIONS
o NANOSUSPENSION
Konvensional

TETES MATA
Obat yang aktif pada mata dan pada permukaan mata
yang luas diberikan dalam bentuk solution, emulsion, dan
suspension.
Berbagai properti dari tetes mata seperti konsentrasi ion
hidrogen, osmolalitas, viskositas dan volume dapat
mempengaruhi retensi solusion dalam mata.
Kurang dari 5% dari dosis diserap setelah pemberian
topikal ke dalam mata.
Dosis sebagian besar diserap ke sirkulasi darah sistemik
melalui pembuluh darah konjungtiva dan hidung.
Konvensional

KELEBIHAN DAN KEKURANGAN TETES MATA

BENTUK SEDIAAN KELEBIHAN KEKURANGAN


Larutam 1. Nyaman 1. Eliminasi prakornea
2. Tidak mengganggu cepat
penglihatan pasien 2. Kerjanya tidak
diteruskan
3. Interval pernggunaan
sering
Suspensi 1. Baik untuk obat dengan 1. Hilangnya khasiat obat
disolisi yang lambat karena bentuk larutan
2. Waktu kontak lama dan partikel memadat
2. Terjadinya iritasi
karena ukuran partikel
Emulsi 1. Pelepasan obat di 1. Penglihatan kabur
perlambat dari vehicel 2. Pasien tidak patuh
Konvensional

OINTMENT
Perpanjangan waktu kontak obat dengan permukaan okular
eksternal dapat dicapai dengan menggunakan tetes mata
kendaraan salep.

Basis salep disterilkan dengan pemanasan dan disaring untuk


menghilangkan partikel asing.

KEUNTUNGAN KEKURANGAN

- Waktu kontak lebih lama dan - Menempel pada kelopak mata


stabilitas penyimpanan yang lebih - Penglihatan kabur
besar. - kepatuhan pasien yang kurang
- Fleksibilitas dalam pilihan obat. - Mengganggu perlekatan sel epitel
- Stabilitas obat ditingkatkan. kornea baru untuk basis normal.
Konvensional

GEL
Gel mata terdiri dari polimer mukoadhesif yang menyediakan
pengiriman lokal dari bahan aktif untuk mata. Polimer
tersebut memiliki properti yang dikenal sebagai bioadhesion.
Polimer ini dapat memperpanjang waktu kontak obat dengan
jaringan biologis dan meningkatkan bioavailabilitas mata.

KEUNTUNGAN KEKURANGAN

- waktu kontak lebih lama. - penglihatan kabur tapi tidak seperti pada
- stabilitas penyimpanan yang lebih besar. salep.
- kepatuhan pasien rendah .
CONTROL RELEASE SYSTEM

1. Implants
Implants secara luas digunakan untuk memperpanjang obat dalam
cairan okular dan beberapa jaringan pada posterior segment.

Klasifikasi implant:
A. Non-Erodible
1. Ocusert
2. Contact Lenses.
B. Erodible
1.Lacrisert.
2.SODI
3.Minidisc

Dengan implant, tingkat penghantaran dapat diatur dengan komposisi


polimer.

Implants dalam bentuk padat dan semi padat.


A. Non-Erodible

Ocusert
Persiapan Steril yang memperpanjang waktu tinggal obat
dengan cara pelepasan terkontrol
Non-Erodible
Contact Lens :
Contact lens digolongkan menjadi 3 tipe yaitu soft, semi-soft, dan hard contact lens.
Lens yang ada di pasaran
Erodible Inserts
Lacrisert:

Alat berbentuk tangkai, steril


Komposisi: HPC tanpa preservatif.
Berat : 5mg,
Dimension: Diameter:12.5 mm, panjang :3.5mm
Penggunaan:Dry eye treatment, Keratitis Sicca.
SODI: Soluble Ocular Drug Insert.
Alat yang larut air berbentuk oval kecil.
Komposisi : Acryl amide, Vinyl Pyrolidone, Ethylacrylate.
Berat : 15-16 mg.
In 10-15 sec Softens;
In 10-15 min. turns in Viscous Liquids;
After 30-60min. Becomes Polymeric Solution.
Keuntungan :
1. Menggantikan 4-12 kali pemberian obat tetes mata.
2. Menggantikan 3-6 kali pemakaian ointment.
) Untuk pengobatan sehari pada Glaucoma dan Trachoma.
Minidisc:

Minidisc terdiri dari counter disc yang bagian depan berbentuk Convex & bagian
belakang berbentuk Concave yang kontak dengan bola mata.
Diameter : 4-5 mm.
Komposisi : Silicon based pre polymer.
Hydrophilic or Hydrophobic.
Pelepasan obat dapat selama 170 jam.
Pada gentamycin sulphate dapat meningkat hingga 320 jam.
CONTROL RELEASE SYSTEM

Untuk penyakit mata kronik seperti cytomegalo virus (CMV)


retinitis, implants adalah sistem penghataran obat yang
efektif. Lebih dahulu non biodegradable polimers digunakan
untuk mereka yang melakukan prosedur operasi.
Biodegradable polymer seperti asam Poly Lactic (PLA) aman
dan efektif untuk penghantar obat pada vitreous cavity dan
tidak toksik.
CONTROL RELEASE SYSTEM

2. Iontophoresis
pada intophoresis pembawa ion langsung menuju sel atau jaringan,
iontophoresis adalah ion-ion yang terisi oleh molekul obat.
Jika molekul obat membawa ion positif mereka akan diarahkan menuju
jaringan pada anoda dan jika negatif pada katoda.
Membutuhkan ionik yang kecil untuk meningkatkan ionisasi obat untuk
menembus jaringan.
Iontophoresis pada mata tidak hanya cepat, tidak sakit dan aman,
tetapi juga dapat menghantarkan obat dengan konsentrasi tinggi
menuju target yang spesifik.
CONTROL RELEASE SYSTEM

Penerapan iontophoresis pada antibiotik


dapat meningkatkan aktivitas bakterisid dan
menurunkan penyakit.
Dapat mengatasi efek samping yang
potensial yang berhubungan dengan infeksi
intraokular dan implant.
Iontophoresis digunakan untuk pengobatan
bakteri keratitis.
CONTROL RELEASE SYSTEM

Iontophoresis
CONTROL RELEASE SYSTEM

3. Dendrimer
Dendrimers digunakan dengan baik untuk rute pemberian yang berbeda-beda dan
lebih mudah larut dalam air, keton, ketersediaan hayati dan biokompatibilitas.

4. Mikroemulsi
Microemulsion adalh dispersi air dan minyak yang stabil dengan menggunakan
surfaktan dan konsurfaktan untuk mengurangi tegangan antar muka dan
biasanaya dalam bentuk droplet kecil. Stabilitas termodinamika lebih tinggi dan
bentuk yang jelas.

pemilihan fasa air, fasa organik dan surfaktan atau kosurfaktan merupakan
parameter yang sangat penting yang berdampak pada stabilitas sistem.
CONTROL RELEASE SYSTEM

5.Suspensinano
Telah muncul sebagai strategi yang menjanjikan untuk
penghantaran dari obat hidrofobik yang efisien. Karena
meningkatkan tidak hanya tingkat dan luas absorbsi dari obat
mata tapi juga intensitas kerja obat dengan kerja yang
panjang secara signifikan. Preparasi suspensinano untuk
kepentingan komersil dengan teknik-teknik seperti media
penggilingan dan homogenisasi dengan tekanan tinggi telah
digunakan.
VESICULAR SYSTEM

Liposome

Sifatnya biodegradabel dan tidak beracun.

Vesikula terdiri dari membran lipid yang dikelilingi oleh cairan.

Terbentuk ketika matriks phospsolipids berada pada media cairan dan


terdispersi ke dalam 2 fase.

Phospholipids used are : Phophotidylcholine, Phophotidic acid,


Sphingomyline, Phosphotidyleserine,
Cardiolipine
.
VESICULAR
SYSTEM
Liposom

Kelebihan
a. Obat yang dihantarkan tetap utuh
pada berbagai jaringan tubuh. Kekurangan

b. Liposomes dapat digunakan untuk a. Memerlukan modifikasi


obat hydrophilic dan hydrophobic.
banyak untuk
c. Lebih tertarget dan menurunkan
toksisitas obat. penghantaran obat ke
d. Ukuran, muatan, dan organ-organ khusus
karakteristik lain dapat diubah
tergantung dari obat dan jaringan b. Harga.
yang dituju.
Advance System

Stem Cell
Untuk pemulihan penglihatan setelah
operasi donor mata
Particulat System
Nanoparticle:
Ukuran:10-1000 nm

Obat didispersikan, dienkapsulasi, atau diabsorpsi.

Sistem partikel pada penghantaran obat nanopartikel.

Polimer yang digunakan Biodegradable. Ex:


polyalkylacrylates

Tipe: Nanospheres dan Nanocapsules


Nanoparticle

Nanospheres adalah lapisan monolitik solid kecil yang terbuat dari jaringan
polimer solid yang rapat.
Nanocapsules adalah tempat penyimpanan kecil yang terdiri dari rongga
sentral yang dikelilingi membran polimer.
TERIMA KASIH

Anda mungkin juga menyukai